カルボニル化合物を含む医薬およびこの使用
式（Ｉ）
式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｈａｌ、Ａ、エチニル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、−ＯＣＯＲ３、−ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡまたはＮＲ３ＳＯ２Ａを示し、
Ｒ１およびＲ２はまた、一緒に、０〜３個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する二環的に、またはスピロ環的に結合した３〜７員環炭素環式または複素環式環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、Ａ、Ｈ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＡまたは−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮ（Ｒ４）２を示し、
Ｒ４は、ＨまたはＡを示し、
Ｗは、Ｎ、ＣＲ３またはｓｐ２混成炭素原子を示し、
Ｅは、Ｗと共に、０〜３個のＮ、０〜２個のＯおよび／または０〜２個のＳ原子を有する３〜７員環飽和炭素環式または複素環式環を示し、
これは、二重結合を含んでいてもよく、
Ｄは、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３もしくはＣＯＮ（Ｒ３）２により単置換もしくは多置換されている、単環式または二環式の芳香族炭素環式または複素環式環を示し、
Ｇは、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮＲ３−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＯ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＳ−または−［Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）］ｎ−を示し、
Ｘは、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮＲ３ＣＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−または−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示し、
Ｙは、アルキレン、シクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルを示し、
Ｔは、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ３、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＮＯ２、＝ＮＯＲ３、＝ＮＣＯＲ３、＝ＮＣＯＯＲ３もしくは＝ＮＯＣＯＲ３により単置換もしくは二置換されており、さらにＲ３、Ｈａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２ＮＲ３および／またはＳ（Ｏ）ｎＡにより単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和または不飽和の炭素環式または複素環式環を示し、
Ａは、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１つまたは２つのＣＨ２基は、ＯもしくはＳ原子により、および／または−ＣＨ＝ＣＨ−基により置換されていてもよく、かつ／またはさらに１〜７個のＨ原子は、Ｆにより置換されていてもよく、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、この各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＲ３もしくは−Ｏ［Ｃ（Ｒ４）２］ｏ−ＣＯＯＲ３により単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ａｒ’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、この各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＣＯＡ、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＲ４もしくは−Ｏ［Ｃ（Ｒ４）２］ｏ−ＣＯＯＲ４により単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＲ３、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２ＮＲ３、Ｓ（Ｏ）ｍＡおよび／またはカルボニル酸素により単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を示し、
Ｈｅｔ’は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはカルボニル酸素、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ４）２、Ｈａｌ、Ａ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＣＯＡ、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ４、ＳＯ２ＮＲ４および／またはＳ（Ｏ）ｎＡにより単置換もしくは二置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎは、０、１または２を示し、
ｏは、１、２または３を示す、
で表される化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の、
血栓塞栓性疾患および／または外科手術の結果としての血栓症、増大した血栓形成傾向を伴う遺伝的に生じた疾患、動脈および静脈血管系の疾患、心不全、心房細動、血栓形成傾向、耳鳴および／または敗血症の防止および処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２】
外科手術が、以下の群
胸部手術、腹部領域における手術、整形外科的介入、股関節および膝関節置換術、ＣＡＢＧ（冠動脈バイパス移植）、人工心臓弁置換術、心肺装置を用いた手術、血管手術、臓器移植および中心静脈カテーテルの使用
から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｄが、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌにより単置換もしくは二置換されている、単環式または二環式の芳香族炭素環式または複素環式環を示す、
請求項１に記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
Ｄがフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはイミダゾリルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されている、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示す、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項６】
Ｇが（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示す、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項７】
Ｘが−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示す、
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項８】
Ｘが−ＣＯＮＨ−または−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＯＯＡ）−を示す、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項９】
Ｙがシクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルを示す、
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１０】
Ｙが、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、フェノキシもしくはアミノカルボニルにより単置換もしくは二置換されているピリジンジイル、ピペリジンジイル、シクロヘキシレンまたはフェニレンを示す、
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１１】
Ｔが、１個または２個のＮおよび／またはＯ原子を有し、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよい、単環式の、飽和または不飽和複素環式環を示す、
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１２】
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジニル、チアゾリルまたは１，４−オキサゼパニルを示し、この各々が、＝Ｏまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、ここで、該基がまた、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよい、
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１３】
Ａｒが、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＡ、ＣＯＯＨまたはフェノキシにより単置換もしくは二置換されているフェニルを示す、
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１４】
Ｄが、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌにより単置換もしくは二置換されている、単環式または二環式の芳香族炭素環式または複素環式環を示し、
Ｒ１およびＲ２が、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、Ｈ、Ａ、フェニル、ベンジルまたは［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＯＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
Ｗが、Ｎ、ＣＲ３またはｓｐ２混成炭素原子を示し、
Ｅが、Ｗと共に、０〜３個のＮ、０〜２個のＯおよび／または０〜２個のＳ原子を有する３〜７員環飽和炭素環式または複素環式環を示し、
これは、二重結合を含んでいてもよく、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、
Ｘが、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示し、
Ｙが、シクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルを示し、
Ａｒが、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＡ、ＣＯＯＨまたはフェノキシにより単置換もしくは二置換されているフェニルを示し、
Ｔが、１個または２個のＮおよび／またはＯ原子を有し、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよい、単環式の、飽和または不飽和複素環式環を示し、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１５】
Ｄがフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはイミダゾリルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１およびＲ２が、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、Ｈ、ＡまたはＣＨ２ＣＯＯＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
Ｗが、Ｎ、ＣＲ３またはｓｐ２混成炭素原子を示し、
Ｅが、Ｗと共に、０〜３個のＮ、０〜２個のＯおよび／または０〜２個のＳ原子を有する３〜７員環飽和炭素環式または複素環式環を示し、
これは、二重結合を含んでいてもよく、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、
Ｘが、−ＣＯＮＨ−または−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＯＯＡ）−を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、フェノキシもしくはアミノカルボニルにより単置換もしくは二置換されているピリジンジイル、ピペリジンジイル、シクロヘキシレンまたはフェニレンを示し、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジニル、チアゾリルまたは１，４−オキサゼパニルを示し、この各々が、＝Ｏまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、ここで、該基がまた、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよく、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１６】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡまたはＮＨＳＯ２Ａを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化２】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨを示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルを示し、この各々が、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す；
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１７】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡまたはＮＨＳＯ２Ａを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化３】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨを示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す；
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１８】
Ｘが、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−または−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示す、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１９】
Ｘが、ＣＯＮＨまたはＣＯＣＨ２を示す、
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２０】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡまたはＮＨＳＯ２Ａを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化４】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨまたはＣＯＣＨ２を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２１】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、Ｈ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＮＨ２または−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２Ｈｅｔ’を示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化５】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨまたはＣＯＣＨ２を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ｈｅｔ’が、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を有し、非置換であるか、またはカルボニル酸素、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＡもしくはＣＯＮＨ２により単置換もしくは二置換されていてもよい、飽和の３〜６員環複素環式環を示し、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２２】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＣＨ３−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＮＨ２または−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２Ｈｅｔ’を示し、
Ｒ２が、ＨまたはＯＨを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化６】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨ、ＣＯ、ＣＯＯまたはＣＯＣＨ２を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルを示し、この各々が、カルボニル酸素またはＯＡにより単置換または二置換されており、
Ｈｅｔ’が、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を有し、非置換であるか、またはカルボニル酸素、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＡもしくはＣＯＮＨ２により単置換もしくは二置換されていてもよい、飽和の３〜６員環複素環式環を示し、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２３】
Ｄがフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはイミダゾリルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化７】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨ、ＣＯＣＨ２または−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＯＯＡ）−を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、フェノキシもしくはアミノカルボニルにより単置換もしくは二置換されているピリジンジイル、ピペリジンジイル、シクロヘキシレンまたはフェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２４】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−トリフルオロメチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピペリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（Ｒ）−１−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（Ｒ）−１−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−クロロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｒ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−クロロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−１，１−ジオキソ−１λ６−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−１，１−ジオキソ−１λ６−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４，４−ジメトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４，４−ジメトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４，４−ジメトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アジドピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アジドピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アセトアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アセトアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−メチルスルホニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メチルスルホニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−プロポキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アリルオキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
イソ酪酸（３Ｒ，５Ｒ）−１−（４−クロロフェニルカルバモイル）−５−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニルカルバモイル］ピロリジン−３−イル、
プロピオン酸（３Ｒ，５Ｒ）−１−（４−クロロフェニルカルバモイル）−５−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニルカルバモイル］ピロリジン−３−イル、
