式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

【課題】 ４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する哺乳類のラパマイシン標的蛋白質（ｍＴＯＲ）阻害剤、ｍＴＯＲ阻害作用を有する４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化６】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子などを表し、Ｒ^３は水素原子などを表し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す）
で表される４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するｍＴＯＲ阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】 突発性難聴等に代表される内耳疾患の予防、治療および／または症状進展抑制剤の開発が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニスト、ＥＰ４アゴニスト、ＥＰ１アンタゴニストおよびＥＰ３アンタゴニストから選択される１種以上のＰＧＥレセプター結合活性を有する化合物、特にＥＰ２アゴニストは、血管拡張作用に加えて、ＨＧＦ産生亢進作用を有するので、内耳疾患の予防および／または治療、および／または内耳疾患に伴う種々の症状の進展抑制にも有用である。 （もっと読む）

式Ｉの新規化合物が開示される：
【化２１】


この化合物は，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療において有用な薬学的特性を有する可能性がある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）


［式中、：Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１〜Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（このアリール基は置換されていてもよい。）を表し；Ｗは、窒素原子に位置１、２、３または４で結合している式（ＩＩ）


の縮合二環式基を表し；Ａは、Ｏ、ＳまたはＮの中から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５または７員へテロ環を表し；Ａの炭素原子（複数も）は置換されていてもよく；ｎは、１、２または３であり；Ｙは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。］の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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混合物中に、治療上有効な量のイブプロフェンと治療上有効な量のファモチジンとを含む経口投薬形態を、１日に３回投与する、イブプロフェン治療を必要とする被験体に、イブプロフェンを投与する方法を提供する。一実施形態では、イブプロフェンおよびファモチジンは、それぞれ、約２４００ｍｇおよび約８０ｍｇという総１日用量で投与される。この方法のいくつかの実施形態では、経口投薬形態は、イブプロフェンおよびファモチジンを、２９：１〜３２：１の範囲、例えば、３０：１〜３１：１の範囲の比で含む。一実施形態では、経口投薬形態は、７５０ｍｇ〜８５０ｍｇ（例えば、約８００ｍｇ）のイブプロフェンと、２４ｍｇ〜２８ｍｇ（例えば、約２６．６ｍｇのファモチジン）とを含む。
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本明細書に記載する発明は、変異体ＳＲＣキナーゼタンパク質、およびそのような変異体ＳＲＣキナーゼタンパク質を発現する細胞が関連する疾患、例えば、癌の管理に有用な診断および治療法および組成物に関する。
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癌治療における医薬品の製造のための、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６が明細書において示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

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構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症性疾患の治療用薬剤の製造のためのＧｌｅｐｐ−１阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】耐性を有する癌において，抗癌剤に対する耐性を克服する耐性克服剤を提供する。
【解決手段】本発明は，ＡＲを阻害する化合物を有効成分とする抗癌剤耐性の克服剤，抗癌剤耐性克服剤を製造するためのＡＲを阻害する化合物の使用，ＡＲを阻害する化合物と抗癌活性を有する化合物とを含む医薬組成物，ＡＲ阻害活性を有する化合物を抗癌剤耐性克服の評価系で評価し，有効性の高い化合物を選択することを特徴とする，抗癌剤耐性の克服剤のスクリーニング方法，及び，ＡＲ阻害剤と抗癌剤とを組み合わせて患者に投与することを特徴とする耐性癌の治療方法である。ＡＲを阻害する化合物としては，フィダレスタットが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、新規なロシグリタゾンのラセミ体または鏡像異性体もしくは互変異性体のアミノ酸塩、および前記塩の溶媒和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロシクリルアミド-置換チアゾール、ピロールおよびチオフェンおよびそれらの製造法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用ならびに疾患の処置および/または予防のための(特に、抗ウイルス剤、とりわけ、サイトメガロウイルスに対する薬剤としての使用のための)医薬の製造に関するそれらの使用に関する。 （もっと読む）

遊離脂肪酸による、関連した、または起因した障害または症状、例えば、２型糖尿病などを含めた、高インスリン血症および関連症状の治療用医薬品の製造のための、下記式Ｉの化合物の使用が提供される：


（上記式中、Ｘ、Ｔ、Ｙ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６は、明細書に記載された意味を有する）。
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本発明は、式Ｉ


（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
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本発明は、肥満細胞関連増殖性疾患の処置用の薬剤製造を目的とするチロシンリン酸阻害剤ＡＭＮ１０７およびＰＫＣ４１２の組み合わせに関するものである。本発明はまた、チロシンリン酸阻害剤および特に侵襲性ＳＭ（ＡＳＭ）および肥満細胞性白血病（ＭＣＬ）を含む全身性肥満細胞症（ＳＭ）を含む、肥満細胞関連増殖性疾患に対して有効であるＴＫ阻害剤の併用処置に関するものである。 （もっと読む）

本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供であり、該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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