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PGDアンタゴニストとして使用するための化合物は、構造式[1](式中、Aは1個または2個の窒素原子を含む完全に飽和しているかまたは部分的に不飽和の単環式5〜7員環を表し、Bは直接結合、必要に応じて置換されたメチレン基、必要に応じて置換された窒素原子、酸素またはS(O)を表し、但しn=0、1または2であり、Lは直接結合または必要に応じて置換されたアルキレンもしくはアルケニレン基を表し、Rは必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Rは必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Xはカルボン酸、テトラゾール、3−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、スルホン酸、または式C(=O)NHSOYもしくはSONHC(=O)Yの基を表し、Yは必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアルキルもしくはシクロアルキル基を表す)の化合物、またはそのN−オキシド、薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグである。
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本発明は、PI3K阻害剤を投与することを含んで成る子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法に関する。PI3K阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関連する。 (もっと読む)


本出願は、新規なイミノオキサゾリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、および、また疾患、特に血栓塞栓症を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iで表わされる化合物:
【化1】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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PPARα,PPARδ,およびPPARγの少なくとも1つに対して活性な化合物が開示される。これは,PPARα,PPARδ,およびPPARγの少なくとも1つの調節が関与する疾患の治療および/または予防方法に有用である。 (もっと読む)


PPAR類に対して活性な化合物,例えば,総活性化合物およびPPARα,PPARγおよびPPARδの任意の1つまたは任意の2つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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本発明は、式(I)の化合物:
【化1】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。本発明は、式(I)


[式中、R1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Rは、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、R3およびR4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはR3およびR4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R5は、アルキル基を示す]で表される化合物またはその塩を提供する。 (もっと読む)


本発明は、肥満、強迫観念的/強迫性の障害、うつ病及び不安などの、5−HT2Cに関連する障害の治療のための、選択的5−HT2C受容体アゴニストとしての、式(I)で表される6−置換2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピンを提供する


(I)[式中、Rは−C≡C−R10、−CH=CR1111’又はアルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−(C−C)アルキル−Ar2、並びに明細書において定義される他の置換基である]。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、5−HT2Cに関連する障害の治療用の、選択的な5−HT2Cレセプタアゴニストとしての、式Iで表される6置換されてもよい2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピンの提供に関する。


(I)
式中、Rが−(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル−R10、−(C−C)アルキル−NR1112−(C−C)アルキル−O−R13、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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本発明は、イソインドール-イミド化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用法及び医薬組成物を開示する。 (もっと読む)


【課題】 胃酸分泌を効果的に抑制できる医薬の提供。
【解決手段】 ラベプラゾールまたはその薬学上許容される塩若しくは溶媒和物あるいはそれらのプロドラッグと、ファモチジンまたはその薬学上許容される塩若しくは溶媒和物あるいはそれらのプロドラッグとを含んでなる、組合せ剤。 (もっと読む)


本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、5−HT2Cに関連する障害の治療用の、選択的な5−HT2C受容体ゴニストとしての、式Iで表される6置換された2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピンの提供に関する。


(I)
式中、
6は−NR1011、であり、R10は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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本発明は、P2Xおよび/またはP2X2/3受容体アンタゴニストが介在する呼吸器および胃腸管疾患の処置方法であって、それを必要とする被験体に、有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法(式中、D、X、Y、R、R、R、R、R、R、R、およびRは本明細書に定義されたとおりである)。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)を阻害し、糖尿病、特にはII型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ROCK阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびROCK関連疾患の治療および/または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式I:
【化1】


の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループI mGluR モジュレータであり、それ故に急性 及び(又は) 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】プロスタグランジンD合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンD合成酵素阻害剤。


式中 R1は置換基を有していてもよい5員もしくは6員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R2は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる1〜3個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R2で表される不飽和複素環基は0〜2個のR3-(CH2)m-基を有しており、R2で表されるフェニル基は、その3位及び4位の一方又は両方にR3-(CH2)m-基を有しており、mは0〜4を示し、R3はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 (もっと読む)


本発明は、身体醜形障害またはハイパーコンドリアシスなどの身体表現性障害、神経性過食症、神経性無食欲症、過食症、性的倒錯および非倒錯性依存症、シデナム舞踏病、斜頸、自閉症、トゥレット・シンドロームを含む運動障害の治療のための医薬の製造;ならびに早漏の治療のための医薬の製造における、式(I):


[式中:
Gは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、およびインダゾリルからなる群より選択され;
pは、0〜5の範囲の整数であり;
は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、およびC1−4アルカノイルからなる群より選択されるか;または、基Rに相当し;
は、水素またはC1−4アルキルであり;
は、C1−4アルキルであり;
は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、5もしくは6員の芳香族複素環基、または8〜11員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルからなる群より選択される1、2、3または4個の置換基で置換されていてもよく;
は、イソオキサゾリル、−CH−N−ピロリル、1,1−ジオキシド−2−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、2−ピロリジノニルからなる群より選択される部分であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルから選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
が塩素であって、pが1である場合、かかるRは、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することなく;RがRに相当する場合、pは1である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の新規の使用を提供する。
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