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ここに提供されるものは、式(I)の化合物及びその薬学的に許容しうる塩であり、ここで、置換基は、明細書中で開示されたものと同様である。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、疾患、例えばII型糖尿病及び代謝症候群の処置に有用である。
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治療薬として有用である式(I)の新規な化合物もしくはそれの製薬上許容されるエン、式(I)のプロドラッグおよびそれの生理活性代謝物(置換基は本明細書で定義の通りである)。

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本発明は、式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、MMP、ADAM、TACE、アグリカナーゼ、TNF−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用である。TNF−α、TACEおよび/または他のMMPの阻害は、これらの酵素による軟骨の分解を防ぐことができ、それによって、OAおよびRAの病理状態、ならびに多くの他の自己免疫疾患を緩和する。

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本発明は、プロテインキナーゼB(PKB)によって媒介される疾患の治療に有用である、式(I)及び式(II)のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。

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ホスファチジルイノシトール(PI) 3−キナーゼ阻害化合物(I)、その薬学的に許容される塩およびそのプロドラッグ;薬学的に許容された担体と共に、単独または少なくとも1種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の組成物;および増殖因子、タンパク質セリン/トレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独または少なくとも1種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の使用。
【化1】

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本発明は、具体的には、免疫障害及び/又は炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウィルス感染症、腎臓病、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶、又は肺損傷を治療及び/又は予防するための、式(I)のチアゾール誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、ウイルスによる感染症を治療するための、またはウイルス由来IRES活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一群のアルファ置換2−ベンジル置換イミダゾール化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物に、このような化合物を含む組成物、その合成プロセスおよび殺寄生生物薬としてのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、R〜Rは、明細書及び請求項で定義されたとおりである)で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、H3受容体の調整に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、MMP、ADAM、TACE、アグリカナーゼ、TNF−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてTACE、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合せに関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、一般式(I)の新規複素環化合物類、それらの誘導体類、類似体類、互変異性体類、立体異性体類、多形体類、水和物類、溶媒和物類、薬学的に許容できる塩類および組成物類、その代謝物類およびプロドラッグ類に関する。本発明は特に、一般式(I)の新規複素環類を提供する。また、哺乳類における免疫疾患、炎症、疼痛障害、関節リウマチ;骨粗しょう症;多発性骨髄腫;ぶどう膜炎;急性および慢性骨髄性白血病;虚血性心疾患;動脈硬化;癌;虚血誘発細胞傷害;膵臓ベータ細胞破壊;骨関節症;リウマチ様脊椎炎;痛風性関節炎;炎症性腸疾患;成人呼吸促進症候群(ARDS);乾癬;クローン病;アレルギー性鼻炎;潰瘍性大腸炎;アナフィラキシー;接触性皮膚炎;筋肉変性症;悪液質;喘息;骨吸収疾患;虚血性再潅流傷害;脳損傷;多発性硬化症;敗血症;敗血症性ショック;毒素性ショック症候群;発熱、感染による筋肉痛の治療方法で、その必要がある哺乳類に対して有効量の化合物(I)を投与することを含むことを特徴とする方法も含まれる。
【化1】

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化学式(I)の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも1種の化学式(I)の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本明細書に開示する本発明は、運動ニューロン疾患の新規治療標的(ニューロンにおける微小管の動力学変化);確立、初期、または潜在的運動ニューロン疾患を有する対象における本治療標的の活性状態の測定方法;運動ニューロン疾患の生存対象におけるニューロンの微小管動力学を調節する薬剤の発見;そのような薬剤の単独または組み合わせ投与により運動ニューロン疾患を有する生存対象に症状の遅延と生存の延長を含む顕著な神経保護療法をもたらすことができることの発見;および運動ニューロン疾患を有する対象における治療的介入に対するニューロンの微小管動力学をモニターすることにより個々の対象または薬剤臨床試験の治療方法と戦略を最適化するための診断的モニターが可能であることの発見について説明する。 (もっと読む)


式(I)の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ、それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にmTORキナーゼ及び/又は1以上のPI3K酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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本発明は置換されたプロピオール酸アミドI、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式(I)の化合物において、Bは、フェニル以外の環状基であり、Bは、Bが式(I)の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式(I)の5員環は、Bの他に、第二の環状置換基を有する。

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本発明はウロテンシンII拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−II媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 (もっと読む)


本発明は、トリアジン誘導体およびインスリン増感剤の組合せに関する。
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【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する:


[式中、Xは、窒素原子又は基−CH=を示す。Rは、基−Z−Rを示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、Rは、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Rは、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基


等を示す。Rは水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、Rはイミダゾリル低級アルキル基等を示す。]。 (もっと読む)


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