【課題】加湿条件下でも安定であり経口投与可能なテガフール、ギメラシル及びオテラシルカリウム含有医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）テガフール、（ｂ）ギメラシル及び（ｃ）オテラシルカリウムを有効成分として含み、２５℃における臨界相対湿度が９５％以上である糖類を賦形剤として含有する経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、２−オキソ−１，３，５−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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本発明は、BEC1カリウムチャネル阻害剤又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、優れた統合失調症予防用及び／又は治療用医薬組成物を提供するものとして有用であり、統合失調症における陽性症状、陰性症状、認知障害等の予防用及び／又は治療用医薬組成物を提供するものとして特に有用である。 （もっと読む）

【課題】N-(4-フルオロフェニル)- N'-フェニル-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン（化合物A）及び／又はN, N'-ビス(4-フルオロフェニル)-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン（化合物B）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた化合物A及び／又は化合物Bのフマル塩及びその新規結晶が提供される。
【解決手段】化合物A及び／又は化合物Bのフマル酸との塩は、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群に関連する障害の処置のために、３，６−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン誘導体ラセミ体を優先晶出によってエナンチオマー分離するための新規の方法。 （もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、寄生性原生動物に対して活性を有するトリアジンおよび駆虫性シクロデプシペプチドを含む油性製剤であって、動物におけるこれらの活性物質の組み合わせの経口投与に特に適している油性製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたアディポネクチン発現増加作用を有するアディポネクチン増加剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ａは炭素原子又は窒素原子を示す）
で表される含窒素芳香族カルボン酸又はその薬学的に許容される塩を有効成分とするアディポネクチン増加剤。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤、具体的には、ＰＩＫキナーゼ阻害剤、より具体的には、ｍＴＯＲ阻害剤であり、したがって、キナーゼの阻害、具体的には、ＰＩＫキナーゼ阻害剤、より具体的には、ｍＴＯＲによって治療可能な癌等の疾患の治療に有用である、化合物を提供する。また、そのような化合物を含有する薬学的組成物およびそのような化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む肺がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む非小細胞肺がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】既知の非核酸系逆転写酵素阻害剤と同等以上の優れた活性を有する抗ＨＩＶ‐１剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ水素原子又は置換基を有してもよい直鎖状の若しくは分岐したアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン化アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボン酸基、エステル基、アシル基、カルボニル基、チオール基、チオカルボニル基、スルホニル基、アミノ基、シアノ基、アミド基、ニトロ基、アゾ基若しくは複素環基を表す。］で示されるトリフルオロメチルジヒドロトリアジン誘導体の光学異性体の何れか一方若しくはそのラセミ体又はその生理学的に許容される塩。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ａｒ^１、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に定義のとおりである］を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。またＨＣＶ感染症を処置しかつＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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本発明は、式(I)


(I)
（式中、基R¹〜R⁶は請求項1に記載の意味を有する）の少なくとも1種の化合物及び／又はその生理学的に許容できる塩と組み合わせてインスリンを含む、薬物として使うための組成物に関する。本発明の別の目的はインスリン抵抗性と関連する生理的状態及び／又は病的状態の予防処置若しくは治療処置及び／又はモニタリングのための、医薬的に容認できるアジュバントと共に活性成分として有効量のインスリン及び式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は第1の投薬単位内にインスリン及び第2の投薬単位内に式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬包装単位にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性に関連する、生理的及び／又は病的状態の予防若しくは治療処置及び／又はモニターのための、式（Ｉ）［式中、ラジカル：Ｒ^１〜Ｒ^６は、請求項１の意味を有する］の化合物、及び／又は生理学的に許容しうるその塩に関する。本発明の別の目的は、グルコース恒常性の強化、ポドサイト病の改善及び／又は活性酸素種（ＲＯＳ）の産生の低下のための該化合物の使用に関する。本発明はまた、糖尿病性腎症のインビトロ診断方法及びポドサイト病を軽減する化合物のスクリーニング方法に関するものであり、各場合にバイオマーカーとしてシナプトポディンを適用することによる。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキルまたはヒドロキシで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシまたは低級アルキルであり；Ｒ^３／Ｒ^４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ＯＲ’、ＮＲ’’Ｒ’’’、ハロゲンもしくはヒドロキシで置換された低級アルキル、または１個もしくは２個のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり；Ｒ’は、低級アルキルであるか、環が場合により１個以上のハロゲン、低級アルキルもしくはフルオロで置換された低級アルキルで置換されたフェニル、ベンジルまたはピリジニルであり；Ｒ’’は、水素または低級アルキルであり；Ｒ’’’は、低級アルキル、１個もしくは２個のヒドロキシ基で置換された低級アルキル、ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）−フェニルであるか、または−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキルであるか、またはハロゲンで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ”およびＲ”’は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により１個以上の低級アルキル、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルまたはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されている複素環を形成し、；Ａｒは、５員のヘテロアリール基である）の化合物または薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドβのモジュレーターであり、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、および脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症およびダウン症のような他の疾患の治療または予防に有効であることが明らかとなった。
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