酢酸（３Ｒ，５Ｒ）−１−（４−クロロフェニルカルバモイル）−５−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニルカルバモイル］ピロリジン−３−イル、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−２，２−ジメチル−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−２，２−ジメチル−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−２，２−ジメチル−４，５−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１−ＢＯＣ−ピペラジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−ピペラジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−オキサジナン−３，４−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エチニル−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−６−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−７−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−４−オキサ−６−アザスピロ［２．４］ヘプタン−６，７−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（６−クロロピリジン−３−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（６−クロロピリジン−３−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アセトアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−ブチルスルホニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４−オキソピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（４−クロロフェニル）アセチル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（２−メチルプロパノイルアミノ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−（１−１Ｈ−インドール−３−イルメタノイル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−（１−１Ｈ−インドール−６−イルメタノイル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エチニル−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エチニル−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−４，４−ジフルオロ−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
２−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−１−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
２−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−１−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−３−メトキシ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−３−メトキシ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｓ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−｛２−［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−｛２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−｛２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニルオキシカルボニル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（プロプ−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（ブト−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２−オキソオキサゾリジン−５−イルメトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−メトキシカルボニル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−カルボキシ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アリルオキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（プロプ−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（プロプ−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（メトキシカルボニルメトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（カルボキシメトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−ブロモフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛Ｎ−メトキシカルボニルメチル−Ｎ’−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）シクロヘキサン−１−イル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［４−｛２−［（Ｅ）−シアンイミノ］イミダゾリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチルチアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−アミノカルボニル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−メチルピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−チオフェン−３−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（２Ｅ，４Ｅ）−５−フェニルペンタ−２，４−ジエニロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−メチルフラン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−チオフェン−２−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−４−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−４−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（５−オキソ−１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（５−オキソ−１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｓ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｓ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）−２−フェノキシフェニル］｝−（２Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−３−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−３−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２−メトキシエトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソ−１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
の群から選択された請求項１に記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２５】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（１’−メチル−［１，４’］ビピペリジニル−４−イル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−１，４’−ビピリジニル−４−イル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−１，４’−ビピリジニル−４−イル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（４−ピリジン−４−イルピペラジン−１−カルボニル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−２−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−カルボニル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−２−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−２−［４−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピロリジン−１−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）−４−モルホリン−４−イルフェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（２−エトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（４−モルホリン−４−イル−２−プロポキシフェニル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
の群から選択された請求項１に記載のピロリジンカルボン酸誘導体並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２６】
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（ｒａｃ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］シクロペンタンカルボキサミド、
Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（ｒａｃ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］シクロペンタンカルボキサミド
の群から選択された請求項１に記載のシクロペンタンカルボン酸誘導体並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２７】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
並びに、この薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２８】
少なくとも１種の他の医薬活性成分と組み合わせての、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２９】
他の医薬活性成分が、
抗血栓薬、
抗不整脈薬、
避妊薬、
ホスホジエステラーセＶ阻害剤
の群から選択される、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
抗血栓薬が、ビタミンＫアンタゴニスト、ヘパリン化合物、血小板凝集阻害剤、酵素、他の抗血栓剤、血小板糖タンパク質レセプター（ＩＩｂ／ＩＩＩａ）アンタゴニスト、トロンボキサンアンタゴニスト、血小板付着阻害剤の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
ビタミンＫアンタゴニストが、ジクマロール、フェニンジオン、ワルファリン、フェンプロクモン、アセノクマロール、ビスクマ酢酸エチル、クロリンジオン、ジフェナジオン、チオクロマロールの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
