本発明はグルカゴン受容体を伴う疾患の治療又は予防のための薬物の調製のための、式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びｍは特許請求の範囲に示された意味を有する）
の化合物の使用だけでなく、R¹が式
【化２】


の基である式Ｉの新規化合物に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。

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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書に記載の意味を有する］
で示される、遊離型または塩形態の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼを介する疾患を処置するために有用である。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を製造する方法も記載する。
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本発明は、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が明細書中で定義されるような、式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法；これらを含有する医薬組成物；及び治療、例えばＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって仲介される疾病の治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規リン酸等価体に関する。本発明は、スルフヒダントイン、または逆スルフヒダントインを有する化合物、その使用および関連する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物：またはその薬学的に受容可能な塩に関し；ここで、Ｑ、Ｔ、ｍ、およびＸは、本明細書中に記載される。これらの化合物は、ホスファターゼのインヒビターであり、詳細には、ＳＨＰ−２のインヒビターである。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの化合物を使用する方法、ならびに癌、および自己免疫障害といった種々のホスファターゼ媒介性疾患を処置する組成物を提供する。
【化１】

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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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本発明は、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、ＧＰＲ４１の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の増大が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の低減が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。
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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)で表される化合物；および、動物内でカンナビノイド受容体アンタゴニストによって変調される疾患、状態および/または障害の治療におけるそれらの使用が、本明細書に記載されている。
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【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム／プロトン対向輸送体（Ｎａ⁺／Ｈ⁺交換体、ＮＨＥ）を阻害する。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、ＮＨＥ阻害性の結果としてＮＨＥの活性化又は活性化されたＮＨＥに起因する疾患、及びＮＨＥによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化１】

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新規化合物およびこれらの化合物を炎症状態の治療に用いる方法が提供される。好ましい具体的実例で、ｐ３８キナーゼタンパク質の活性化状態の調整は、キナーゼタンパク質を、上記新規の化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

式(I)の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステル：
【化１】


【化２】


｛式中、式(I)：Cは、D及びEから選択され、
式(II)：R₂a、R₆a、及びR₃aは、独立してたとえばH、CF₃、Me及びEtから選択され；
R₂b及びR₆bは、独立してたとえばH、F、CF₃、Me及びEtから選択され；
R₁bは、-NRz-Z（式中、Rzはたとえば水素であり、Zは5-または6-員の複素環である）であり；
R₄はたとえば、場合により置換された5-または6-員の複素環系である｝。式（I）の化合物の製造法、これらを含む組成物及び、抗菌剤としての使用についても記載する。
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本発明は、ＲＯＣＫおよび他のプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な、置換チアゾールおよびチオフェン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する、薬学的に受容可能な組成物、およびこの組成物を、種々の疾患、状態、または障害（増殖障害、心臓障害、および神経変性障害が挙げられる）の処置において使用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＺＡＰ−７０およびＣＤＫプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

式(Ｉ)(式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、ｍおよびｎは定義されたようである)の化合物、それらを含む組成物、それらを作成する方法ならびに医学的治療(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調整すること)におけるそれらの使用。
【化１】

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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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医薬および該医薬に対するアンタゴニストを包含する製薬学的安全投薬形態物が提供される。該安全投薬形態物は、該製薬学的安全投薬形態物が意図されるとおり投与される場合にアンタゴニストが有意の生物学的利用性を有しないようである。しかしながら、アンタゴニストは、該投薬形態物が破壊される場合に放出されかつ生物学的に利用可能になる。製薬学的安全投薬形態物を提供することによる医薬の投与方法もまた提供される。
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選択的ＰＤＥ４阻害が，新規化合物，例えば，４−（置換フェニル）−２−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は，式（Ｉ）〔式中Ｒ¹，Ｒ²及びＲ³は，ここに定義されている。〕のものである。開示はまた，そのような化合物，そのような化合物を含んだ組成の製造方法，及び，認知障害，記憶障害，精神疾患，統合失調症，鬱病，アレルギー性又は炎症性の疾患，慢性閉塞性肺疾患，神経変性，脳卒中，アルツハイマー病，多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化１】

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