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Fターム[4C086CB26]の内容

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本発明は、下記一般式
【化1】


(式中、A、U、V、W、X及びR1〜R3は請求項1で定義したとおりである)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は式(I)(式中、R1〜R9、X、pおよびnは請求項1に定義される)の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、精神病性障害を治療するための補助療法的な、および、同時の併用療法に関し、本方法において、サブコメリンまたはそれらの製薬上許容できる塩、および、少なくとも1種のその他の神経遮断薬は、補助療法的、または、同時に投与される。本発明は、このような補助療法的な、または、同時の治療的な併用療法、そこで使用するための治療の組み合わせ、および、それらを含む医薬組成物を利用する、精神病性障害の治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式I:


[式中、R1、R2、R4、A、X、Y、Z及びmは本明細書に記載されるような意味を有する]で表されるスルホンアミド−大環状体類及びそれらの塩、スルホンアミド−大環状体類を含んで成る医薬組成物、及びスルホンアミド−大環状体類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物(ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす)の製造のためへのその使用に関する。
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式(I):


(I)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのN−オキシドはGPR116の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
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本発明は、下記一般式I:
[式中、R1、R2及びR3は、本明細書に記載されるような意味を有する]で表されるスルホンアミド−大環状体類及びそれらの塩、スルホンアミド−大環状体類を含んで成る医薬組成物、及びスルホンアミド−大環状体類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物(ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす)の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、式(I)(式中、R〜Rは明細書に定義されたとおりである)で示される化合物に関し、この化合物はGABA受容体に活性であり、CNS障害の処置に有用な医薬の製造のために使用することができる。
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【課題】呼吸器疾患等の予防若しくは治療方法、及びその方法に用いられる医薬を提供する。
【解決手段】ニューロキニン受容体拮抗剤と抗コリン剤を併用することを特徴とする、呼吸器疾患等の予防若しくは治療方法、及びその方法に用いられる医薬。 (もっと読む)


本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に17β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および/または予防するための使用法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


(式中、X−X、R−R、ZおよびLは、本明細書に規定の通り)の縮合チエノピリジル化合物を開示する。または本発明は、これらの化合物を使用して、哺乳動物におけるVR1受容体を抑制する方法、哺乳動物における疼痛、尿失禁、膀胱過活動および炎症性熱痛覚過敏を制御する方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物も開示する。
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本発明は、式Iの化合物を提供する:
【化21】


式中で
R1は、アリール, ヘテロアリール, シクロアルキルまたはアルキルであり;
R2は、H, アルキル, ニトロ, CO2R7, CONR5R6またはハロであり;
R3およびR4は、H, NR5R6, NC(O)R7, ハロ, トリフルオロメチル, アルキル, CONR5R6, CO2R7, ニトリルまたはアルコキシであり;
R5およびR6は、同一の官能基であってもよく、異なる官能基であってもよく、H, アルキル, アリール, ヘテロアリールまたはシクロアルキルであってもよい;或いは、R5およびR6は、飽和の、不飽和の又は部分的に飽和の4〜7員環を共に形成してもよく、該環はN, OまたはSから選択される1以上の更なるヘテロ原子を任意で含んでもよく;
R7は、Hまたはアルキルであり;
Aは、H, ハロ, または式X-L-Yの官能基であり;
Xは、O, SまたはNR8であり;
R8は、Hまたはアルキルであり;
Lは、(CH2)nであり(式中のnは、0, 1, 2, 3または4である);および
Yは、アリール, 複素環基, アルキル, アルケニルまたはシクロアルキルであり;
式Iの化合物におけるイオウの一酸化および二酸化(mono- and di-oxidation)および/または窒素部分の一酸化の産物;
またはその薬学的に許容される塩。
これらの化合物はカリウムイオンチャンネルの阻害剤としての使用が見出されたので、不整脈および2型糖尿病を含む様々な健康状態の治療に有用である。
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【課題】
パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳梗塞に伴う神経機能障害等の神経変性疾患を効果的に治療するための医薬の提供。
【解決手段】
(2R)−2−プロピルオクタン酸、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグと他の薬物とを組み合わせて投与する方法を提供する。本発明で開示する併用方法は、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳梗塞に伴う神経機能障害等の種々の神経変性疾患の予防、治療および/または症状進展抑制に際して、それらを単独で用いた場合に比べて、予防、治療および/または症状進展抑制効果の補完および/または増強、薬物動態・吸収の改善、あるいは薬物の投与量・副作用の軽減、もしくは薬物耐性の発現の防止等に対して極めて有効である。 (もっと読む)


式(I)


(式中、Rは、それぞれ、独立に、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、−CHSHで表される基、ホルミル基またはカルボキシル基であり、nは1〜4のいずれかの整数である。)で表される新規なチアゾール環状多量体またはその薬理上許容される塩。上記化合物の製造方法および合成中間体、並びに、上記化合物を含有するテロメラーゼ阻害剤および医薬組成物が提供される。本発明の化合物は、テロメラーゼに選択的に作用し(すなわち、テロメラーゼへの阻害作用が大きく、Taq polymeraseや他の逆転写酵素への阻害作用が小さい)、かつ毒性がないあるいは低いので、テロメラーゼに対する選択的阻害剤としての利用価値が高い。
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【0001】
本発明は式(I)(式中、R、R、RおよびRは明細書に定義のとおりである)で示される化合物またはその塩、医薬としてのその使用、その製造法、およびPDE−IVまたはTNF−α仲介疾患の処置のための使用に関する。
【0002】
【化1】

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急性骨髄性白血病患者にヒストンデアセチラーゼ阻害剤を投与することによる、ヒストンデアセチラーゼのリクルートの上昇した細胞遺伝学的サブグループの該急性骨髄性白血病患者を治療する方法を開示する。 (もっと読む)


式(I)のピリダジン−3(2H)−オン誘導体は、PDE−4を阻害することが見出された。式中、R、RおよびRは有機基であり、Rは環状基であり、Rはエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化1】

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【課題】 ACC阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


[式中、 Eは、置換されていてもよい環状基(スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも2個有する。)を; DおよびGは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を; 環Pは、置換されていてもよい含窒素5または6員非芳香族複素環を; 環Qは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環(2個以上のヘテロ原子を含む)を; AおよびLは、独立してC、CHまたはNを; Jは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。] (もっと読む)


本発明は、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減するために有効な量のリファマイシンを患者に投与することによって、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減する方法を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Arl、Ar2、A、E1、E2、R1、R2、R3、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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【課 題】 UV吸収を利用したHPLC法でビタミンHを精度よく定量でき、品質管理が容易であり、また、製剤自体の長期安定性に優れた総合輸液製剤の提供。
【解決手段】連通可能な隔壁により隔てられた2室を有する容器の各室に分別収容された還元糖液(A)とアミノ酸液(B)、並びに前記2室のいずれか一方と連通可能な小容器に収容されたビタミンH液(C)を備えたことを特徴とする総合輸液製剤。 (もっと読む)


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