ヘパリン化合物が、ヘパリン、アンチトロンビンＩＩＩ、ダルテパリン、エノキサパリン、ナドロパリン、パルナパリン、レビパリン、ダナパロイド、チンザパリン、スロデキシドの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
血小板凝集阻害剤が、ジタゾール、クロリクロメン、ピコタミド、クロピドグレル、チクロピジン、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、カルシウムカルバサラート、エポプロステノール、インドブフェン、イロプロスト、アブシキシマブ、チロフィバン、アロキシプリン、イントリフィバンの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３４】
酵素が、ストレプトキナーゼ、アルテプラーゼ、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、フィブリノリジン、ブリナーゼ、レテプラーゼ、サルプラーゼの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３５】
他の抗血栓剤が、デフィブロチド、デシルジン、レピルジンの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３６】
トロンボキサンアンタゴニストが、ラマトロバン、エクアレンナトリウム、セラトロダストの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３７】
抗不整脈薬が、
ａ）チニジン、ジソピラミド、アジマリン、デタジミウム、
ｂ）リドカイン、メキシレチン、フェニトイン、トカイニド、
ｃ）プロパフェノン、フレカイニド、
ｄ）メトプロロール、エスモロール、プロプラノロール、アテノロール、オクスプレノロール、
ｅ）アミオダロン、ソタロール、
ｆ）ジルチアゼム、ベラパミル、ガロパミル、
ｇ）アデノシン、オルシプレナリン、イプラトロピウム、
ｈ）強心配糖体類
の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３８】
避妊薬が、
デソゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、エトノゲストレル、ノルエチステロンエナンテート
の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３９】
ＰＤＥ Ｖ阻害剤が、
ａ）シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、
ｂ）WO 99/55708に記載されている式Ｉで表される化合物、
ｃ）WO 99/28325に記載されている式Ｉで表される化合物
の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項４０】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミドおよび／またはこれらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物、並びに
抗血栓薬、
抗不整脈薬、
避妊薬、
ホスホジエステラーセＶ阻害剤
の群から選択された他の医薬活性成分を含む、医薬。
【請求項４１】
抗血栓薬が、ビタミンＫアンタゴニスト、ヘパリン化合物、血小板凝集阻害剤、酵素、他の抗血栓剤、血小板糖タンパク質レセプター（ＩＩｂ／ＩＩＩａ）アンタゴニスト、トロンボキサンアンタゴニスト、血小板付着阻害剤の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項４２】
ビタミンＫアンタゴニストが、ジクマロール、フェニンジオン、ワルファリン、フェンプロクモン、アセノクマロール、ビスクマ酢酸エチル、クロリンジオン、ジフェナジオン、チオクロマロールの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４３】
ヘパリン化合物が、ヘパリン、アンチトロンビンＩＩＩ、ダルテパリン、エノキサパリン、ナドロパリン、パルナパリン、レビパリン、ダナパロイド、チンザパリン、スロデキシドの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４４】
血小板凝集阻害剤が、ジタゾール、クロリクロメン、ピコタミド、クロピドグレル、チクロピジン、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、カルシウムカルバサラート、エポプロステノール、インドブフェン、イロプロスト、アブシキシマブ、チロフィバン、アロキシプリン、イントリフィバンの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４５】
酵素が、ストレプトキナーゼ、アルテプラーゼ、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、フィブリノリジン、ブリナーゼ、レテプラーゼ、サルプラーゼの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４６】
他の抗血栓剤が、デフィブロチド、デシルジン、レピルジンの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４７】
抗不整脈薬が、
ａ）チニジン、ジソピラミド、アジマリン、デタジミウム、
ｂ）リドカイン、メキシレチン、フェニトイン、トカイニド、
ｃ）プロパフェノン、フレカイニド、
ｄ）メトプロロール、エスモロール、プロプラノロール、アテノロール、オクスプレノロール、
ｅ）アミオダロン、ソタロール、
ｆ）ジルチアゼム、ベラパミル、ガロパミル、
ｇ）アデノシン、オルシプレナリン、イプラトロピウム、
ｈ）強心配糖体類
の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項４８】
避妊薬が、
デソゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、エトノゲストレル、ノルエチステロンエナンテート
の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項４９】
ＰＤＥ Ｖ阻害剤が、
ａ）シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、
ｂ）WO 99/55708に記載されている式Ｉで表される化合物、
ｃ）WO 99/28325に記載されている式Ｉで表される化合物
の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項５０】
ａ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｂ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｃ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｄ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−イソプロポキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｅ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｆ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｇ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｈ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｓ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
の群から選択される化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物。
【請求項５１】
請求項５０に記載の少なくとも１種の化合物および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物、並びに所望により賦形剤および／またはアジュバントを含む、医薬。
【請求項５２】
請求項５０に記載の化合物および／またはこれらの生理学的に許容し得る塩および溶媒和物の、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、片頭痛、腫瘍、腫瘍疾患および／または腫瘍転移の処置のための、
血栓塞栓性疾患および／または外科手術の結果としての血栓症、増大した血栓形成傾向を伴う遺伝的に生じた疾患、動脈および静脈血管系の疾患、心不全、心房細動、血栓形成傾向、耳鳴および／または敗血症の防止および処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｈａｌ、Ａ、エチニル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、−ＯＣＯＲ３、−ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡまたはＮＲ３ＳＯ２Ａを示し、
Ｒ１およびＲ２はまた、一緒に、０〜３個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する二環的に、またはスピロ環的に結合した３〜７員環炭素環式または複素環式環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、Ａ、Ｈ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＡまたは−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮ（Ｒ４）２を示し、
Ｒ４は、ＨまたはＡを示し、
Ｗは、Ｎ、ＣＲ３またはｓｐ２混成炭素原子を示し、
Ｅは、Ｗと共に、０〜３個のＮ、０〜２個のＯおよび／または０〜２個のＳ原子を有する３〜７員環飽和炭素環式または複素環式環を示し、
これは、二重結合を含んでいてもよく、
Ｄは、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３もしくはＣＯＮ（Ｒ３）２により単置換もしくは多置換されている、単環式または二環式の芳香族炭素環式または複素環式環を示し、
Ｇは、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮＲ３−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＯ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＳ−または−［Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）］ｎ−を示し、
Ｘは、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮＲ３ＣＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−または−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示し、
Ｙは、アルキレン、シクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルを示し、
Ｔは、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ３、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＮＯ２、＝ＮＯＲ３、＝ＮＣＯＲ３、＝ＮＣＯＯＲ３もしくは＝ＮＯＣＯＲ３により単置換もしくは二置換されており、さらにＲ３、Ｈａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２ＮＲ３および／またはＳ（Ｏ）ｎＡにより単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和または不飽和の炭素環式または複素環式環を示し、
