式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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本発明は、Ａβ（１−４２）の産生を選択的に減衰させ、アルツハイマー病の治療において有用な２−［４−（イミダゾリル）−フェニル］ビニル−ヘテロ環誘導体を包含する。医薬組成物及び使用方法も包含する。 （もっと読む）

本発明は、キノリン（ｑｕｉｎｏｌｅｉｎｅ）−２（１Ｈ）−オン（Ｉ）のフッ素化誘導体、同物質の調製法および７−フルオロ−２−オキソ−４−［２−［４−［チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］エチル］−１、２−ジヒドロキノリン（ｑｕｉｎｏｌｅｉｎｅ）−１−アセトアミドの合成における中間体としてのこの使用に関する。本発明は、医薬として許容できるこれらの塩にも関する。

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ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

Ｎ^３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ^５−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^２、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｗおよびＲ^ｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における細胞のＡＴＰ結合カセット輸送体ＡＢＣＡ１の生産を増加させるために有用な化合物、ならびに冠動脈疾患、異常脂質血症およびメタボリックシンドロームの治療においてそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、そのような化合物の調製方法、およびそれらを含有する医薬組成物にも関する。一つの実施形態、本発明は、血清ＨＤＬ−Ｃレベルを上昇させる化合物で治療することができる哺乳動物における疾患または状態の治療において式Ｉの化合物を使用するための方法に関し、この方法は、式Ｉの化合物の治療有効用量をその必要がある哺乳動物に投与することを含む。 （もっと読む）

グルコキナーゼと使用するための、以下の式の化合物が提供される：


（式中、変数は本明細書中で定義されるとおりである）。また、そのような化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するのに有用である方法及び中間体；並びに当該化合物の使用方法、が提供される。 （もっと読む）

【課題】血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、ｎ、およびｚは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｍ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ^１は、本明細書で定義したとおりである。）は、Ｃ型肝炎感染症の予防及び治療に有用である。この化合物、その調製、それを含む薬剤組成物、及び医薬品におけるその使用を開示する。
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その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。式(Ｉｃ)及び(Ｉｄ)。
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液体ガスによる陽圧下で、空気および／若しくは水分不透過性の容器中に包装されたプラスグレルの錠剤、カプレット若しくはカプセル、または他の固体形態のプラスグレルを含んでなる製品。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_２Ａアデノシン受容体アンタゴニストである新規化合物、および哺乳動物の種々の疾患状態（ＣＮＳ障害（「運動障害」（パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびカタレプシー）、脳虚血、興奮毒性、認知障害、生理障害、鬱病、ＡＤＨＤを含む）、肝線維症、肝硬変および薬物中毒（アルコール、アンフェタミン、カンナビノイド、コカイン、ニコチンおよびオピオイド））を治療するための新規化合物の使用、ならびに免疫応答を向上させるための新規化合物の使用に関する。さらに、本発明は、このような化合物の調製法、およびこの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼの複数の活性および複数のプロスタグランジンの合成において関与された複数の代謝（メタボリック）経路と関連された種々の疾病および疾患、例えば、２型糖尿およびこの後遺症、虚血血管疾病、炎症と関連された痛み、炎症皮膚病状、脊髄傷害、末梢ニューロパシー、多発硬化症、炎症腸疾病、およびリューマチ関節炎、並びに、種々のタイプの癌が、１５−デオキシプロスタグランジンＪ２産生を選択的に高めるある剤の使用により、処置されていたり、予防されたりしていることが、ある。 （もっと読む）