本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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式Ｉ：
【化４０】


を有する化合物はγ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、よってアルツハイマー病の治療または予防のために有用である。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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【課題】薬物の取り込み量が多く、かつ薬物放出速度を制御しうる薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを提供するための薬物徐放性コンタクトレンズキットを提供する。
【解決手段】容器内に、薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズおよび浸漬液を含み、該浸漬液が３．３×１０^-3〜３．３×１０ｇ／ｌのターゲット薬剤を含有する薬物徐放性コンタクトレンズキット。ターゲット薬剤を含有しない保存液とターゲット薬剤を含有しない薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを有する第１室およびターゲット薬剤含有液を含有する第２室からなり、２室を開放して、コンタクトレンズとターゲット薬剤含有液とを接触させて、コンタクトレンズ内にターゲット薬剤を含有させる薬物徐放性コンタクトレンズキット。 （もっと読む）

ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、およびＸ^２は、明細書と同様に定義される）、それらを含む医薬組成物ならびに中枢神経系および他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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式：
【化９４】


［式中、Ａｒ、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_３−Ｒ_５、Ｒ_１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
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KSPの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾患および障害の治療に有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

筋肉痙攣抑制剤チザニジンを舌下及び頬投与することは、それの肝臓におけるファーストパス代謝を回避することによってその生体利用効率を高め、そして患者内での生体利用効率変動を低下させる。 （もっと読む）

癌またはPARPの阻害により改善されるその他の疾患を治療するのに用いる式(I)の化合物(式中AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を表し;XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ;X=NR^Xならばnは1または2であり、X=CR^XR^Yならばnは1であり;R^XはH、置換されていてもよいC^1-20アルキル、C^5-20アリール、C^3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシル、およびスルホニル基からなる群より選択され; R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され;あるいはR^XおよびR^Yは一緒になってスピロ-C^3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成していてもよく;R^C1およびR^C2は水素およびC^1-4アルキルからなる群より独立して選択され、またはXがCR^XR^Yである場合、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を形成していてもよく;R¹はHおよびハロから選択され;ならびにHetは(i)式(i)(ここでY¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択され、ここでY¹、Y²およびY³の1つまたは2つだけをNとすることができる)、および(ii)式(ii)(ここでQはOまたはSである)から選択される化合物。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンプロピルスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

ＥＦＨＣ１、ＥＦＨＣ１アゴニスト、もしくはＥＦＨＣ１アナログを用いたてんかん疾患の診断または治療のための組成物および方法が提供される。ＥＦＨＣ１ａ、ＥＦＨＣ１ａアゴニスト、もしくはＥＦＨＣ１ａアナログを用いたてんかん疾患の診断または治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）