Ａは、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１つまたは２つのＣＨ２基は、ＯもしくはＳ原子により、および／または−ＣＨ＝ＣＨ−基により置換されていてもよく、かつ／またはさらに１〜７個のＨ原子は、Ｆにより置換されていてもよく、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、この各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＲ３もしくは−Ｏ［Ｃ（Ｒ４）２］ｏ−ＣＯＯＲ３により単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ａｒ’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、この各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＣＯＡ、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＲ４もしくは−Ｏ［Ｃ（Ｒ４）２］ｏ−ＣＯＯＲ４により単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−シクロアルキル、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＯＲ３、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２ＮＲ３、Ｓ（Ｏ）ｍＡおよび／またはカルボニル酸素により単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を示し、
Ｈｅｔ’は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはカルボニル酸素、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ４）２、Ｈａｌ、Ａ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＣＯＡ、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＮＲ４ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ４、ＳＯ２ＮＲ４および／またはＳ（Ｏ）ｎＡにより単置換もしくは二置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎは、０、１または２を示し、
ｏは、１、２または３を示す、
で表される化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の、
血栓塞栓性疾患および／または外科手術の結果としての血栓症、増大した血栓形成傾向を伴う遺伝的に生じた疾患、動脈および静脈血管系の疾患、心不全、心房細動、血栓形成傾向、耳鳴および／または敗血症の防止および処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２】
外科手術が、以下の群
胸部手術、腹部領域における手術、整形外科的介入、股関節および膝関節置換術、ＣＡＢＧ（冠動脈バイパス移植）、人工心臓弁置換術、心肺装置を用いた手術、血管手術、臓器移植および中心静脈カテーテルの使用
から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｄが、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌにより単置換もしくは二置換されている、単環式または二環式の芳香族炭素環式または複素環式環を示す、
請求項１に記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
Ｄがフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはイミダゾリルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されている、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示す、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項６】
Ｇが（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示す、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項７】
Ｘが−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示す、
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項８】
Ｘが−ＣＯＮＨ−または−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＯＯＡ）−を示す、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項９】
Ｙがシクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルを示す、
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１０】
Ｙが、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、フェノキシもしくはアミノカルボニルにより単置換もしくは二置換されているピリジンジイル、ピペリジンジイル、シクロヘキシレンまたはフェニレンを示す、
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１１】
Ｔが、１個または２個のＮおよび／またはＯ原子を有し、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよい、単環式の、飽和または不飽和複素環式環を示す、
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１２】
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジニル、チアゾリルまたは１，４−オキサゼパニルを示し、この各々が、＝Ｏまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、ここで、該基がまた、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよい、
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１３】
Ａｒが、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＡ、ＣＯＯＨまたはフェノキシにより単置換もしくは二置換されているフェニルを示す、
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１４】
Ｄが、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌにより単置換もしくは二置換されている、単環式または二環式の芳香族炭素環式または複素環式環を示し、
Ｒ１およびＲ２が、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、Ｈ、Ａ、フェニル、ベンジルまたは［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＯＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
Ｗが、Ｎ、ＣＲ３またはｓｐ２混成炭素原子を示し、
Ｅが、Ｗと共に、０〜３個のＮ、０〜２個のＯおよび／または０〜２個のＳ原子を有する３〜７員環飽和炭素環式または複素環式環を示し、
これは、二重結合を含んでいてもよく、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、
Ｘが、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示し、
Ｙが、シクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルを示し、
Ａｒが、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＡ、ＣＯＯＨまたはフェノキシにより単置換もしくは二置換されているフェニルを示し、
Ｔが、１個または２個のＮおよび／またはＯ原子を有し、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよい、単環式の、飽和または不飽和複素環式環を示し、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１５】
Ｄがフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはイミダゾリルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１およびＲ２が、各々、互いに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、Ｈ、ＡまたはＣＨ２ＣＯＯＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
Ｗが、Ｎ、ＣＲ３またはｓｐ２混成炭素原子を示し、
Ｅが、Ｗと共に、０〜３個のＮ、０〜２個のＯおよび／または０〜２個のＳ原子を有する３〜７員環飽和炭素環式または複素環式環を示し、
これは、二重結合を含んでいてもよく、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、
Ｘが、−ＣＯＮＨ−または−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＯＯＡ）−を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、フェノキシもしくはアミノカルボニルにより単置換もしくは二置換されているピリジンジイル、ピペリジンジイル、シクロヘキシレンまたはフェニレンを示し、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、イミダゾリジニル、チアゾリルまたは１，４−オキサゼパニルを示し、この各々が、＝Ｏまたは＝ＮＨにより単置換または二置換されており、ここで、該基がまた、Ｈａｌ、Ａおよび／またはＯＡにより単置換または二置換されていてもよく、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１６】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡまたはＮＨＳＯ２Ａを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化２】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨを示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルを示し、この各々が、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す；
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１７】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡまたはＮＨＳＯ２Ａを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化３】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨを示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す；
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１８】
