本発明は、新規の治療化合物、これらの化合物を有する医薬組成物、および、癌等の疾患または障害を治療するためのこれらの化合物または組成物の使用方法を提供する。本発明は、本明細書中の化学式Ｉａ，Ｉｂ，ＩＩａ，ＩＩｂ，ＩＩＩａ，ＩＩＩｃ，ＩＶａ，ＩＶｂ，Ｖａ，Ｖｂ，ＶＩａ，ＶＩｂ，ＶＩＩａ，ＶＩＩｂ，ＶＩＩＩａ，ＶＩＩＩｂ，ＩＸａ，ＩＸｂ，Ｘａ，Ｘｂ，ＸＩａ，ＸＩｂ，ＸＩＩａ，ＸＩＩｂ，ＸＩＩＩａ，ＸＩＩＩｂ，ＸＩＶａ，ＸＩＶｂ，ＸＶａ，ＸＶｂ，ＸＶＩａ，ＸＶＩｂ，ＸＶＩＩＩおよびＸＩＸの化合物および、その薬学的に受容可能な塩に関連する。 （もっと読む）

ＰＩ３Ｋδ活性を選択的に阻害する化合物を含めた、ＰＩ３Ｋδ活性を阻害する化合物が開示される。この化合物を使用して、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼδアイソフォーム（ＰＩ３Ｋδ）活性を阻害する方法、ならびにＰＩ３Ｋδが白血球機能において役割を果たす、免疫の障害および炎症などの疾患を治療する方法も開示される。本発明の別の態様は、好中球によって媒介される医学的状態を治療する方法であって、その必要のある哺乳動物に、好中球中のホスファチジルイノシトール３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）活性を選択的に阻害する、治療有効量の化合物を投与するステップを含む方法を提供することである。 （もっと読む）

【課題】 コーヒーの代表的成分であるカフェインの効能をより発揮させて運動機能の向上及び疲労回復機能を有する機能性コーヒーを提供する。
【解決手段】カフェイン１００〜３００ｍｇとタウリン１〜３ｇを含む缶コーヒーを調製する。該コーヒーを運動選手に1日2本朝・夕に摂取させ、２週間継続したところ、乳酸の蓄積の減少と、Ｔ／Ｃ（テストステロン／コルチゾール）比の増加が認められ、疲労の回復および運動能力の向上に有効であることが示された。 （もっと読む）

【課題】HSP90阻害活性を有し、優れた抗腫瘍効果を示す新規なプリン化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるプリンダイマー化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】 神経変性疾患治療剤を提供すること。
【解決手段】 式（１）
【化６】


で表される化合物またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する神経変性疾患治療剤；該化合物を有効成分として含有するドーパミン神経変性疾患治療剤；該化合物を有効成分として含有するアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、AIDS脳症、伝播性海綿状脳症、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、多系統萎縮症、脳虚血、および注意欠陥多動性障害から選ばれる疾患の治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞において腫瘍発生を予防、阻害、阻止または無効化する方法ならびに腫瘍細胞においてアポトーシスを誘発する方法に関する。この方法は、細胞におけるＤＡＣＴタンパク質、またはその機能的フラグメントの量および／または活性を増加させることを含む。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物（式中、ＡはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立して、Ｈ、０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族基、脂環式基、芳香族基、アリール脂肪族基、およびアリール脂環式基である。ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＳｉであってよい。Ｒ^４およびＲ^５は、任意に結合して脂肪族ヒドロカルビルブリッジを形成してもよい。Ｒ^２は、Ｈまたはハロゲン、たとえばＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＬである。Ｒ^３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは１〜８個の主鎖炭素原子および０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族基である）を含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤も含む。
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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー及び／又はベッカー型筋ジストロフィーの１つ又は複数の症状（単数又は複数）を軽減するための手段及び方法を提供する。患者に機能性筋肉タンパク質を与えるための化合物を使用する治療は、炎症を抑えるための、好ましくは、筋組織炎症を抑えるための少なくとも１つの補助化合物、並びに／又は筋線維機能、完全性及び／若しくは生存を改善するための少なくとも１つの補助化合物と組み合わされる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、クラスＩａ ＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに対し、他のクラスＩａ ＰＩ３キナーゼ及びクラスＩｂを超える選択性を有する、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で示されるプリンである化合物、及び薬学的に許容しうるその塩を提供する。該化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば、癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などを処置するのに用いることができる。
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【課題】高用量のファムシクロビルを活性成分として含み、そしてラクトースの含量を減らした、適当な錠剤サイズの医薬錠剤である、ファムシクロビルの新規な処方を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】ファムシクロビルが活性成分であって、錠剤中のファムシクロビルの重量パーセンテージが８５％かまたはそれ以上であり、ラクトースの重量パーセンテージが１５％未満である医薬錠剤を提供することにより、上記課題が解決される。 （もっと読む）

