説明

プロキネチシン2受容体アンタゴニスト

本発明は式(I):の特定の新規化合物及びプロキネチシン2又はプロキネチシン2受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化1】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン1ペプチドの効果。Ussing−型イオンフラックスチェンバーに固定されたPK1暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン1(PK1)ペプチドに対する短絡電流(Isc)反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Iscの変化は、最初の基底(未刺激の)Isc値に比較された、与えられた濃度におけるPK1に対するピークのIsc反応間の差として報告され、Ussing−型チェンバーに固定された組織の表面積(cm)に補正されたマイクロAmp(μA)で測定されたΔIscとして表される。反応曲線のEC50値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。


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【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【公表番号】特表2009−522301(P2009−522301A)
【公表日】平成21年6月11日(2009.6.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−548764(P2008−548764)
【出願日】平成18年12月28日(2006.12.28)
【国際出願番号】PCT/US2006/049560
【国際公開番号】WO2007/079214
【国際公開日】平成19年7月12日(2007.7.12)
【出願人】(390033008)ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】JANSSEN PHARMACEUTICA NAAMLOZE VENNOOTSCHAP
【Fターム(参考)】