本発明は、ヒトおよび／または動物の泌尿器系障害の処置用医薬を製造するための２,５−ジアミドインドール誘導体の使用に関する。ＲＣＫ４１−外国。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、
Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは、請求項１に示した意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａを阻害し、血栓塞栓症の予防および／または治療ならびに腫瘍の処置のために用い得る。
（もっと読む）

式1：


［式中、記号は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α_2Aアドレナリン受容体よりもα_2Bおよび／またはα_2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および／または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および／または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
（もっと読む）

【課題】ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＴＮＦ−α及びＩＦＮγの産生を阻害する化合物であり、特に免疫抑制及び／若しくは炎症性疾患及び免疫疾患の治療又は予防に有用である。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグであり、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎが本発明において定められるものに関する。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。 （もっと読む）

血小板生成及び巨核球生成のプロモーターとして有用である、A、B、D、E、W、X、Y、Z、R¹及びR²が先に定義されている、式(I)の化合物。
（もっと読む）

本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（例えば、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心不全、または心筋梗塞）の処置に有効な、新規なヘテロ環誘導体を提供する。該化合物はまた、糖尿病の処置においても有効であることを開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
（もっと読む）

哺乳動物（好ましくは、ヒト）においてＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含し、ここでｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。

（もっと読む）

R₁、R₂及びR₃が明細書中で定義される式(I)で表す化合物の医薬品組成物、及び、該化合物をプラスミノゲンアクティベータインヒビター(PAI-1)の阻害剤として用いる方法、及び、深在静脈血栓症、虚血性心疾患、および肺線維症等のフィブリン溶解障害に由来する症状に対する医薬品組成物に用いる方法を提供する。
（もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ及びＲ^ｂが明細書に記載された意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩であって、リポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である化合物が提供される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のインドール誘導体に関し、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ａ、ｎ、ｍおよびｐは、上に指示されている意味を有する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
（もっと読む）

ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

（もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

治療上有効な成分の用いる環境への持続／長期放出に有用な医薬組成物であって、該組成物は、本質的に弱酸性であり、水性環境中で制限された溶解度を有する治療上有効な成分からなる錠剤コア組成物を含んでなり、該治療上有効な成分は、例えば、コアの微細環境のｐＨを変えることによって、コア内部の物質の溶解度を改良することのできる物質と直接接触しており、該錠剤コアは、半透膜形成ポリマー、透過膜形成ポリマー、およびポリマーのフィルム形成特性を調節できる少なくとも１種の可塑剤からなる放出速度制御膜に取り囲まれている。 （もっと読む）

【解決手段】血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な式（Ｉ）：


式中、
Ｕは、低級アルキルであり；
Ｖは、−ＣＯＮＨ−または−ＮＲ^１ＣＯ−（ここで、Ｒ^１は、水素または低級アルキルである）であり；
Ｗは、結合または低級アルキレンであり；
Ｘは、置換されてもよいチアゾールから誘導される二価の残基であり；
Ｙは、結合または低級アルキレンであり；かつ
Ｚは、式：


（式中、Ｒ^２は、式：


（式中、Ａは、結合または低級アルキレンであり；
Ｂは、結合、−ＮＨ−または


であり；
Ｄは、結合、−ＣＳ−または−ＣＯ−であり；
Ｅは、結合または−ＮＨ−であり；
Ｆは、結合、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ_２−であり；かつ
Ｇは、低級アルキル、保護されていてもよいアミノ、−ＯＨ、フェニル、


である）の基であり；かつ
Ｒ^３は、低級アルキルである）
の基であり、
但し、Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、アミノではなく、
Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、


ではなく、
Ｚが、式：


の基であり、かつＧが、保護されていてもよいアミノであるとき、
Ｄは、−ＣＳ−であるか、あるいは
Ａは、低級アルキレンであり、ＢまたはＥは、−ＮＨ−であり、かつＦは、−ＣＯ−である；
の化合物またはその医薬上許容され得る塩、並びに医薬組成物、黄斑浮腫の予防または治療方法であって、ＶＡＰ−１関連疾患をわずらっている患者を治療するのに十分な量の化合物またはその医薬上許容され得る塩を、それを必要とする当該患者に投与することを含む方法、など。 （もっと読む）

【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）