一態様によれば、本発明は、少なくとも１つのレザバーと、このレザバー内に配置された治療薬含有領域（１４０）と、伝導性ポリマーを含む電極（１３０）とを含む医療デバイスに関する。本発明のデバイスは、伝導性ポリマーの酸化状態が変化するとレザバーからの治療薬の放出速度が変化するように構成されている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
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本発明は、皮膚炎疾患、たとえば、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、白斑、円形脱毛症、アクネ、乾癬およびそう痒のようなものの処置のために、皮膚科の製薬上の組成物に関する。本発明は、ベース抗炎症剤、たとえば、インドメタシンのようなもの；少なくともコルチコイドおよび抗生物質の中から選択的に選ばれる一つまたはそれよりも多くの随意の活性成分；および抗炎症性効果を強化するために、局所的な抗酸化剤で、緑茶、リポ酸、クルクミン、アスコルビルパルミタート、コエンザイムQ10、レスベラトロール、ピクノジェノール（Pycnogenol^TM）、L-カモシン（camosine）、タウリン、ビタミンE、ビタミンC、パパイア抽出物、イソフラボン、マンガン、リコピンおよびケルセチンの中から選ばれるものの組合せを含む。局所的な抗酸化剤の少なくとも1種は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）アクチベーターである。本発明はまた、ケラチノサイト（keratonocytes）に対する抗増殖性効果を有する少なくとも1種の抗酸化剤物質、例は、マンガン、および腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）または炎症反応の急性相を誘発する他のサイトカインをブロックし、また、抗増殖性効果を有する少なくとも1種の物質、例は、ペントキシフィリンを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、胃保持型経口固形製剤の新規製造法、および薬剤の制御送達の観点から、胃または上部消化管に保持される医薬固形製剤を提供する。
【解決手段】前記製造方法は、疎水性粉末を含む粉末混合物を準備する工程、この粉末混合物を造粒溶液で過造粒ペーストに過造粒する工程、該ペーストを固形物へと乾燥させる工程を含んでいる。また。前記製剤は、前記製造方法によって得られる製剤である。前記工程では、有効成分を、工程（ｉ）の出発粉末および／または工程（ｉｉ）の造粒溶液、好ましくは工程（ｉ）の出発粉末に添加してもよいし、および／または工程（ｉｉｉ）で得た固形物に塗布してもよい。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】 本発明は、網脈絡膜血管新生を抑制する薬剤の提供を目的とする。より具体的には、コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの生成もしくは蓄積を阻害する物質を有効成分とする網脈絡膜血管新生抑制剤、並びに、該抑制剤のスクリーニング方法の提供を課題とする。
【解決手段】 本発明はコンドロイチン硫酸プロテオグリカン(CSPG)の蓄積の影響を検討する一例としてコンドロイチン硫酸プロテオグリカンの1つであるバーシカンのcore site配列を含有するバーシカンsiRNA、コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの４位硫酸基を脱硫酸化するコンドロイチン−４−脱硫酸化酵素、などの網脈絡膜血管新生疾患の治療又は予防に好適な、網脈絡膜血管新生抑制剤に関する。本発明はまた、バーシカンsiRNA、コンドロイチン−４−脱硫酸化酵素等を被験体に投与することによるコンドロイチン硫酸プロテオグリカン(CSPG)蓄積抑制に基づく網脈絡膜血管新生抑制方法、及びそれを利用した糖尿病性網膜症等の網脈絡膜血管新生疾患の治療又は予防方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ある特定のＤＰＰ−４阻害剤が、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）の治療および／または予防に特に好適であるという所見に関連する。 （もっと読む）

本出願は、局所用薬剤の塗布のための好都合な携帯キットを記載する。キットを、例えば、ヘルペス薬の塗布のための好都合なシステムとして使用することができる。キットは、複数回の治療に充分な量の流動的な薬剤の容器を、前記薬剤のための複数のアプリケータとともに含んでいる。アプリケータが、薬剤を正確かつ最小限の苦痛にて塗布するように特別に設計されている。
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【課題】カフェイン含有の水系組成物を皮膚に適用して、脂質分解効果等の薬理作用を得るには、カフェインが皮膚を浸透する必要があり、そのためにはカフェインが水に溶解していることが必要であるが、そのための、カフェインを高含有量で含みかつ溶解性を維持した、安定した薬理効果の高い水系組成物の提供。
【解決手段】カフェイン及びバニリンを３〜４０ｗｔ％の高濃度で含有する皮膚外用水系組成物である。本発明の水系組成物は、溶液およびゲル状組成物を含む。 （もっと読む）

式Ｉのプリン化合物（その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物、または医薬的に許容される塩を含む）は、ＰＩ３Ｋのｐ１１０αおよび他のアイソフォームを含む脂質キナーゼを阻害し、脂質キナーゼが介在する、癌のような障害を治療するのに有用である。式Ｉの化合物を用い、ｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕ、ｉｎ ｖｉｖｏで、哺乳動物の細胞におけるこのような障害または関連する病的な状態を診断、予防または治療する方法が開示されている。
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本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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本発明は、
(a)シトシンベースの抗癌剤および/またはプリンベースの抗癌剤ならびに
(b)チミジンホスホリラーゼ阻害剤およびモリクテス（Mollicutes）に対する抗生物質を含む群から選択される治療薬
を含む、治療薬の組合せに関する。
本発明は、哺乳動物、特にヒトの癌治療のために、同時に、別々にまたは連続して、該組合せを使用することにも関連する。
本発明は、癌、好ましくはモリクテス・バクテリアに感染した哺乳動物の癌治療法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、人間の繊維芽細胞においてLPAとAC抑制剤がAMPKを抑制することによって、老化された人間繊維芽細胞の細胞増殖現象を誘導する分子的メカニズムに関するものである。
さらに詳しくは、本発明はLPAとACIが有効成分として含有された組成物において、LPAとACIがAMPKαの互いに異なるリン酸化を調節することによりp53を非活性化させて老化細胞の増殖現象を誘導し、このような結果から、老化細胞の細胞増殖現象にAMPK信号伝達が重要な作用をすることを証明した。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)


〔基Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に詳細に説明する通りである。〕
の置換ヘテロ環類を記載する。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて有効である。
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本出願は、VEGFRの有用な阻害剤であるイソインドールおよびその誘導体または薬学的に許容されるその塩形態について記述する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するためにシナプス機能を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＨＳＰに向けられるヒトＴｒ１細胞を含有する薬剤、および炎症性自己免疫病態を治療するための方法に関する。 （もっと読む）