Ｘが、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯＮＲ３［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−または−［Ｃ（Ｒ４）２］ｎＣＯ［Ｃ（Ｒ４）２］ｎ−を示す、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１９】
Ｘが、ＣＯＮＨまたはＣＯＣＨ２を示す、
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２０】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡまたはＮＨＳＯ２Ａを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化４】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨまたはＣＯＣＨ２を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２１】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、−ＯＣＯＲ３、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、Ｈ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＮＨ２または−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２Ｈｅｔ’を示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化５】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨまたはＣＯＣＨ２を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ｈｅｔ’が、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を有し、非置換であるか、またはカルボニル酸素、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＡもしくはＣＯＮＨ２により単置換もしくは二置換されていてもよい、飽和の３〜６員環複素環式環を示し、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２２】
Ｄがフェニル、ピリジルまたはチエニルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＣＨ３−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＮＨ２または−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２Ｈｅｔ’を示し、
Ｒ２が、ＨまたはＯＨを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化６】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＨ２）ｎＮＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨ、ＣＯ、ＣＯＯまたはＣＯＣＨ２を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ＣｌもしくはＦにより単置換もしくは二置換されている１，３−または１，４−フェニレンを示し、
Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、１Ｈ−ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、２Ｈ−ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルを示し、この各々が、カルボニル酸素またはＯＡにより単置換または二置換されており、
Ｈｅｔ’が、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を有し、非置換であるか、またはカルボニル酸素、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＡもしくはＣＯＮＨ２により単置換もしくは二置換されていてもよい、飽和の３〜６員環複素環式環を示し、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２３】
Ｄがフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはイミダゾリルを示し、この各々が、Ｈａｌにより単置換または二置換されており、
Ｒ１が、Ｈ、＝Ｏ、ＣＯＯＲ３、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキル、Ｎ３、エチニル、ビニル、アリルオキシ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＯＣＨ２ＣＯＯＡまたはＯＣＨ２ＣＯＯＨを示し、
Ｒ２が、Ｈ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＡまたは１、２、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するアルキルを示し、
Ｒ１およびＲ２がまた、一緒に、スピロ環的に結合した３〜６員環炭素環式環を示し、
Ｒ３が、ＨまたはＡを示し、
Ｒ４が、ＨまたはＡを示し、
【化７】
が、ピロリジン−１，２−ジイル、ピペリジン−１，２−ジイル、オキサゾリジン−３，４−もしくは−３，５−ジイル、チアゾリジン−３，４−ジイル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１，５−ジイル、１，３−ジオキソラン−４，５−ジイル、１，３−オキサジナン−３，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイル、テトラヒドロフラン−３，４−ジイルまたはアゼチジン−１，２−ジイルを示し、
Ｇが、（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、
Ｘが、ＣＯＮＨ、ＣＯＣＨ２または−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＯＯＡ）−を示し、
Ｙが、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、フェノキシもしくはアミノカルボニルにより単置換もしくは二置換されているピリジンジイル、ピペリジンジイル、シクロヘキシレンまたはフェニレンを示し、
Ｔが、モルホリン−４−イルを示し、これが、カルボニル酸素により単置換または二置換されており、
Ａが、１〜１０個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆにより置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが、０、１または２を示す、
請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項２４】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−トリフルオロメチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピペリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（Ｒ）−１−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（Ｒ）−１−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−クロロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｒ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（４Ｒ，５Ｓ）−５−メチルオキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−クロロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−オキサゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−１，１−ジオキソ−１λ６−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−１，１−ジオキソ−１λ６−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−３−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−チアゾリジン−３，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４，４−ジメトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４，４−ジメトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４，４−ジメトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アジドピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アジドピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アセトアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アセトアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−メチルスルホニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メチルスルホニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−プロポキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アリルオキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
イソ酪酸（３Ｒ，５Ｒ）−１−（４−クロロフェニルカルバモイル）−５−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニルカルバモイル］ピロリジン−３−イル、
プロピオン酸（３Ｒ，５Ｒ）−１−（４−クロロフェニルカルバモイル）−５−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニルカルバモイル］ピロリジン−３−イル、
酢酸（３Ｒ，５Ｒ）−１−（４−クロロフェニルカルバモイル）−５−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニルカルバモイル］ピロリジン−３−イル、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−２，２−ジメチル−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−２，２−ジメチル−４，５−ジカルボキサミド、
