本開示は、ウイルス性肝炎を処置する方法、ウイルス性肝炎の処置に有用な化合物、およびこのような化合物を含む医薬組成物に関する。一つの実施形態では、ニタゾキサニド、チゾキサニド、あるいはそれらの誘導体および／または混合物を含む医薬組成物、並びにこのような組成物を用いてＣ型肝炎を処置する方法が提供される。本発明の一つの実施形態では、この組成物は、１以上の付加的な生物学的に活性な作用物質をさらに含んでもよい。
（もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本明細書に開示する本発明は、運動ニューロン疾患の新規治療標的(ニューロンにおける微小管の動力学変化)；確立、初期、または潜在的運動ニューロン疾患を有する対象における本治療標的の活性状態の測定方法；運動ニューロン疾患の生存対象におけるニューロンの微小管動力学を調節する薬剤の発見；そのような薬剤の単独または組み合わせ投与により運動ニューロン疾患を有する生存対象に症状の遅延と生存の延長を含む顕著な神経保護療法をもたらすことができることの発見；および運動ニューロン疾患を有する対象における治療的介入に対するニューロンの微小管動力学をモニターすることにより個々の対象または薬剤臨床試験の治療方法と戦略を最適化するための診断的モニターが可能であることの発見について説明する。 （もっと読む）

本発明はペプチジルデホルミラーゼ(ＰＤＦ)のインヒビターである新規化合物に関する。該化合物は抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物はＭＭＰなど他のメタロプロティナーゼと対比して、ペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害を発揮する。該化合物の製造法およびその使用についても開示している。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。
（もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と共に食物および／またはリトナビルまたはその薬学的に許容できる塩を投与することにより、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する化合物の薬物動態を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）を有する２−カルバミド−４−フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物にも関する。

（もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規化合物、それらの位置異性体、互変異性体、それらの合成に関与する中間体、それらの製薬学的に許容される塩、並びにそれらを含有する医薬組成物に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの位置異性体、それらの互変異性体、それらの製薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、並びにそれらの合成に関与する新規中間体の製造方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｂｃｌタンパク質に結合し、Ｂｃｌ機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。さらに別の態様において、本発明は、細胞中の電位依存性のカルシウムチャネル中のイオンフローを減少させる方法を提供する。該方法は、該細胞を、カルシウムチャネルを閉鎖する量の本発明のアンタゴニストと接触させるステップを含む。 （もっと読む）

【課題】ＭＭＳＣが他の配合成分による分解等を受けずに安定に保持された医薬を提供する。
【解決手段】エチルセルロースとＭＭＳＣとを含む整粒末ならびにエチルセルロースとＭＭＳＣとを含む整粒末と制酸剤及び／又は塩基性のヒスタミンＨ２受容体拮抗薬とを含む医薬組成物を提供する。本発明は簡便な方法によって、ＭＭＳＣの分解が抑制された安定な製剤、特に制酸剤及び／又は塩基性のヒスタミンＨ２受容体拮抗などと共に配合してもＭＭＳＣが分解されることがなく、不快臭を有する硫黄化合物の発生を防止することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

（もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
（もっと読む）

【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは一つより多いＨ_３アンタゴニスト／逆アゴニスト；ＣＢ_１アンタゴニスト／逆アゴニスト、シブトラミン、フェンテルミン、およびトピラメートからなる群から選択された一つまたは一つより多い食欲抑制剤；および任意の一つまたは一つより多いＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む治療用の組み合わせを含んでいる薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の薬学的組成物を含んでいる薬剤およびキット、および本発明の薬学的組成物を用いた、肥満、肥満関連障害、および糖尿病の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）