本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^５及びＲ^６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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少なくとも1つのHGF-Met阻害剤および少なくとも1つのEGFR阻害剤による癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルコピラノース単位あたり１〜３個の２−カルボキシエチル置換基、および少なくとも２個の硫酸基を含んでなる新規ポリ硫酸β−シクロデキストリン化合物に関し、この化合物は変形性疾患、変形性関節症、関節リウマチ、関節症または変形性関節炎の処置および／または予防のための、またはヘパリン誘導型の血小板減少症の処置のための、または軟骨修復もしくは結合組織修復のための有効成分として有用である。
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本発明は、転移性悪性黒色腫並びに、これらに限定されるものではないが、リンパ腫、肉腫、癌腫、及び神経膠腫をはじめとする他の癌のための、一般式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のトリアゼン類似体、それらの互変異性形態、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩を開示する。本発明はさらに、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の前記トリアゼン類似体、ならびにそれらの薬剤的に許容される組成物の調製法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるチエノピリミジン化合物を含む新規な医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａ又はＭｎｋ２ｂ）及び／又はその変異体のキナーゼ活性の阻害によって影響されうる疾患の予防及び／又は治療のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物［式中、Ｘは、ＣＨ又はＮより選択される］の使用に関する。
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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項において定義した意味を有する］
のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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本発明は、クロピドグレルやチクロピジンなどの抗血小板剤を含有する非溶血性組成物であって、前記組成物は、抗血小板剤が塩基の形態である点および該組成物が少なくとも１種の親水性非イオン性界面活性剤を含有する点で特徴付けられる非溶血性組成物に関する。本発明はまた、ガレノス形態、そのような組成物の調製方法、その治療的使用、特に、溶血および／または胃腸酸性と関係する所望でない作用を患う患者のための治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、静脈血栓症と関連する遺伝子多型の発見に基づく。特に、本発明は、多型を含む核酸分子、そのような核酸分子によってコードされた改変型タンパク質、多型の核酸分子およびタンパク質を検出するための試薬、ならびに核酸およびタンパク質を使用するための方法、さらに、それらの検出のために試薬を使用する方法に関する。本発明は、ＶＴと関連する新規なＳＮＰ、そのようなＳＮＰの固有の組合せ、およびＳＮＰのハプロタイプの同定に関する。本明細書において開示される多型は、ＶＴの診断および処置における使用のための診断試薬の設計および治療剤の開発のための標的として直接有用である。
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本発明は、以下の式ＩＡおよびＩＢの化合物（それらのプロドラッグおよび医薬的に許容される塩も含む）であって、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして有用であるものを提供する：

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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義されている意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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以前に少なくとも一つのチエノピリジンで治療された患者の疾患または状態を、治療、または防止する方法が記載されている。本方法には、患者に有効量の少なくとも一つの可逆的な、短時間作用型のＰ２Ｙ_１２抑制剤を投与することが含まれている。記載された方法は、安定または不安定な狭心症、血管虚血性イベント、アテローム性動脈硬化症、急性冠症候群、およびＳＴＥＭＩまたはＮ‐ ＳＴＥＭＩなどの症状と診断された患者に使用することができる。記載された方法は、以前ベアメタルステントや薬剤溶出型ステントなどのステント受けた患者、およびステント血栓症の治療または予防を受けた患者に使用することができる。本方法は、冠動脈バイパス術、経皮的冠動脈形成、またはその他の一般的な侵襲手術の後の前、中、または後に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義された意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために血管新生を調節する併用療法に関する。好ましい実施態様において、本発明は、同時の、別々のまたは逐次的な投与のための、レフルノミド、スルフィソキサゾール、テルビナフィン、バクロフェン、クロピドグレル、フェノルドパム、メパクリンおよびフェンホルミン、またはその塩もしくはプロドラッグもしくは誘導体もしくは徐放性処方物からなる群より選択される少なくとも２つの化合物の組み合わせを含む組成物に関する。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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【課題】ポロ様キナーゼ−１阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し；Ｂで示される環は、ベンゼン又はフランを示し；Ｒ¹はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し；Ｘは−Ｓ−、−Ｏ−又は−ＮＨ−を示し；ｌは０〜３の整数を示し；ｍは０又は１の整数を示し；ｎは０〜３の整数を示し；ｐは０〜３の整数を示す］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

要約
式（Ｉ）の新規なチエノピリミジン（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＸは、請求項１に示した意味を有する）は、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍の治療に使用することができる。
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