式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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本発明は、式（１）の化合物：


を提供し、式（１）において、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３のうちの１つはＳであり、そしてＱ^１、Ｑ^２およびＱ^３のうちの他の２つは-ＣＲ^１-であり、これらの化合物は、ＰＩ３Ｋ−δのインヒビターである。これらの化合物は、ＰＩ３Ｋ−δにより媒介される状態（例えば、造血癌、免疫障害、および骨吸収障害）の処置のために有用である。本発明は、式（１）の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３Ｋ−δにより媒介される状態を処置するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法をさらに提供する。
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本発明は、Ａ）式（Ｉ）のオキサゾリジノン類の、Ｂ）アセチルサリチル酸（アスピリン）およびＣ）ＡＤＰ受容体アンタゴニスト、特にＰ_２Ｙ_１２プリン受容体遮断薬との組合せ、これらの組合せの製造方法、並びに、特に血栓塞栓性障害の予防および／または処置用の医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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【課題】有用物質を高い封入率で安定に内水相に封入可能であって、しかも、安全性が高いＷ／Ｏ／Ｗ型エマルジョン組成物を提供する。
【解決手段】内水相、油相及び外水相からなるＷ／Ｏ／Ｗ型複合エマルジョン組成物であって、内水相に、イオン性生理活性物質と、該イオン性生理活性物質に対する２価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量１０００以下の生理的に許容できる化合物が含まれることを特徴とする、Ｗ／Ｏ／Ｗ型複合エマルジョン組成物。 （もっと読む）

本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩酸塩結晶形態を含む、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩の新規な結晶形態に関する。本発明はまた、そのような結晶形態を含む組成物ならびにそのような結晶形態を作成する方法および、例えば、胃腸障害および/または泌尿生殖器障害の治療にそのような結晶形態を使用する方法に関する。

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本発明は、癌および線維性の障害を含めた、ＴＧＦβが仲介する状態の治療において治療薬として有用な、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容できる塩［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中でそれについて定義する意味のいずれかを有する］を提供する。１種または複数の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、医薬組成物、合成方法、ならびに細胞壊死に関連する疾患および状態を治療するための方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物の同定のためのスクリーニングアッセイも記載される。
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任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、Ｅ、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｈｅｔ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２及びＲ^３３は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式（Ｉ）の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患および細胞増殖状態を処置するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】
【解決手段】本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の緩衝成分によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、また、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加して、同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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本発明は、抗癌活性および／または抗炎症活性を有する式（Ｉ）のアザベンゾチオフェニル化合物に関し、そしてより特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を示すアザベンゾチオフェニル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、または過剰増殖障害を処置するため、または炎症性疾患を処置するために有用な組成物および方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を、哺乳動物細胞または関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断または処置のために使用する方法に関する。

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Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。

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本発明は、チエノピリミジン−４−オン、およびチエノピリダジン−７−オンＭＣＨ Ｒ１アンタゴニスト、その調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、肥満、精神病、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、２型糖尿病、メタボリックシンドローム、ならびに認知症、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置のために使用される。 （もっと読む）