Fターム[4C086BC85]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの (7,684) | 硫黄原子及び窒素原子を含む5員環 (6,303) | チアジアゾール又は水添チアジアゾール (1,108)
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1、2、4−チアジアゾール (210)
Fターム[4C086BC85]に分類される特許
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LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:
ここで:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、6員単環式または10員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Htは、必要に応じて置換されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環であり、環Aは、必要に応じて置換されている;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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分子固体における相転移
本発明は、分子固体における相転移法及び該相転移法のための高エネルギーミルの使用に関する。 (もっと読む)
アリール置換ヘテロ環式化合物、その製造方法及び医薬としての使用
本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式I
【化1】
の化合物、そのN−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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ジアリールメチリデンピペリジン誘導体、その製法およびその使用
式:
【化1】
(式中、R1、R2およびR3は、明細書において定義された通りである)
の化合物ならびにその塩、鏡像異性体および化合物を含む医薬組成物の製造。
それらは、治療、特に疼痛処置に有用である。
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骨障害および代謝性疾患の診断、治療および予防用の化合物
本発明は、変性骨疾患の予防および治療ならびに骨の治癒を加速するのに有用な、式(I)もしくは(II)の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩に関する。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのチアジアゾール
式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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疼痛を治療するために有用なピペラジン本出願は、2003年12月30日に提出された米国仮出願番号60/533,037の利益を請求し、仮出願の開示は参照としてその全てが本明細書に組み入れられている。
【課題】ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の提供。
【解決手段】Ar1、Ar2、R3、R4、およびmが本明細書で開示されている、式(I)および(II)の化合物、またはその製薬的に許容される塩(「ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物」);ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の有効量を含む組成物;ならびに必要とする動物にニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の有効量を投与することを含む、動物における疼痛および他の状態を治療または防止するための方法が開示される。
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ヘテロアリール尿素およびグルコキナーゼ活性化剤としてのその使用
本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 (もっと読む)
新規2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体
グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び/又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び/又は予防剤として、更には、肥満の治療及び/又は予防剤を提供するものである。
一般式(I−0)
[式中、Xは、炭素原子又は窒素原子を示し、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、A環は、式(II)
(式中、Xは炭素原子又は窒素原子を示す)で表される5乃至6員の含窒素芳香族複素環等を示し、R1は、アリール等を示し、R2はヒドロキシ等を示し、R3は、−C1−6アルキル等を示し、R4は−C1−6アルキル等を示し、X5は、−O−等を示し、aは、1、2又は3の整数を示し、qは、0乃至2の整数を示し、mは0乃至2の整数を示す]で表される2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。
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アミドピラゾール誘導体
COX−1及びCOX−2を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式(I)
化1
(式中、Ar1及びAr2は、それぞれ独立に、1ないし3個の置換基を有することもある5もしくは6員の芳香族複素環基又は1ないし3個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、R1は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、1もしくは2個の置換基を有することもある低級アルキル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるカルバモイル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるオキサモイル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるアミノ基、1もしくは2個の置換基を有することもある4ないし7員の脂環式複素環基、1ないし3個の置換基を有することもあるフェニル基、又は1ないし3個の置換基を有することもある5もしくは6員の芳香族複素環基を示し;R2は、水素原子、ハロゲノ基などを示す)で表される化合物。
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GPCR受容体作動薬としてのヘテロ環誘導体
本発明は、式(I):R1−A−V−B−R2で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、GPR116の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 (もっと読む)
MMP阻害剤としてのビアリールスルホンアミド
TIE2(TEK)活性のあるピリミジン
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n、及びmは、本明細書に定義される通りである]の化合物、又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品としての使用、そして温血動物における抗血管新生効果の産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。 (もっと読む)
癌細胞のEg5阻害剤に対する感受性を判定する方法
2以上のヒト癌細胞株についてEg5阻害剤に対する感受性と少なくとも1以上のヒト遺伝子の発現量とを測定し、その発現量とEg5阻害剤に対する感受性との間に相関のある遺伝子を、Eg5阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子として同定する方法。同定されたEg5阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子の中から1以上の遺伝子を選択し、癌細胞における、選択した遺伝子の発現量を測定し、その発現量に応じた点数を割り当てることにより、その癌細胞のEg5阻害剤に対する感受性を判定する方法。 (もっと読む)
Tie2(TEK)活性を持つピリミジン
本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n及びmが、記載中で定義される、式(I)の化合物、又はその塩に関する。本発明は、更に前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬として、そしてヒトのような温血動物における抗血管新生効果の発現における使用にも関する。本発明は、更に前記化合物の調製のための方法にも関する。 (もっと読む)
サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ヒスタミンH3アンタゴニストとしてのベンズアゼピン誘導体
本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。
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β−セクレターゼの阻害剤としてのテトロン酸およびテトラミン酸
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R5’、R6およびR6’は明細書で定義されたとおりである)のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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