【目的】本発明は、一般式Ｉ
【化９】


[式中、Ａは、置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を表し、炭素原子の１つは、-Ｎ(Ｒ')-または-Ｏ-によって置換されていてもよく；
Ｒ’は水素または置換基を表し；
環の骨格は二重結合が２個のチアゾール成分を含むのみである]のグアニジン誘導体、式Ｉの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Ｉの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Ｉのヒドロキシまたはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としてのそれらの使用。
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【化９】


本発明は、式（Ｉ）の２−スルフィニル−または２−スルホニル置換イミダゾール誘導体に関し、式中基Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示した意味を有する。本発明の化合物は免疫変調および／またはサイトカイン放出阻害効果を有し、それ故免疫系の損傷に関連した障害の処置に適している。
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ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖性状態を治療する方法を開示し、ここで、Ａ、Ｗ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ａｒ^２およびＧは明細書で記載している。
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本発明は、EP₂選択的受容体アゴニストを用いて、肺高血圧症を処置し、関節癒合を促進し、腱および靭帯の修復を促進し、二次骨折の発生を低下させ、無血管性壊死を処置し、軟骨修復を促進し、四肢移植後の骨治癒を促進し、肝再生を促進し、創傷治癒を促進し、胃潰瘍の発症を低下させ、高血圧症を処置し、歯のエナメル質もしくは手足指の爪の生長を促進し、緑内障を処置し、高眼圧症を処置し、または転移性骨疾患により起きる損傷を修復する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキル、Ｒａａによって置換されたＣ₁〜Ｃ₇−アルキル又はＲａｂ及びＲａｃによって異なる炭素原子上で置換されたＣ₂〜Ｃ₇−アルキルであり、Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、Ｔは、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキレン又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキレンであり、かつＱは、Ｒａｂ及びＲｂｂ及びＲｂｃによって置換されており、かつフェニルである化合物であって、過剰増殖性の疾病、特にヒトの癌の療法のために有用な化合物に関する。
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本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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ＴＬＲ８介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、ＩＲＭ化合物が少なくとも１つのＴＬＲ８介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、ＴＬＲ８アゴニストまたはＴＬＲ８アンタゴニストをＩＲＭ応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、ＴＬＲ８介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトP2Y₁受容体の選択的阻害剤である、式（Ia）の新規ヘテロアリール化合物を提供する。本発明は、それらの様々な医薬組成物、およびP2Y₁受容体活性の調節に反応性の疾患の治療法も提供する。環Aが、炭素原子ならびにN、NR¹¹、S(O)_p、およびOから選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む、5から6員ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは0〜4個のR¹で置換されており；環Bが、0〜4個のR⁷で置換されているフェニル、0〜3個のR⁷で置換されているピリジル、または0〜2個のR⁷で置換されているチエニルであり；XがNHまたはNMeであり；YがOまたはSであり；R⁵が1〜4個のR^5aで置換されている-(CR^fR^f)n-C³-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR¹¹、O、およびS(O)_pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CR^fR^f)n-5から10員複素環であり、ここで複素環は0〜4個のR5^aで置換されており；他の置換基および変数は特許請求の範囲において定義されている、（Ia）またはその立体異性体、互変異性体、医薬として許容される塩、もしくは溶媒和物。
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ機能調節剤の提供。
【解決手段】置換された縮環ピリミジン−４（３Ｈ）−オン化合物、式（Ｉ）を提供する。


式中、A：フェニル、ヘテロアリール；R¹：置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R²、R³：Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ；R⁴、R⁵：Ｈ，アルキル，ハロゲノアルキル，ＳＨ、アルキルチオ、ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル；X：ＯＨ、アルコキシ；Y：アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）で示される新規アミノメチル置換フルオロチアゾロベンゾイミダゾール誘導体又はその塩の提供に関する。
前記誘導体又はその塩は、メタボトロピックグルタメート受容体作用を有し経口活性が優れ医薬として有用であることを見いだした。


（ここに、式中の記号は、以下の意味を表す。
Ｒ^１：置換されてもよい含酸素飽和ヘテロ環−、置換されてもよい含硫黄飽和ヘテロ環−、置換されてもよいシクロアルキル、Ｒ^６−Ｏ−、又はＲ^７−Ｓ−；
Ａｌｋ_１：低級アルキレン；
ｍ：０又は１；
Ａｌｋ_２：オキソ基で置換されてもよい低級アルキレン；
ｎ：０又は１；
Ｘ：結合、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ^５−；
Ｒ^３：Ｈ、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、シアノ、又は飽和ヘテロ環−；
Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７：同一又は異なって、Ｈ、又は、低級アルキル）
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本発明は、治療を必要とする患者において、悪心、嘔吐、レッチングまたはその任意の組み合わせを治療する方法に関する。本方法は、治療を必要としている患者に、5-HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再摂取阻害剤（NARI）活性を有する治療有効量の化合物を投与することを含む。本発明は、第１の量の5-HT3アンタゴニストおよび第２の量のNARIを悪心、嘔吐、レッチングまたはその任意の組み合わせの治療を必要とする被験体に同時投与することを含み、ここで第１および第２の量は合わせて治療有効量を含むか、または各々が治療有効量で存在する。さらに、本発明の方法は、NARI単独を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、処置の必要な被験体において機能性腸疾患を処置する方法に関する。本発明は、処置の必要な被験体に対して、5-HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再取り込みインヒビター（NARI）活性を有する治療上有効な量の化合物を投与する工程を包含する。機能性腸疾患は、IBS、機能性腹部膨満感、機能性便秘および機能性下痢から選択され得る。本発明はさらに、機能性腸疾患の処置の必要な被験体においてそれを処置する方法に関するが、この方法は、この被験体に対して第一の量の5-HT₃アンタゴニストおよび第二の量のNARIを同時投与する工程を含み、ここでこの第一および第二の量は一緒になって治療上有効な量を含むか、各々治療有効量で存在する。さらに本発明の方法は、NARI単独を投与することを含む。本発明の方法に従って処置されうる機能性腸障害としては、IBS、機能性腹部鼓脹、機能性便秘および機能性下痢が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン誘導体、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン誘導体を含む薬剤組成物、及びその使用方法を提供する。グリコサミノグリカン（ＧＡＧ）とエフェクター細胞接着分子（ＥＣＡＭ）の相互作用を阻害することができるこの化合物は、ＧＡＧ−ＥＣＡＭ相互作用によって媒介される疾患及び障害、特に炎症性及び自己免疫性疾患、ウィルス性疾患、癌、及びアミロイド疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

ある種のチエノピリミジン誘導体はPDE10酵素の阻害に有用であり、したがって、精神医学的又は神経学的な症候群、例えば、精神病、強迫性障害及び／又はパーキンソン病の治療に有用であり、また、PDE10活性によってモジュレートされた疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）