本発明は、動物およびヒトにおけるコクシジウム感染および鉄欠乏症を制御するための製剤における、トルトラズリル、ポナズリルまたはジクラズリルなどのトリアジン類および鉄化合物の同時適用に関する。 （もっと読む）

上皮ナトリウムチャンネルの阻害により処置可能な疾患、特に粘膜の水和が有益である疾患の処置のための、式（Ｉ）：


〔式中、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ_１、Ｙ_２、Ａ、Ｒ^５およびＲ^５ａは、本明細書に定義される通りである。〕
の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩。
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式ＩまたはＩＩ：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_１１およびＲ_１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
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放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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我々は、下記一般式（Ｉ）［式中、Ｘはフッ素又塩素であり；Ｙは、酸素、硫黄、又はアミノ基であり；Ｒは、アミノ、ヒドロキシル、スルホンアミド、又はカルボキサミド基、又はそのＮ−モノメチルもしくはＮ−ジメチル類似体であり；ｍは２〜６の整数であり；そしてｎは０〜２の整数である］の化合物を記載する。該化合物はある種のがん及び自己免疫疾患の治療に使用されうる。
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【課題】テガフール、ギメラシル及びオテラシルを１：０．４：１のモル比で含有する抗癌剤の適正の経口投与量を決定するための経口投与量決定方法、及び適正に決定された経口投与量で投与される上記抗癌剤を提供する。
【解決手段】テガフールとギメラシルとオテラシルとを１：０．４：１のモル比で含有する抗癌剤の投与量決定方法であって、前記抗癌剤の投与量はクレアチニンクリアランスを指標に決定される、抗癌剤の投与量決定方法。また、テガフールとギメラシルとオテラシルとを１：０．４：１のモル比で含有する抗癌剤であって、クレアチニンクリアランスを指標に決定された投与量で投与される、抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）〜（ＩＤ）の化合物およびＨｓｐ９０の活性を阻害する組成物に関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体でＨｓｐ９０の活性を阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体で癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法であって、本発明の化合物またはこのような化合物を含む組成物を、それを必要とする被検体に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素によって媒介される疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＩ）の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−２活性またはＧＳＫ−３活性を阻害する方法、およびＡｕｒｏｒａ−２媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式


（式中、Ｒ、R⁴、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは請求項１に定義されたとおりである）
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩（これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼａとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ１(PP1)のG_Lサブユニットの相互作用の抑制を有する）、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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【課題】粘膜防御性胃潰瘍剤などに有用なトリアジン系の医薬であるマレイン酸イルソグラジンを安定な水溶液として提供すること。
【解決手段】マレイン酸イルソグラジンが常温にて液状の1価のアルコールと液状の多価アルコールと水とからなる水性成分に溶解しており、（１）マレイン酸イルソグラジンの濃度が0.01〜1％w/vであり、前記水性成分が、（２）1価のアルコールが5〜40％であり、（３）多価アルコールが20〜60％であり、かつ（４）1価のアルコールと多価アルコールの合計が全体量に対して40〜80％水溶液製剤。 （もっと読む）

【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉのアザシクロアルカン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリック症候群；インスリン抵抗性；及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよびナトリウムチャンネル遮断剤を含み、それらの少なくとも１つが治療用量以下である医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ関連障害の処置および治療に有用な、式Ｉ：


［式中、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｃ(Ｈ)またはＮである。］で示される有機化合物を記載する。それらは、特に、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＫＤ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９およびそれらの組合せのようなタンパク質キナーゼの活性を調節することにより、癌、炎症、心肥大、およびＨＩＶの１種以上の症状の処置または予防または改善において有用である。
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本発明は、種々の状態及び疾患においてプロテインキナーゼ活性を調節するためのトリアジン誘導体類及びそれらの使用を提供する。 （もっと読む）