Fターム[4C086BC85]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの (7,684) | 硫黄原子及び窒素原子を含む5員環 (6,303) | チアジアゾール又は水添チアジアゾール (1,108)
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1、2、4−チアジアゾール (210)
Fターム[4C086BC85]に分類される特許
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HSP70誘発因子としての2−プロペン−1−オン
本発明は一般式(I)の2−プロペン−1−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、R5、R6、Q及びYは明細書に定義される通りである。
【化40】
また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式(I)の化合物としてはHSP−70が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。
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神経変性障害の治療のためのスルフォンアミド化合物
本発明は、R1、R2、R3、m、及びnが定義されるとおりである式Iの化合物に関する。式Iの化合物はAβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Iの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び/又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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神経変性障害の治療のためのチアジアゾール−アミン化合物
本発明は、式(I)の化合物に関し、ここでR1、R3、R5、R7、X、Y及びUは定義される通りである。式(I)の化合物は、Aβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた、式(I)の化合物を含み、哺乳動物における疾患及び障害、例えば神経変性障害及び/又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法に関する。
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三環式ピラゾール系キナーゼ阻害薬
本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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置換されたヘテロアリール−およびフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび/または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支(NEB)および関連疾患を処置するのにも有用である。 (もっと読む)
複素環で置換された新規のヒドロキシ−6−フェニルフェナントリジン及びPDE4インヒビターとしてのそれらの使用
式(I)で示され、その式中、R1は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであり、R2は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又はR1及びR2は、一緒になって、C1〜C2−アルキレンジオキシ基であり、R3は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、R31は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、R4は、−O−R41であり、その際、R41は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C1〜C2−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、かつR5は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、R4は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、かつR5は、−O−R51であり、その際、R51は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、R6は、水素、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、R7は、Het1、Het2、Har1、Het3又はHar2である化合物。
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細菌の排出ポンプ阻害剤の使用および投与
本発明は、薬剤耐性病原体によって引き起こされる感染の治療のために抗微生物薬と同時投与される排出ポンプ阻害剤、新規の排出ポンプ阻害剤、抗菌剤を付随する排出ポンプ阻害剤の組合せ服用形式、および新規の医療方法を提供する。
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神経学的および精神医学的障害の治療のためのベンズアゼピン誘導体
本発明は、式(I):
(I)
[式中、R1は、C1−3アルキルで置換されていてもよい−C3−7シクロアルキルを表し;R2は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−X−C3−8シクロアルキル、−アリール−X−アリール、−アリール−X−ヘテロアリール、−アリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロアリール−X−アリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロシクリル−X−アリール、−ヘテロシクリル−X−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−X−ヘテロシクリルを表し;Xは、結合、O、CO、−CH2O−、−COCH2−、−COCH2O−、−CONR2b−、−COCH2NR2bCO−、−CSNH−、SO2、−SO2C1−3アルキル−、−SO2C2−3アルケニル−、−COC2−3アルケニル、−CO−C(R2a)(R2b)−または−CO−C(R2a)(R2b)CH2−を表す]
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤
ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)酵素活性を阻害する化合物を開示する。そうした化合物を含む薬剤組成物、ならびに少なくとも部分的にHDACによって媒介された状態、特に増殖状態を治療する方法も開示する。 (もっと読む)
新規のヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジン及びPDE4インヒビターとしてのそれらの使用
式(I)で示され、その式中、R1は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであり、R2は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又はR1及びR2は、一緒になって、C1〜C2−アルキレンジオキシ基であり、R3は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、R31は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、R4は、−O−R41であり、その際、R41は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、かつR5は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、R4は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、かつR5は、−O−R51であり、その際、R51は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員ないし10員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基である化合物は、新規の効果的なPDE4インヒビターである。
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疾患を処置するための組成物および方法
本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 (もっと読む)
チアジアゾールウレア誘導体の使用
【化1】
本発明は、Ar1、Ar2及びZが請求項1において与えられる意味を有する、式(I)の化合物を、疾患の予防及び/又は治療のために、キナーゼ、特にRAFキナーゼのシグナル伝達の阻害、調節及び/又は変調することに関する。
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ブラジキニンアンタゴニストとしてのアミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体
本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンB1経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンB1アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 (もっと読む)
5−HT2C受容体作用薬としての6−置換2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピン
本発明は、肥満、妄想/強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、5−HT2Cに関連する症状の治療のための選択的5−HT2C受容体アゴニストとしての、式Iに示される6−置換2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピンを提供する:
式中、R6は−C≡C−R10−O−R12−S−R14又は−NR24R25であり;他の置換基は明細書で定義される。
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pHSP20様活性を有する非ペプチジル剤、およびその使用
本発明は、平滑筋細胞を調節するための組成物および方法を提供する。また本発明は、平滑筋を調節するための小分子候補治療剤の同定方法も提供する。
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桂皮酸アミド類、それらの調製方法、ならびにそれらを含む医薬組成物
【化24】
式中のXがクロロ(chloro)またはフッ素(Fluor)であり、R1が芳香族または複素環式芳香族である、式(I)によるピペラジン誘導体のE−桂皮酸アミド。それらの医薬的に許容可能な塩、それらを含む医薬的組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
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置換アゾール誘導体、組成物及び使用方法
本発明は、式(I)のアゾール誘導体、それらの製造方法、式(I)の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってPTPアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、I型糖尿病及びII型糖尿病が含まれる。 (もっと読む)
ベンズアミド誘導体、およびグルコキナーゼ活性化物質としてのそれらの使用
式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物[式中:R1は、メトキシメチルであり;R2は、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4およびHET-2から選択され;HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり;HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され;R4は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され;R5は、水素または(1-4C)アルキルであり;あるいは、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく;HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり;pは、(それぞれの場合、独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;ただし、mが0である場合、nは1または2である]。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。
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化合物
式(I):
[式中:R1は、メチルであり;R2は、−C(O)NR4R5、−SO2NR4R5、−S(O)pR4、及びHET−2より選択され;HET−1は、5若しくは6員の置換されていてもよいC連結ヘテロアリール環であり;HET−2は、4、5又は6員のC又はN連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され;R4は、例えば、水素、置換されていてもよい(1−4C)アルキル、及びHET−2より選択され;R5は、水素又は(1−4C)アルキルであり;又は、R4とR5は、それらが付く窒素原子と一緒に、HET−3により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてもよいN連結した4、5又は6員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり;pは、(それぞれの出現で独立して)0、1又は2であり;mは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり;但し、mが0である場合、nは、1又は2である]の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。GLKアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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