式（I）：


（式中R¹〜R⁵は本明細書中に記載した通りである）のA₃アデノシン受容体アンタゴニストおよび／またはA₃アデノシン受容体部分アゴニスト、ならびにその医薬組成物およびその使用方法が開示される。該アンタゴニストまたは部分アゴニストは、癌、緑内障、炎症性疾患、喘息、脳卒中、心筋梗塞、アレルギー反応、鼻炎、ツタウルシ誘発性反応、じんま疹、強皮症、関節炎、脳細動脈径収縮、気管支収縮、および心筋虚血を含む多数の疾患の治療、ならびに心虚血の予防に使用される。式（I）の放射性標識化合物、ならびに組織および器官の診断的画像化におけるその使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本明細書に開示されているものは、標的耳構造の中へ、または潅流を介して、組成物および製剤の直接の適用を通じて、耳の疾患または症状で苦しむ個人に、抗菌剤の組成物および製剤を局所的に投与する、耳の疾患または症状の処置用の、組成物および方法である。 （もっと読む）

【課題】インターフェロン誘導活性等の免疫調節作用を有する抗ウイルス剤、抗アレルギー剤等の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、環Ａは、芳香族炭素環等、Ｒはハロゲン原子、アルキル基等、ｎは、０〜２の整数、Ｚ^１はアルキレン、Ｘ^２は酸素原子、硫黄原子、ＳＯ_２、ＮＲ^５、ＣＯ、ＣＯＮＲ^５、ＮＲ^５ＣＯ等、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は単結合又はアルキレン、Ｘ^１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^４（Ｒ^４は水素原子又はアルキル基を表す。）又は単結合、Ｒ^２は、アルキル基等、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、アルコキシ基等を表す。］で表される８−オキソアデニン化合物、又はそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】昆虫、歯、骨、爪、キチン質、羽、板状鱗屑、粘膜、皮膚、毛髪および植物組織等に付着する、生物学的支持体および薬理学的活性化合物（例えばヒトまたは獣医学的使用のための薬剤化合物、農業用化学物質（殺虫剤、除草剤、肥料等）、化粧剤、消費剤（着色剤、風味剤または芳香剤））から成る生体付着性ナノ粒子及び該生体付着性ナノ粒子の製造および使用方法の提供。
【解決手段】約4000nm未満の有効平均粒子サイズを有する活性作用物質粒子およびそれらの表面に吸着される少なくとも１つの陽イオン性表面安定剤（ナノ粒子の集合を防止するもの）を含む生体付着性ナノ粒子組成物、並びに湿式微粉砕、制御沈降および均質化から成る群から選択される該組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼまたはセリン／スレオニンキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】（３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール）に代表される有機化合物。薬学的処方物および医薬品は、有機化合物またはそれらの薬学的に受容可能なキャリアを含有し、そして、この有機化合物またはそれらの有機化合物の薬学的に受容可能な塩とキャリアおよび水とを混合することによって調製され、患者を処置する方法は、薬学的処方物または医薬品をそれらを必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。この組成物は、患者の病状を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、１００％未満の結晶度である少なくとも１つの固体物質の結晶化度を増加させる方法であって、固体物質を、その固体物質が不溶性であるか又は難溶性である溶媒（非溶媒）と接触させる工程と、固体物質に、非溶媒と接触したときに超音波を適用する工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚に水分保護効果を持続させ、使用性に優れた薄型水性貼付剤の提供。
【解決手段】支持体上に粘着剤層が積層された貼付剤であって、その支持体が軟質部と硬質部を共有するプラスチックから構成される繊維に、軟質部と硬質部を共有するプラスチック樹脂を厚さ７〜７０μｍの範囲で熱融着させた繊維フィルムから成る薄型水性貼付剤。該粘着剤層としては、水、保湿剤、ポリアクリル酸及び／またはその塩類、セルロース誘導体、難溶性金属塩、及びｐＨ調整剤を構成成分とし、ｐＨが４から６に調整されたものであることが好ましい。該支持体としては、ポリアミドエラストマー及びポリエステルエラストマーから選ばれる軟質部と硬質部を共有するプラスチックから構成される繊維に、ポリアミドエラストマー及びポリエステルエラストマーから選ばれる軟質部と硬質部を共有するプラスチック樹脂を熱融着させた繊維フィルムから成るものであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ_２Ｂ受容体拮抗薬及び、アデノシンＡ_２Ｂ受容体拮抗薬、又はそれらの薬学的に許容される塩を、単独で、又はその他の抗アテローム性動脈硬化症薬と組み合わせて、その治療有効量を、それを必要としている哺乳動物に投与することによる、アテローム性動脈硬化症を予防及び治療するためのこれらの使用に関している。 （もっと読む）

【課題】本発明は、多発性骨髄腫を治療するための医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】シクロプロパンカルボン酸{2-[(1S)-1-(3-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-メタンスルホニル-エチル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル}-アミドまたはその製薬上許容される塩を含む、患者における多発性骨髄腫を治療するための医薬、或いは、該医薬に更に第2の活性成分を組み合わせた組合せ医薬により上記課題が解決される。 （もっと読む）

