１日１回または１日２回の投薬レジメンで投与することができる胃保持型投薬形態のガバペンチンを疼痛状態に罹患している患者に投与することによってその患者を処置する方法が提供される。即時放出型ガバペンチンの特徴である１日３回の投与よりも、ガバペンチンの投与の必要を減少させることによって、本明細書中に提供される胃保持型ガバペンチン投薬形態は、ガバペンチン処置についての患者の服薬遵守を向上させるという利点を有する。前述に加えて、胃保持型ガバペンチン投薬形態はまた、投薬レジメンを通して、低い血漿濃度および高いバイオアベイラビリティを示す。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：の特定の新規化合物及びプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化１】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン１ペプチドの効果。Ｕｓｓｉｎｇ−型イオンフラックスチェンバーに固定されたＰＫ１暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン１（ＰＫ１）ペプチドに対する短絡電流（Ｉｓｃ）反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Ｉｓｃの変化は、最初の基底（未刺激の）Ｉｓｃ値に比較された、与えられた濃度におけるＰＫ１に対するピークのＩｓｃ反応間の差として報告され、Ｕｓｓｉｎｇ−型チェンバーに固定された組織の表面積（ｃｍ^２）に補正されたマイクロＡｍｐ（μＡ）で測定されたΔＩｓｃとして表される。反応曲線のＥＣ_５０値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の特定の新規化合物並びにこれらの化合物、それらの組成物、中間体及び誘導体を調製する方法並びにプロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化１】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン１ペプチドの効果。Ｕｓｓｉｎｇ−型イオンフラックスチェンバー内に固定されたＰＫ１暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン１（ＰＫ１）ペプチドに対する短絡電流（Ｉｓｃ）反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Ｉｓｃの変化は、最初の基底（未刺激の）Ｉｓｃ値に比較された、与えられた濃度におけるＰＫ１に対するピークのＩｓｃ反応間の差として報告され、Ｕｓｓｉｎｇ−型チェンバー内に固定された組織の表面積（ｃｍ^２）に対して補正されたマイクロＡｍｐ（μＡ）で測定されたΔＩｓｃとして表される。反応曲線のＥＣ_５０値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
（もっと読む）

少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Y、およびpは本明細書において開示される。

（もっと読む）

【課題】現行の戦略および設計に関連した問題ならびに不利益を克服し、そして新生物ならびに他の疾患および障害の予防および処置のための新規組成物および新規方法を提供すること。
【解決手段】患者における新生物形成異常を処置または予防するための方法であって、以下の工程：a)生理学的に安定な酪酸塩または８個未満の炭素からなる酪酸誘導体、および薬学的に受容し得るキャリアーを含む、治療上または予防上効果的な組成物を提供する工程であって、ここで該組成物が本質的にナトリウムを含まない工程；およびb)該組成物を該患者に投与する工程、を包含する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、ｍＴＯＲの阻害剤であり、癌治療に有益である。

（もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、インテグリン結合小分子を含む組成物に関する。また、その小分子に対してインテグリンを結合する方法およびインテグリンに対して結合する小分子を同定する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル伝達タンパク（ＣＥＴＰ；血漿脂質伝達タンパク質Ｉ）の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール（Ｒ）−キラルハロゲン化１−置換アミノ（ｎ＋１）アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された１−置換アミノ−（ｎ＋１）−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】易酸化性薬剤の保護を提供すること。
【解決手段】化粧品又は医薬品使用のための配合物は、カプセル化形態にある抗酸化剤及び美容上又は医薬上許容可能なキャリアを含有する。該抗酸化剤は、炭素架橋ヒンダードフェノール、エステル架橋ヒンダードフェノール、アミド架橋ヒンダードフェノール、ヒンダードフェノールのラクトン、立体障害性オキシルアミン及び立体障害性ヒドロキシルアミンから選択される。カプセル化抗酸化剤は高活性であり、及び更なる有効成分、例えば易酸化性天然物質、ビタミン、芳香材（ｆｒａｇｒａｎｃｅｓ）、及び植物真菌類、藻類又は動物からの抽出物を、特に該成分と一緒に共カプセル化した場合、早期劣化から保護するのに適する。前記配合物は、中でも化粧品又は医薬品スキンケア又はスキンデリバリー配合物、注射可能な溶液、輸液、点眼薬、飲料溶液、ダイエット又は強化食品、口腔ケア配合物、飲料うがい薬、吸入剤の調製のために、又は食品添加物として有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

（もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療または予防、またはエイズ（ＡＩＤＳ）またはＡＲＣの治療に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は本明細書に規定の通り）を提供する。さらに本発明は、式（Ｉ）による化合物およびこれを含む組成物を用いたＨＩＶ感染症を治療または予防するための方法を提供する。さらにまた本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^４はＡ^１であり、そしてＸ^１はＮＨまたはＯである）の調製方法を提供する。
（もっと読む）

骨髄内において低酸素細胞を選択的に枯渇させる改良された方法が開示される。本方法は、宿主対象の骨髄における造血幹細胞（ＨＳＣ）の移植を向上させるために使用することができる。又、宿主対象の骨髄内の癌を処置する方法も開示される。本発明は、低酸素細胞が選択的に枯渇されるように、具体的には低酸素細胞を殺傷するが、非低酸素細胞を殺傷しない殺細胞性薬剤と細胞を接触させることによって、ＨＳＣを含めた骨髄内の低酸素細胞を選択的に枯渇させる方法を提供する。一実施形態において、本薬剤は、対象が固形腫瘍を有さないことを条件に、細胞移植又は実質臓器移植（例えば、骨髄、ドナー動員抹消血、及び臍帯血）の前にｉｎ ｖｉｖｏで対象に投与される。 （もっと読む）

【課題】ヒトＤＮＡ修復蛋白Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）の不活性化に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるＡＧＴ不活性化化合物の有効量を哺乳動物に投与すること、およびグアニンのＯ⁶−位で細胞毒性の損傷を引き起こす抗腫瘍性アルキル化剤の有効量を該哺乳動物に投与することによる、腫瘍細胞の化学療法治療を増強する方法。
（もっと読む）

【課題】新規な直腸癌の化学放射線療法を開発する。
【解決手段】ＴＳ−１（テガフール、ギメラシル及びオテラシルカリウムを、モル比が１：0.4：１の配合剤）とＣＰＴ−１１（塩酸イリノテカン）との組み合せからなる直腸癌の化学放射線療法用抗腫瘍剤。本発明の抗腫瘍剤は、特に術前放射線療法と併用することにより、重大な副作用を起こすことなく顕著な腫瘍縮小効果を発揮することができる。手術による切除が困難である大きな腫瘍であっても、本発明の抗腫瘍剤と放射線療法との併用により腫瘍を縮小させることができ、その後の手術による腫瘍の切除が容易になる。 （もっと読む）

式Ｉの新規化合物が開示される：
【化２１】


この化合物は，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療において有用な薬学的特性を有する可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【式１】


の化合物およびその塩、それらの製造法、(とりわけ、システインプロテアーゼ、例えば、UCH-L3-および/またはUSP-2依存性)疾患の処置もしくはこれらの疾患に対する医薬組成物の製造のためのそれらの使用、化合物および/またはそれらの塩を該動物に投与することを含む、温血動物の処置法、および、とりわけ該化合物および/または塩を含む、疾患の処置のための医薬組成物に関する。
（もっと読む）

ここに提供されるものは、式（Ｉ）の化合物：およびその薬学的に許容しうる塩である（式中、置換基は、明細書に開示されたとおりのものである）。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、および糖尿病などの疾患、ならびに他の関連する障害および疾患を処置するのに有用であり、かつ他の疾患、例えばＮＡＳＨ、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患、甲状腺機能低下症、甲状腺癌、およびそれに関連する他の障害および疾患に有用でありうる。
（もっと読む）