Ｎ−４−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−５−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−１，３−ジオキソラン−２，２−ジメチル−４，５−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１−ＢＯＣ−ピペラジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−ピペラジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−１，３−オキサジナン−３，４−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エチニル−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−６−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−７−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−４−オキサ−６−アザスピロ［２．４］ヘプタン−６，７−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（６−クロロピリジン−３−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（６−クロロピリジン−３−イル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アセトアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−ブチルスルホニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−４−オキソピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−アミノピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（４−クロロフェニル）アセチル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（２−メチルプロパノイルアミノ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−（１−１Ｈ−インドール−３−イルメタノイル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−（１−１Ｈ−インドール−６−イルメタノイル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エチニル−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エチニル−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−４，４−ジフルオロ−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
２−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−１−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
２−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−１−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−３−メトキシ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−３−メトキシ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｓ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛２−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセチル｝−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−｛２−［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−｛２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−｛２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニルオキシカルボニル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（プロプ−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（ブト−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２−オキソオキサゾリジン−５−イルメトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−メトキシカルボニル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−カルボキシ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−アリルオキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（プロプ−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（プロプ−２−イニルオキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（メトキシカルボニルメトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（カルボキシメトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−ブロモフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛Ｎ−メトキシカルボニルメチル−Ｎ’−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）シクロヘキサン−１−イル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［３−メチル−４−（２−イミノピロリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［４−｛２−［（Ｅ）−シアンイミノ］イミダゾリジン−１−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチルチアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−アミノカルボニル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−メチルピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−チオフェン−３−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（２Ｅ，４Ｅ）−５−フェニルペンタ−２，４−ジエニロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−メチルフラン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−チオフェン−２−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロフラン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−クロロチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−４−イルアクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−ピリジン−４−イルアクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−１Ｈ−イミダゾール−４−イルアクリロイル］−４−メトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（４−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（Ｅ）−３−（５−ブロモチオフェン−２−イル）アクリロイル］−４−エトキシピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｒ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（Ｓ）−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（５−オキソ−１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル］｝−（Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（５−オキソ−１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｓ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｓ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）−２−フェノキシフェニル］｝−（２Ｒ）−ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−フルオロ−４−（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−３−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−Ｎ’−３−｛［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２−メトキシエトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソ−１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
の群から選択された請求項１に記載の化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２５】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（１’−メチル−［１，４’］ビピペリジニル−４−イル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−１，４’−ビピリジニル−４−イル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−１，４’−ビピリジニル−４−イル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（４−ピリジン−４−イルピペラジン−１−カルボニル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−２−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−カルボニル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−２−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−２−［４−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピロリジン−１−カルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）−４−モルホリン−４−イルフェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（２−エトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−［（４−モルホリン−４−イル−２−プロポキシフェニル）］−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
の群から選択された請求項１に記載のピロリジンカルボン酸誘導体並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２６】
Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（ｒａｃ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］シクロペンタンカルボキサミド、
Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−（ｒａｃ）−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］シクロペンタンカルボキサミド
の群から選択された請求項１に記載のシクロペンタンカルボン酸誘導体並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２７】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
並びに、この薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の請求項１または２に記載の使用。
【請求項２８】
少なくとも１種の他の医薬活性成分と組み合わせての、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２９】
他の医薬活性成分が、
抗血栓薬、
抗不整脈薬、
避妊薬、
ホスホジエステラーセＶ阻害剤
の群から選択される、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
抗血栓薬が、ビタミンＫアンタゴニスト、ヘパリン化合物、血小板凝集阻害剤、酵素、他の抗血栓剤、血小板糖タンパク質レセプター（ＩＩｂ／ＩＩＩａ）アンタゴニスト、トロンボキサンアンタゴニスト、血小板付着阻害剤の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
ビタミンＫアンタゴニストが、ジクマロール、フェニンジオン、ワルファリン、フェンプロクモン、アセノクマロール、ビスクマ酢酸エチル、クロリンジオン、ジフェナジオン、チオクロマロールの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
ヘパリン化合物が、ヘパリン、アンチトロンビンＩＩＩ、ダルテパリン、エノキサパリン、ナドロパリン、パルナパリン、レビパリン、ダナパロイド、チンザパリン、スロデキシドの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
血小板凝集阻害剤が、ジタゾール、クロリクロメン、ピコタミド、クロピドグレル、チクロピジン、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、カルシウムカルバサラート、エポプロステノール、インドブフェン、イロプロスト、アブシキシマブ、チロフィバン、アロキシプリン、イントリフィバンの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３４】
酵素が、ストレプトキナーゼ、アルテプラーゼ、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、フィブリノリジン、ブリナーゼ、レテプラーゼ、サルプラーゼの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３５】
他の抗血栓剤が、デフィブロチド、デシルジン、レピルジンの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３６】
トロンボキサンアンタゴニストが、ラマトロバン、エクアレンナトリウム、セラトロダストの群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３７】
抗不整脈薬が、
ａ）チニジン、ジソピラミド、アジマリン、デタジミウム、
ｂ）リドカイン、メキシレチン、フェニトイン、トカイニド、
ｃ）プロパフェノン、フレカイニド、
ｄ）メトプロロール、エスモロール、プロプラノロール、アテノロール、オクスプレノロール、
ｅ）アミオダロン、ソタロール、
ｆ）ジルチアゼム、ベラパミル、ガロパミル、
ｇ）アデノシン、オルシプレナリン、イプラトロピウム、
ｈ）強心配糖体類
の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３８】
避妊薬が、
デソゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、エトノゲストレル、ノルエチステロンエナンテート
の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３９】
ＰＤＥ Ｖ阻害剤が、
ａ）シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、
ｂ）WO 99/55708に記載されている式Ｉで表される化合物、
ｃ）WO 99/28325に記載されている式Ｉで表される化合物
の群から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項４０】
１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミドおよび／またはこれらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物、並びに
抗血栓薬、
抗不整脈薬、
避妊薬、
ホスホジエステラーセＶ阻害剤
の群から選択された他の医薬活性成分を含む、医薬。
【請求項４１】
抗血栓薬が、ビタミンＫアンタゴニスト、ヘパリン化合物、血小板凝集阻害剤、酵素、他の抗血栓剤、血小板糖タンパク質レセプター（ＩＩｂ／ＩＩＩａ）アンタゴニスト、トロンボキサンアンタゴニスト、血小板付着阻害剤の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項４２】
ビタミンＫアンタゴニストが、ジクマロール、フェニンジオン、ワルファリン、フェンプロクモン、アセノクマロール、ビスクマ酢酸エチル、クロリンジオン、ジフェナジオン、チオクロマロールの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４３】
ヘパリン化合物が、ヘパリン、アンチトロンビンＩＩＩ、ダルテパリン、エノキサパリン、ナドロパリン、パルナパリン、レビパリン、ダナパロイド、チンザパリン、スロデキシドの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４４】
血小板凝集阻害剤が、ジタゾール、クロリクロメン、ピコタミド、クロピドグレル、チクロピジン、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、カルシウムカルバサラート、エポプロステノール、インドブフェン、イロプロスト、アブシキシマブ、チロフィバン、アロキシプリン、イントリフィバンの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４５】
酵素が、ストレプトキナーゼ、アルテプラーゼ、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、フィブリノリジン、ブリナーゼ、レテプラーゼ、サルプラーゼの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４６】
他の抗血栓剤が、デフィブロチド、デシルジン、レピルジンの群から選択される、請求項４１に記載の医薬。
【請求項４７】
抗不整脈薬が、
ａ）チニジン、ジソピラミド、アジマリン、デタジミウム、
ｂ）リドカイン、メキシレチン、フェニトイン、トカイニド、
ｃ）プロパフェノン、フレカイニド、
ｄ）メトプロロール、エスモロール、プロプラノロール、アテノロール、オクスプレノロール、
ｅ）アミオダロン、ソタロール、
ｆ）ジルチアゼム、ベラパミル、ガロパミル、
ｇ）アデノシン、オルシプレナリン、イプラトロピウム、
ｈ）強心配糖体類
の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項４８】
避妊薬が、
デソゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、エトノゲストレル、ノルエチステロンエナンテート
の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項４９】
ＰＤＥ Ｖ阻害剤が、
ａ）シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、
ｂ）WO 99/55708に記載されている式Ｉで表される化合物、
ｃ）WO 99/28325に記載されている式Ｉで表される化合物
の群から選択される、請求項４０に記載の医薬。
【請求項５０】
ａ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｂ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｃ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｄ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（２−イミノ−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−３−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−イソプロポキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｅ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｒ）−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｆ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｇ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｒ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド、
ｈ）１−Ｎ−［（４−クロロフェニル）］−２−Ｎ−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］｝−（２Ｓ，４Ｓ）−４−エトキシピロリジン−１，２−ジカルボキサミド
の群から選択される化合物並びに、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物。
【請求項５１】
請求項５０に記載の少なくとも１種の化合物および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物、並びに所望により賦形剤および／またはアジュバントを含む、医薬。
【請求項５２】
請求項５０に記載の化合物および／またはこれらの生理学的に許容し得る塩および溶媒和物の、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、片頭痛、腫瘍、腫瘍疾患および／または腫瘍転移の処置のための、
血栓塞栓性疾患および／または外科手術の結果としての血栓症、増大した血栓形成傾向を伴う遺伝的に生じた疾患、動脈および静脈血管系の疾患、心不全、心房細動、血栓形成傾向、耳鳴および／または敗血症の防止および処置のための医薬の製造のための使用。
【公表番号】特表２００８−５１３３８７（Ｐ２００８−５１３３８７Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３１６２８（Ｐ２００７−５３１６２８）
【出願日】平成１７年８月２４日（２００５．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９１２４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３２３４２
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月２４日（２００５．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９１２４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３２３４２
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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