【課題】 アシクロビルの溶解度を向上させたアシクロビル水溶液を提供すること。
【解決手段】 本発明者らは、様々な試験例にて鋭意検討したところ、アシクロビルの溶解度を向上させたアシクロビル水溶液を得る条件を見出した。さらに言えば、アシクロビルを有効成分とする水性の抗ウイルス点眼液、つまり、アシクロビル水性点眼液を得る条件を見出した。アシクロビルに対して、溶解補助剤としてフルオレセインの塩，安息香酸の塩，サリチル酸の塩から選ばれる少なくとも１種類を用いることにより、アシクロビルの溶解度を向上させ、０．１〜０．５重量％のアシクロビル水溶液を得ることができた。 （もっと読む）

２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリンおよび５−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン誘導体、特に、６−ヘテロアリールで置換されたものは、良好な薬物特性を有する予期せぬＰＩ３キナーゼアイソフォーム選択的阻害剤であり、がん、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌異常および神経障害などの異常なＰＩ３Ｋ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス化合物の塩、そうした塩を含む組成物、およびそうした塩の投与を含む治療法、ならびにそうした塩の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、エチルＮ−［（Ｓ）（｛［（２Ｒ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−２，５−ジヒドロフラン−２−イル］オキシ｝メチル）フェノキシホスフィノイル］−Ｌ−アラニナートの遊離塩基形よりも物理的により安定で、かつ単離および製剤化しやすい、この化合物の安定な塩を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物であって、式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３およびＲ^４は、請求項１に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】皮膚刺激性が極めて低く、且つ優れた表皮細胞増殖促進作用を有し、しかも簡便に使用することが可能な皮膚外用剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる皮膚外用剤組成物は、ＡＤＰ及びキサンチン誘導体を含有することを特徴とする。
前記皮膚外用剤組成物において、ＡＤＰを０．０１〜１００ｍＭ含有し、キサンチン誘導体を０．０００５〜５質量％含有することが好適である。
前記皮膚外用剤組成物において、キサンチン誘導体がカフェイン及び／またはテオフィリンであることが好適である。
また、前記皮膚外用剤組成物において、該組成物は表皮細胞増殖促進剤であることが好適である。
また、本発明にかかるリーブオン型化粧料は、前記皮膚外用剤組成物を含むことを特徴とする。
また、本発明にかかる表皮細胞増殖促進方法は、ＡＤＰ及びキサンチン誘導体を含む皮膚外用剤組成物を皮膚表面に適用することを特徴とする。
前記方法において、皮膚外用剤組成物がＡＤＰを０．０１〜１００ｍＭ含有し、キサンチン誘導体を０．０００５〜５質量％含有することが好適である。 （もっと読む）

本発明は、皮膚炎疾患、たとえば、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、白斑、円形脱毛症、アクネ、乾癬およびそう痒のようなものの処置のために、皮膚科の製薬上の組成物に関する。本発明は、ベース抗炎症剤、たとえば、インドメタシンのようなもの；少なくともコルチコイドおよび抗生物質の中から選択的に選ばれる一つまたはそれよりも多くの随意の活性成分；および抗炎症性効果を強化するために、局所的な抗酸化剤で、緑茶、リポ酸、クルクミン、アスコルビルパルミタート、コエンザイムQ10、レスベラトロール、ピクノジェノール（Pycnogenol^TM）、L-カモシン（camosine）、タウリン、ビタミンE、ビタミンC、パパイア抽出物、イソフラボン、マンガン、リコピンおよびケルセチンの中から選ばれるものの組合せを含む。局所的な抗酸化剤の少なくとも1種は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）アクチベーターである。本発明はまた、ケラチノサイト（keratonocytes）に対する抗増殖性効果を有する少なくとも1種の抗酸化剤物質、例は、マンガン、および腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）または炎症反応の急性相を誘発する他のサイトカインをブロックし、また、抗増殖性効果を有する少なくとも1種の物質、例は、ペントキシフィリンを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の構造単位および式（ＩＩ）の構造単位を有するポリグリコールで修飾されたキトサンオリゴ糖脂肪酸グラフト体、ならびにその調製方法が提供され、ここで、該キトサンオリゴ糖の分子量は、２００，０００未満であり、脱アセチル化度は７０％〜１００％であり、キトサンオリゴ糖鎖上の遊離アミノの一部は脂肪酸またはポリグリコールで置換され、ｎはポリグリコールの重合度であり、Ｒは１１〜２１個の炭素原子を有するアルキルであり、脂肪酸のグラフト化率は１％〜５０％であり、かつポリグリコールのグラフト化率は０．０５％〜５０％である。さらに、担体としてポリグリコールで修飾されたキトサンオリゴ糖脂肪酸グラフト体を含む医薬組成物、および医薬組成物の製造におけるポリグリコールで修飾されたキトサンオリゴ糖脂肪酸グラフト体の使用が提供される。
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