【課題】低分子、非ペプチド性のグアニル酸シクラーゼ受容体Aの作動剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉａ）又は（ＩＩａ）のイミダゾロン化合物。


（R_１〜R_９は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ₆アルキル基等を表し、Ｘは、ＮＨ基等を表し、Ｚは、フェニル基等を表す） （もっと読む）

本発明は：
(ａ) ＨＤＡＩ；および
(ｂ) 代謝拮抗剤、
を含む、一緒の、同時の、別々のまたは連続使用のための、特に増殖性疾患、より具体的にＭＤＳまたはＡＭＬの処置に使用するための、組み合わせに関する。本発明はまた、このような組み合わせを含む医薬組成物およびこのような組み合わせでの哺乳動物、特にヒトにおけるＭＤＳまたはＡＭＬの処置方法にも関する。本発明はさらにまたこのような組み合わせを含む商業用包装物または製品に関する。 （もっと読む）

少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ１及びＲ２は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、Ｒ３は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４はアリール又は複素環であり、Ｒ５は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の５員環〜７員環であり、Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、等の２価の結合基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｗ₄、Ｗ₅、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｅ、及びＬは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプＢ(ＧＡＢＡ_B)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

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構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体（Ｉ）は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経学的疾患；メタボリック・シンドローム；インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、冠動脈心疾患、特に安定または不安定狭心症、急性心筋梗塞、心筋梗塞、心不全、高血圧およびアテローム性動脈硬化症に起因する症状、血管および腎臓の障害、特に腎不全、炎症性障害、勃起障害の処置および／または予防、および、心臓性突然死の防止のための医薬を製造するための、ＰＤＥ２Ａ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】S₁P₃受容体においてアゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I(式中、Xは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; Yは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; Zは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、N又はNOであり; VはO又はNOR⁴であり、R¹は、アリール基であり; R²は、アリール基であり; R³は、H及びアルキルからなる群より選ばれ、前記R³基の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; R⁴は、H及びアルキルからなる基より選ばれ; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1であり; fは、0又は1又は2の整数であり; xは、0又は1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数である)によって表される化合物を用いる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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本発明は、動物およびヒトのコクシジウム感染を制御するための、トルトラズリルまたはポナズリルなどのトリアジン類の経皮投与に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(ＦＧＦＲ)が仲介する障害、特に８ｐ１１骨髄増殖性症候群(ＥＭＳ)などを有する温血動物の処置法、ならびに、局在的な新軟骨形成を促進する方法、ならびに肝細胞癌腫、肺癌、とりわけ肺腺癌、口部扁平細胞癌腫または食道扁平細胞癌腫、またはこのような疾患の２種またはそれ以上の組み合わせの処置法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｘ^１、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書中に定義の通りである。〕の化合物を投与することにより解決される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩（ここで、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃、Ｒ₁、ｘ、ｙ、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_4a、Ｒ_4b、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇は本明細書に記載されている）、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、治療（例えば癌および他の増殖性障害の治療）におけるオーロラＡキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を提供する。

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式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。該化合物は、ｐ３８キナーゼの阻害によりＴＮＦ−αおよびインターロイキン（ＩＬ）の生産を阻害する。それらは、炎症および関節炎の治療に有用である。

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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）