本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、Ｘが＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨまたは＝ＮＯ−Ｍｅであり；Ａが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−であり；Ｂが−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−６−、または−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−５−であり；Ｄが−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−または−ＮＲ^９であり；ｍが０−１２であり、ｎが０−１２であり、ｍ＋ｎが１−２０であり；ｐが０−４であり；Ｒ^１が置換されていてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害；皮膚病；自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。

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本発明は、特定のDPP-4阻害薬が、好ましくは糖尿病患者の創傷治癒に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの誘導体に関する：


（上記式中、
Ｗは、窒素を表し、
Ｒ_１は、
水素または直鎖状もしくは分岐状のＣ_１−Ｃ_５アルキル基、または
トリフルオロメチル、ニトリル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６アルコキシアルコキシ、インドリル、チオフェニル、オキソチオフェニル、Ｃ_１−Ｃ_３Ｎ−アルキルカルバモイル基のような基で置換されているＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または
場合によってはハロゲン原子、ニトロ、ニトリル、トリフルオロメチル、ビニル、メチルスルファニル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_４アルキル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_３アルコキシ基のような１個以上の基で置換されたフェニル、ピリジル、ナフチルまたはチオフェニル基
Ｃ_６２−オキソシクロアルキル基
を表し、
Ｒ_２は、メチルまたはヘプチルを表し、
ｍ、ｎは、１であり、
Ｖは、ＣＨ_２を表し、
Ｘ−Ｙは、−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ−Ｏ−を表し、
Ｚは、１個以上のトリフルオロメチル基、ハロゲン原子または直鎖状Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基で置換されたフェニル基を表す）。
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ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ阻害剤は幅広い範囲の患者に治療効果をもたらす可能性がある。ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ活性に関わる様々な病状に対して適切な治療効果をもたらす新たな阻害剤の開発が、継続的に必要とされている。本発明により、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性及び／又はサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、並びにその化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法が提供される。

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遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）により表されるトリアジノン誘導体［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃｉ−βアルコキシ基から選択される１または２個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、；Ｒ１は、４−ピリジン環を表し；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキルを表し；Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、場合により置換されている、Ｒ２およびＲ３を担持する窒素を有する６員環を一緒になって形成していてよく；Ｒ４は：場合により置換されているフェニル環を表し；ｎは、０から２を表す。］。本発明の化合物は、ＧＳＫ３β阻害活性を有し、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および／または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。

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特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である1,2-二置換複素環式化合物を記載する。また、中枢神経系（CNS）障害およびCNS機能に影響をおよぼしうる他の障害に対する、ヒトを含む哺乳動物の治療における方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および前記化合物の薬学的使用も記載する。治療しうる障害には、認知障害または統合失調症状に関連する障害を含むがそれらに限定されるわけではない、神経障害、神経変性障害および精神障害がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


およびそれらの塩類、医薬組成物、使用方法、ならびにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の処置を提供する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を含む併用剤に関する。本発明の第２の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を、療法において同時に、逐次に、又は別々に使用するための組合せ製剤として含む医薬製品に関する。本発明の第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法に関し、前記方法は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を同時に、逐次に、又は別々に対象に投与することを含む。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、ある特定のＤＰＰ−４阻害剤が、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）の治療および／または予防に特に好適であるという所見に関連する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群に付随する障害の処置のための、３，６−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン誘導体の新規な合成方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１はであり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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Ｙ２２０Ｃ突然変異を保有するｐ５３タンパク質の安定化において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物
（式中、ＸはＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、Ｒ^Ｎ１はＨ、及びＳＨ又はハロによって置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、Ｒ^Ｇ１はＨ及びＳＨから選択され、Ｒ^Ｃ２はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^Ｃ３はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^ＸはＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ４は（ｉ）必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、（ｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ５Ｒ^Ｎ６（式中、Ｒ^Ｎ５及びＲ^Ｎ６は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲＮ５及びＲＮ６と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、（ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ１（式中、Ｒ^Ｏ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＳＯ_２Ｒ^Ｓ１（式中、Ｒ^Ｓ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖ）ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ８（式中、ＲＣ８はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖｉ）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ７Ｒ^Ｎ８（式中、Ｒ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、並びに（ｖｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、ＣＨＣ（ＣＮ）_２、ＣＨＣ（ＣＮ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２及びカルボキシから選択され、Ｒ^Ｃ５はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、又はＲ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が、それらが結合する炭素原子と共に、５個若しくは６個の環原子を含有する必要に応じて置換された式：
【化２】


（式中、ＱはＯ、Ｎ又はＣＲ^Ｑ１＝ＣＲ^Ｑ２（式中、Ｒ^Ｑ１及びＲ^Ｑ２は独立してＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択される）を表す）の芳香環を形成し、Ｒ^Ｃ６はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ７は必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ９、ＣＨ_２ＮＲ^Ｎ２Ｒ^Ｎ３及びＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ^Ｎ４（式中、Ｒ^Ｃ９は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択され、Ｒ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３は独立してＩＩ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるるか、又はＲ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成し、Ｒ^Ｎ４は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）から選択され、Ｒ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が結合していない場合、Ｒ^Ｃ３をさらにＯＲ^０２（式中、Ｒ^Ｏ２はＣ_１〜４アルキル基である）及びＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ３（式中、Ｒ^Ｏ３はＣ_１〜４アルキル基である）から選択することができ、Ｒ^Ｃ２をさらにハロから選択することができる）。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)


〔式中、基Ａ、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に記載する通りである。〕
置換アミド類。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて強力である。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、骨増殖を促進するための化合物、組成物、及び方法を提供する。本発明の方法において有用な化合物には、式Ｉの化合物がある。式中、Ｒ¹及びＲ²は、各々独立に、Ｈ及びＣ_1-6アルキルからなる群から選択される基である。Ｘは、Ｃ_1-6アルキレンである。Ｒ³は、Ｈ、−ＯＲ⁴、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ⁴、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ⁴Ｒ⁵、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ⁴、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ⁴）₂、又は−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ₂）₂Ｃ（Ｏ）ＯＨである。Ｒ⁴及びＲ⁵は、各々独立に、Ｈ又はＣ_1-20アルキルである。当該化合物には、化合物の塩、水和物、及び異性体も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】 低酸素活性化生体還元剤の固形腫瘍内腫瘍細胞を死滅させる能力を高める方法および組成物を提供する。
【解決手段】 腫瘍内部または腫瘍を含む領域内部において低酸素領域を作製し、この局所領域内部における低酸素活性化生体還元剤（例 チラパザミン）の活性化を増強する。活性化された低酸素活性化生体還元剤は、腫瘍細胞内部でＤＮＡ鎖切断を触媒することにより低酸素領域において腫瘍細胞を死滅させる。その活性が限局されているので、生体還元物質の全身投与の結果として一般的に起こる副作用を低減する。 （もっと読む）