それを必要としている哺乳動物に治療有効用量の以下の式の化合物を投与することを含む、哺乳動物においてＡ_３アデノシン受容体を拮抗させる新規な方法が開示されており、


式中、Ｒは水素またはアシルであり、Ｒ^１は水素、ハロ、任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアリール、または任意選択で置換されているヘテロアリールであり；Ｒ^２は任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキルであり；Ｙは、Ｃ_１〜４アルキレンであり；Ｚはハロ、任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル、またはＣ_１〜４アルコキシで任意選択で置換されているフェニルである。
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式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｙ、およびＺはここに定義の通りである。〕の化合物、その製造および医薬としての使用。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有し、特にタイプIまたはタイプIIの真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン-誘発性オステオポローシスを予防もしくは治療するために有用な新規化合物、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法を提供する。
【解決手段】下式で示される置換されたキサンチン型化合物（式中、Ｒ1は４−メトキシ−１−ナフチルメチル基等、Ｒ2はメチル基等、Ｒ3は２−ブテン−１−イル基等を表す)、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩の新規な群に関し：ここにおいて、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５及びｎは、明細書中に記載されたとおりであり、これは、癌のような、タンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用であることができる。本発明は、更に前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するＰＫＢによって仲介される疾病の治療の方法、及び式（Ｉ）の化合物を調製するための方法にも関する。 （もっと読む）

経口投与によって皮膚に効能を提供するのに使用され、２５重量％超のポリフェノール含量を有し、発酵させていないか又は３日以内発酵させた未脱脂カカオ豆の抽出によって得られるカカオ抽出物である。 （もっと読む）

式Ｉで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤として有用であるプリン化合物に関する。より詳細には、本発明は、プリン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含有している医薬組成物、ならびに増殖異状又は障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌を含む多数の増殖異状又は障害、ならびにＰＩ３及び／又はｍＴＯＲキナーゼと関連しているその他の障害又は病気の処置のための医薬として有用であり得る。
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本発明は、癌、特に局所進行性または転移性の腫瘍に代表される癌を患っているヒト患者の多重治療のための免疫リポソーム、および、その方法に用いられる組成物に関する。本発明はさらに、癌療法における多剤耐性の治療のための免疫リポソームの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも1種のアデノシンA_2A受容体アンタゴニストを投与することを特徴とする運動障害を患っている患者を治療する薬剤を提供すること。
【解決手段】 パーキンソン病の治療においてL-ドーパ療法を受けている患者におけるL-ドーパの副作用を軽減する方法、L-ドーパ治療を1種以上のアデノシンA_2A受容体アンタゴニストの有効量と組み合わせることにより、臨床上有効な用量より少ないL-ドーパを用いて、パーキンソン病患者を治療するための方法および組成物、少なくとも1種のアデノシンA_2A受容体アンタゴニスト、L-ドーパおよびドーパミンアゴニストならびに／またはCOMT阻害剤および／もしくはMAO阻害剤を同時に投与することによるパーキンソン病の有効な治療方法等を提供する。 （もっと読む）