ペミロラストナトリウム塩半水和物形を提供する。
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本発明は、新規化合物及び当該化合物の医薬的に許容される製剤を含み、guaA遺伝子の発現を制御するグアニンリボスイッチを有する微生物に対して抗生物質活性を示す。当該微生物には、特定の抗生物質ファミリーに耐性を示す生物を含む。当該化合物は、特に乳腺の感染症に限定されない、動物又はヒトにおける細菌性感染症の治療又は予防用抗菌剤として、且つ／又は滅菌又は殺菌のための消毒薬、薬剤としてのその使用に有効である。
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本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物：ＳＣＨ５３０３４８またはその重硫酸塩；ｂ）クロピドグレル；およびｃ）ケイ化微結晶性セルロースを含む医薬組成物を提供する。
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（ｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＮＲ^２であり、又は（ｉｖ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＯである式Ｉ（Ｉａ及びＩｂ）の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ＰＩ３Ｋのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法が開示される。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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縮合二環式ヘテロアリール部分を２つ有する式（Ｉ）の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンＡ₄加水分解酵素（ＬＴＡ₄Ｈ）モジュレーターとして用い、ＬＴＡ₄Ｈにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化１】

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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ（式（Ｉ）を参照されたい）、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは、本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ１及びｓは、本明細書に定義される。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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本発明は、明細書に記載の新規な式(I)もしくは式(II)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。

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マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）は、アテローム血栓性疾患、炎症、脈管形成、がんを初めとする正常なリモデリングプロセス及び病理的リモデリングプロセスにおいて多くの重要な役割を果たしている。本発明は血小板表面上の内因性血小板ＭＭＰ−１コラゲナーゼによるプロテアーゼ活性化受容体−１（ＰＡＲ−１）の活性化に関する。血小板が線維性コラーゲンに曝されると、表面結合ｐｒｏ−ＭＭＰ−１チモーゲンが、ＰＡＲ−１を介した凝集を促進する活性型ＭＭＰ−１に変換される。ＭＭＰ−１は、ＰＡＲ−１細胞外ドメインを新規な部位で切断し、これがその後、Ｒｈｏ−ＧＴＰシグナル伝達経路、細胞の形態変化及び運動性、並びにＭＡＰＫシグナル伝達を強く活性化することが示されている。ＭＭＰ−ＰＡＲ１を遮断すると、動脈流下で血栓形成が抑制され、動物の血栓症が抑制された。これらの研究は、メタロプロテアーゼのマトリックス依存性活性化と血小板−Ｇタンパク質シグナル伝達を関連付け、動脈血栓症及びその他の血栓性疾患を処置及び防止するための新規な標的としてＭＭＰ−１／ＰＡＲ−１を同定するものである。 （もっと読む）