本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、c、X、Y、R²、R³、R⁴及びR⁶は本出願の定義どおり）の化合物、その組成物及びヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症を治療するためのその使用に関する。特に、本発明は、HIVインテグラーゼの新規インヒビター、該化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物をHIV感染症の治療で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態及び非晶質形態の提供。
【解決手段】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態III、IV、Ｖ及びVIとクロピドグレル硫酸水素塩の非晶質形態、並びにそれらの医薬組成物、及びかかる組成物による治療の方法が供されている。クロピドグレル硫酸水素塩形態Ｉ、形態II、形態III、形態IV、形態Ｖ、形態VI及び非晶質形態を調製するための新規方法も供されている。 （もっと読む）

【課題】インダゾール誘導体またはその塩を有効成分として含有するIGF-1R阻害剤等を提供する。
【解決手段】式（I）


｛式中、R¹は-NR⁴R⁵［式中、R⁴は水素原子等を表し、R⁵は置換もしくは非置換の低級アルキル、-C(=O)R⁶（式中、R⁶は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表す）等を表す］等を表し、R²及びR³は同一または異なって水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシ等を表す｝で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するI型インスリン様増殖因子受容体（IGF-1R）阻害剤等。 （もっと読む）

本明細書には、第９因子を減少させ、その必要がある個体における凝固時間を増加させるための、アンチセンス化合物および方法が開示される。第９因子を標的とするアンチセンス化合物の投与によって改善されうる病状の例には、血栓症、塞栓症、血栓塞栓症、例えば深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、および脳卒中が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


1
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式（Ｉ）［式中、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は、特許請求の範囲に定義されたものと同義である］で示されるチエノピリミジン及びそれらの薬学的に許容される塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼの両方よりも、クラスＩａのＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞の成長、機能又は挙動に起因する、ガン、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などの疾患及び障害を処置するために使用することができる。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及び薬理学的に許容されるその塩（式中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、ただし好ましくはＳＯを表し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4'、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は、請求項１で定義された通りである）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物にも関する。この新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器系又は消化器系の障害若しくは疾患、関節、皮膚若しくは眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又はがんの治療における使用に適している。


（１）
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【課題】トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Ｘａ因子の阻害剤。
【解決手段】 本出願は、式Ｉ：
Ｐ₄−Ｐ−Ｍ−Ｍ₄ （Ｉ）
［式中、環Ｐは存在するのであれば５〜７員の炭素環またはヘテロ環であり、環Ｍは５〜７員の炭素環またはヘテロ環である］で示されるラクタム含有化合物およびその誘導体について記述する。本発明の化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Ｘａ因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害において有用な式Ｉの化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および増殖性の障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物によって治療される疾患としては、神経膠芽種；胃癌；あるいは結腸癌、乳癌、前立腺癌、脳癌、肝臓癌、膵臓癌または肺癌から選択される癌が挙げられ、一実施形態においては、その疾患は、アテローム性動脈硬化症または肺線維症である。

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本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


式中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；あるいはＲ₁およびＲ₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₃およびＲ₄は、水素または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆ アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；あるいはＲ₃およびＲ₄は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキル、−NHR₇、−N(-R₈)-R₉、−NH-(C=O)-R₁₀、−(C=O)-NH-R₁₁、−(C=O)-O-R₁₂もしくはハロから独立して選択され；そしてＲ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁およびＲ₁₂は、C₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される。 （もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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本発明は、細菌感染の治療に有用な、セフェム化合物の新規製剤に関する。この製剤は、安定で、向上した溶解度を示し、たとえば、非経口投与に特に適している。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


ここで、Ｒ₁は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素、C₁-C₆アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、C₃-C₈ シクロアルキル-(C₁-C₆)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C₁-C₆)-アルキル、C₁-C₆ アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₂およびＲ₃は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₄は、C₁-C₃アルキル、C₂-C₃アルケニル、−N(-R₅)-R₆、または任意に置換されているヘテロアリールメチルアミノであり；そしてＲ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₃ アルキルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₅およびＲ₆は、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている4-〜6-員の飽和環を形成する。 （もっと読む）

【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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Ｈ₄受容体モジュレーターとして有用な、チエノ−及びフロ−ピリミジン化合物について記述される。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体活性の調節、及びＨ₄受容体活性によって介在される疾病状態、疾患、及び医学的状態（例えば炎症など）の治療を行うための、医薬組成物及び方法に使用される。 （もっと読む）