本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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本発明はキナーゼ活性により媒介される疾患を治療するために用いることができる、式(I)の新規ピリミジニル-チオフェンキナーゼモジュレータを提供する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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グルコキナーゼ活性の欠乏レベルによって媒介される疾患、たとえば真性糖尿病の治療および／または予防に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、ＺおよびＧは本明細書で定義する通りである）の化合物が提供される。グルコキナーゼの活性不足を特徴とする、あるいはグルコキナーゼを活性化することによって治療されうる疾患および障害を治療または予防する方法も提供される。本発明は、式Ｉの化合物、またはその溶媒和物、代謝産物、あるいは製薬的に許容される塩またはプロドラッグの治療的有効量と、製薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

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式（Ｉ）


で表される化合物又はその製薬的に許容し得る塩は、高血糖及び糖尿病の予防及び治療的処置において有用である。
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式（Ｉ）


で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩は、高血糖及び糖尿病の予防及び治療的処置において有用である。
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1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（Ｉ）
で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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効力及び／又は薬物動態及び／又は選択性及び／又はインビボ受容体占有特性に関する有利な特性を有するため、薬物様特性に関して特別な長所を有するユニークな一連の化合物の同定。具体的には、ピリジン環の３位又はピリミジニル環の５位にエチニレンが連結されている１，３−チアゾール−２−イル環メンバーの選択の結果（この環は、選択された置換基により置換されている。）、優れた薬物様の特性を有する化合物が得られる。本発明は、これらの複素環化合物の医薬的に許容される塩形態、特に塩酸塩及びトリフルオロ酢酸塩を含む。 （もっと読む）

ＣＣＲ３の活性が介在する疾患、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用な、置換基が明細書に記載するとおりである式Ｉの化合物。
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【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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本発明は、アミロイドーシスに関連した疾患、障害、および症状を治療する新規化合物および方法に関する。アミロイドーシスは、A-βタンパク質の異常沈着に関連した疾患、障害、および症状の総称を意味する。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線維素溶解インヒビター（ＴＡＦＩ）のインヒビターとして作用する式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維症変化に関連する疾患を予防、第二次予防および治療する医薬を製造するのに適切である。
【化１】

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本発明は、週一回、隔週一回、月二回または月一回の投薬間隔を有する連続スケジュールに従ってカテプシンＫインヒビターまたは医薬的に許容されるその塩またはそれらの混合物を含む経口医薬組成物を用いて要治療哺乳動物の骨吸収を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

イオンチャネル拮抗薬として有用なビフェニル誘導体が、本明細書に開示される。本発明の組成物は、は、急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、又は癌性疼痛を含むがこれらに限定されない、種々の疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】癌化学療法剤、殺真菌薬、および免疫抑制剤として有用である、エポチロン、エポチロン誘導体、およびポリケチドの生成のために、宿主細胞において組換えＰＫＳ遺伝子を発現するエポチロンポリケチドシンターゼ（ＰＫＳ）のうちのすべてまたは一部をコードする組換え核酸を提供すること。
【解決手段】単離された宿主細胞または組換え宿主細胞であって、改変されたＰＫＳを含み、１６−デスメチルエポチロン、１４−メチルエポチロン、１１−ヒドロキシエポチロン、１０−メチルエポチロン、８，９−アンヒドロエポチロン、９−ヒドロキシエポチロン、９−ケトエポチロン、８−デスメチルエポチロン、および６−デスメチルエポチロンからなる群より選択される、エポチロン誘導体を生成する、細胞。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物を含む、病態及び／又は疾患を予防及び／又は処置するための組成物、抱合体及び方法に関する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤又はガストリン化合物の何れかが治療効果を有することが示された病態及び／又は疾患（糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、肥満、代謝症候群、並びに関連疾患及び障害を含むがこれらに限定されない）の予防及び／又は処置において、有益効果、具体的には持続的な有益効果を提供する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加効果又は相乗効果を提供するように選択することができる。 （もっと読む）