本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】ケラチン繊維の成長の誘発や刺激、喪失の遅延化をさせる組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる新規なフェニルフリルメチルチアゾリジン-2,4-ジオン化合物またはフェニルチエニルメチルチアゾリジン-2,4-ジオン化合物、およびそれらの塩またはそれらの溶媒和物。
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本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、チロシンキナーゼの過活性によって誘発される疾患を選択的かつ効果的に抑制する、多重阻害剤としての新規キナゾリン誘導体及びその薬剤学的に許容される塩、その製造方法、これを活性成分として含む医薬組成物及び治療用組成物を提供する。
【解決手段】 化学式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその薬剤学的に許容される塩：
【化２２】
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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有し、


式中、Ｒ_１がＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシもしくはハロゲンであり；Ｒ_２が、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル（場合により、１以上のハロゲンで置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（場合により、１以上のハロゲンで置換される。）、ハロゲン、ＣＦ_３もしくはシアノから選択される１から３の置換基を表す、２−（ベンゾイミダゾル−１−イル）−Ｎ−（４−フェニルチアゾル−２−イル）アセトアミド誘導体もしくはこれらの医薬的に許容される塩；これらを含む医薬組成物、並びに前記２−（ベンゾイミダゾル−１−イル）−Ｎ−（４−フェニルチアゾル−２−イル）アセトアミド誘導体のＴＲＰＶ１介在障害の治療における使用に関する。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、式
【化１】


で示される化合物（Ｉ）、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδと関連する疾患または障害を処置または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。
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本発明は、アリール−ピラゾリルモチーフを有する新規なクラスのヒストンデアセチラーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、癌を治療するために用いることができる。本発明の化合物は、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それ故このような細胞の増殖を阻害するのに用いるのに適している。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。更に、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び追跡しやすく、かつ生体内で本発明の化合物の治療的に有効な量をもたらす結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、及びその生理機能性誘導体に関する、ここで、式中、Ｒ^２はチアゾール環の４又は５位で結合し、及び水素、アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ又はアルキルアミノであり；ＸはＳ、Ｏ、ＮＲ^４、ＳＯ又はＳＯ_２から選択される２価連結基を独立して示し；Ｒ^４は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルであり；Ｒ^１はチアゾール環の４又は５位で結合し、式（ＩＩ）の基（式中、点線は単結合又は二重結合を示し；＊はチアゾール環との連結点を示し；及びｎは１、２又は３である。）を独立して示す。さらに、上記化合物を含む医薬組成物、並びに癌及びその他の疾患の治療方法も開示する。

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特定の実施形態における本発明は、ヒトTPO受容体のrhTPO結合部位に結合することによりヒトTPO受容体を作動する治療有効量の第１の薬物；およびrhTPO結合部位とは異なるヒトTPO受容体の結合部位に結合することによりヒトTPO受容体を作動する治療有効量の第２の薬物を含む医薬剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

電位開閉型ナトリウムチャネルを通じたナトリウムイオン流入の阻害による疾患の処置において有用な化合物、組成物、および方法を提供する。より詳しくは、本発明は、置換アリールスルホンアミド、これらの化合物を含む組成物、ならびに適応される状態の発症または再発と関連するナトリウムチャネルの遮断による中枢または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の処置において、これらの化合物または組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位開閉型ナトリウムチャネルを通じたイオン流入の阻害により神経因性または炎症性の疼痛を処置するのに特に役立つ。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】 副作用の少ない、より安全かつ有用な緑内障治療薬が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニストを血管収縮薬と組み合わせることで、ＥＰ２アゴニストによる房水フレアの上昇を抑制することができるため、より安全で有効な眼疾患、例えば緑内障、高眼圧症、黄斑浮腫、黄斑変性、網膜および視神経乳頭の血流減少、網膜および視神経張力上昇、近視、遠視、乱視、ドライアイ、網膜剥離、白内障等の予防および／または治療剤となりうる。また、強い眼圧降下作用をもつＥＰ２アゴニストと眼科用剤として用いられている血管収縮薬を用いることで、緑内障に対する相乗的な治療効果も期待出来る。 （もっと読む）

グルコキナーゼ活性の欠乏レベルによって媒介される疾患、たとえば真性糖尿病の治療および／または予防に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、ＺおよびＧは本明細書で定義する通りである）の化合物が提供される。グルコキナーゼの活性不足を特徴とする、あるいはグルコキナーゼを活性化することによって治療されうる疾患および障害を治療または予防する方法も提供される。本発明は、式Ｉの化合物、またはその溶媒和物、代謝産物、あるいは製薬的に許容される塩またはプロドラッグの治療的有効量と、製薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

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式（Ｉ）


で表される化合物又はその製薬的に許容し得る塩は、高血糖及び糖尿病の予防及び治療的処置において有用である。
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