この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式Ｉ（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺおよびＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲＩ）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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式Ｉの化合物、又は、プラスグレル代謝体、クロピドグレル、クロピドグレル代謝体、チクロピジン、チクロピジン代謝体、カングレロール、カングレロール代謝体、ＡＺＤ−６１４０及びＡＺＤ−６１４０代謝体からなる群から選択される化合物の使用であって、患者における、血液凝固により誘発された脈管疾患及びその再発の治療及び／又は予防のための使用。

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本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＳＧＫ、Ｔｉｅ−２、Ｔｒｋ−Ｂ、ＦＧＦＲ３、ｃ−ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＤＹＲＫ２、Ｆｍｓ、ＦｙｎおよびＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。
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本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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本発明は式(I)の新規化合物、これらの調製方法およびこれらの治療のための使用に関する。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ³基は、本明細書中と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン及びピペラジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物；月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用；並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、明細書に開示された式ＩおよびＩＩの化合物および塩を提供し、それには式Ａおよび式Ｂの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式ＡおよびＢに示された変数の、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_９は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、１種または複数の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、ならびに１種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与すると２峰性、多峰性又は持続的態様でチクロピジンを送達する多微粒子改変放出組成物に関する。当該多微粒子改変放出組成物は第１要素と少なくとも１の後続要素を含み、当該第１要素が活性成分含有粒子の第１集団を含み、そして当該少なくとも１の後続要素が活性成分含有粒子の第２集団を含む。本発明はまたこのような多微粒子改変放出組成物を含む固形経口剤形及び患者の血小板凝集を抑制し、血液凝固を抑制し、そして発作の危険度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のチエノ［２，３−ｃ］ピラゾール誘導体


（式中、Ａは、アリールまたはヘテロアリール環であり、環上の置換基−ＮＨＺＲ_５は、ＣＯＮＨリンカーに対してオルト位にあり、Ｒ_１およびＲ_２は、同一でありまたは異なっており、互いに独立して、水素原子または有機基を表し、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり、Ｚは、直接結合、＞Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、Ｒ_５は、水素または有機基である。）、またはこの異性体、互変異性体、担体、代謝産物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩が提供される。これらを調製する方法、およびこれらを含む医薬組成物も開示される。本発明の化合物は、癌のようなプロテインキナーゼ活性の調節異常に関連する疾患の治療、療法において有用である可能性がある。
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本発明は、抗血小板療法で治療されたＩＣＨ患者における合併症を予防するための医薬の製造のための第VIIa因子又は第VIIa因子等価物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明により、クロピドグレルビスルファートおよびα化澱粉を含む薬学的組成物が提供される。クロピドグレルビスルファートとα化澱粉とを混合することにより、クロピドグレルビスルファートの安定性が有意に増大した薬学的組成物を得ることができる。

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【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】スルホキシド誘導体の塩酸塩の結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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ヒトの血管疾患を治療するための新規な薬剤投与計画の提供。プラスグレル又はその薬学的に許容できる塩を約３０ｍｇ〜７０ｍｇの初回投与し、その後プラスグレル又はその薬学的に許容できる塩を連日約７．５ｍｇ〜１５ｍｇ維持投与する薬剤投与計画を含んでなる方法。 （もっと読む）

痛覚過敏性疼痛状態およびそれらの症状の治療のための薬剤の製造における化学式（I）の化合物の使用であって、Rが脂環式基；アリールエチル基；あるいはハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、OH、NH₂、NHアルキル、N(アルキル)₂、CNもしくはNO₂によって置換されたフェニル基またはベンジル基である化合物の使用。
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本発明は、改善されたクロピドグレルの生物学的利用能を有する、ナノ粒子クロピドグレル及びアスピリンの配合物又はその塩もしくは誘導体を含む組成物を対象とする。本組成物のナノ粒子クロピドグレル粒子、及び任意でナノ粒子アスピリン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、血小板凝集によって誘発される症状の予防及び治療に有用である。また、クロピドグレル及びアスピリン粒子は、制御放出高分子コーティング又はマトリクス薬物送達系としても製剤化されうる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物を含有する製剤、その製造方法およびその製剤を使用する方法を開示する。

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【課題】 新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、並びに該抗酸化薬を含む、腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬の提供。
【解決手段】 式（１）


で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、該抗酸化薬を含む、腎疾患等の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。 （もっと読む）

本発明は腫瘍および癌を治療および予防するための新規に同定した化合物、ならびに増殖性疾患に示唆されるチロシンキナーゼの不均衡または不適当な活性に関連する増殖性疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）