本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。

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ＨＩＶウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化合物の提供。下記一般式（１）で表されるアミン化合物。


代表的には、Ａ_１、Ａ_２は置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Ｗは炭素数３〜１０の環状アルキレン基、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環又は単環若しくは多環式の芳香族環、一部が飽和している多環式の芳香族環を表わし、ＸはＯ、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ_１１を表わし、Ｄは下記式（４）又は（６）で表わされる基である。


式（６）中、Ｑは単結合、又はＳ、Ｏ、ＮＲ_１２を表わし、Ｙは下記式（７）で表わされる基を表わす。


Ｚは置換していてもよい単環若しくは多環式の芳香族環を表す。式（６）中、Ｂは−ＮＲ_２５Ｒ_２６を表わす。各式中のＲ_１〜Ｒ_２６は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示す。
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本発明は、サイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態又は条件の治療又は予防における使用のための式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、基Ｒ^２又はＣＨ_２−Ｒ^２（式中、Ｒ^２は、環員数が３〜１２である炭素環式基又は複素環式基である）であり；Ｂは、結合、又はＣ、Ｎ、Ｓ及びＯから選択された、連結鎖長さが３原子以下である非環式リンカー基であり；Ｒ^１は、水素、又はＳＯ_２Ｒ^ｂ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^７Ｒ^９及び環員数が３〜７である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり；Ｒ^３、〜Ｒ^９、は本明細書において定義されるものであるが、但し、化合物Ｎ−［（モルホリン−４−イル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド及びＮ−［４−（アセチルアミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドを除く］の化合物を提案する。
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グルカゴン受容体に対してグルカゴンペプチドホルモンの作用に拮抗するように作用する、新規なクラスの化合物。より詳しくは、グルカゴンアンタゴニストまたは逆アゴニストに関する。
【化１】

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【課題】 新規眼科薬送達ビヒクルの提供。
【解決手段】 本発明は、第一の成分である油約０．５から５０％、第二の成分である乳化剤約０．１から１０％、非イオン界面活性剤約０．０５から５％および水分を含み、平均液滴サイズがサブミクロンの範囲、つまり約０．５μｍ未満であり、好ましくは約０．１から０．３μｍである水中油形サブミクロン乳剤の眼科薬送達ビヒクルを提供する。 （もっと読む）

式Ｉで表わされる新規な３−アミノインダゾールは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化学化合物又はその製薬的に受容される塩に関する、これらの化合物は、Ｂ Ｒａｆ阻害活性を有し、それ故、それらの抗癌活性のために、したがって、ヒト又は動物体の治療方法に有用である。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含有する薬剤組成物、及び例えばヒトのような温血動物における抗癌効果の発現に用いる薬剤の製造へのそれらの使用にも関する。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し；各Ｒ_２は独立にハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し；Ｒ_３は水素、シアノ、場合によっては置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ_６ａＲ_６ｂまたはＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表し；Ｒ_４は水素若しくはＣ_１−６アルキルを表し；ｎは１、２、３、４若しくは５を表し；Ｚは環式環系を表す］に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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本発明は、HIV感染症の治療又は予防のため、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対する逆転写酵素インヒビターとして単独又は他の治療薬と組み合わせて有用な下記式(I)の化合物及びその医薬組成物に関する。
【化１】


（式中、Ar、X、R¹、R²、R³及びR⁴は、本出願で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は、新規なシクロペンタ[ｂ]ベンゾフラン誘導体、その製造方法および薬剤、特に細胞ストレスの上昇、局所または全身炎症過程または過剰増殖によって特徴付けられる急性または慢性疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のためのその使用に関する。
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可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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生分解性眼内インプラントは、プロスタミド成分、および眼へのプロスタミド成分の放出を長期間促進するのに有効な生分解性ポリマーマトリックスを含む。プロスタミド成分は、2種の生分解性ポリマーのような生分解性ポリマーマトリックスに付随し得る。インプラントは、緑内障のような眼症状の少なくとも1つを治療または軽減するために、眼に配置され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新たな種類の４−シアノ−フェノキシ−アルキル カルボキシル誘導体およびアンドロゲン受容体モジュレータとしてのそれらの使用に向けられている。本発明の他の態様は、過剰な皮脂分泌物を減少させ、かつ髪の成長を促進することへのそれらの化合物の使用に向けられている。
なし （もっと読む）

構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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