チェックポイントキナーゼの阻害剤
本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
（ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１、２、３又は４であり；
環Ｚは、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル及び非芳香族ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ０は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８アシクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ’は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ’’は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ７及びＲ８は、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成することが可能であり、前記単環式若しくは二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；並びに
Ｒｂは、独立に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。）
【請求項２】
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｂ：
【化２】
の、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｃ：
【化３】
の、請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｄ：
【化４】
の、請求項３に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ１が、プロピル−ＮＲ３Ｒ４から選択され；前記プロピルは、１つ又はそれ以上のＲ６で場合により置換されており；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯｍＲａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１つ若しくはそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ３及びＲ４が、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成し、前記単環式若しくは二環式複素環が、Ｒ６ａから選択される１つ若しくはそれ以上の置換基で場合により置換されており；並びに
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｄの、請求項４に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ベンジルアミノ）プロピル］−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４− オン；
５−｛３−［（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［ビス（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
３−メチル−５−｛３−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］プロピル｝−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
３−メチル−５−｛３−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル）−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［ビス（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル）−Ｎ’−プロピル尿素；
２−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］グリシンアミド；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−９，１０−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，８（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
５−（３−アミノプロピル）−８−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−８，９−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，１０（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
５−（３−アミノプロピル）−１０−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−７，９−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］チエノ［３，４−ｇ］キノリン−４（５Ｈ）−オン−８，８−ジオキシド；
８−アミノ−５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリド［３，４−ｇ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，１０−テトラヒドロピラノ［３，４−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン； 及び
５−（３−アミノ−２−メトキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４− オン；
である、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ベンジルアミノ）プロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［ビス（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］グリシンアミド；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−９，１０−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，８（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
５−（３−アミノプロピル）−８−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−１０−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−７，９−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］チエノ［３，４−ｇ］キノリン−４（５Ｈ）−オン８，８−ジオキシド；
８−アミノ−５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリド［３，４−ｇ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，１０−テトラヒドロピラノ［３，４−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；及び
５−（３−アミノ−２−メトキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
である、請求項１に記載のＴＦＡ塩又はこれらの立体異性体。
【請求項８】
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−８，９−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，１０（５Ｈ，７Ｈ）−ジオンである、請求項１に記載のＨＣｌ塩又はその立体異性体。
【請求項９】
医薬担体を含み、及び請求項１に記載の化合物の治療的有効量をその中に含む医薬組成物。
【請求項１０】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳動物中の癌の治療又は予防において有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
（ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１、２、３又は４であり；
環Ｚは、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル及び非芳香族ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ０は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８アシクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ’は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ’’は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ７及びＲ８は、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成することが可能であり、前記単環式若しくは二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；並びに
Ｒｂは、独立に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。）
【請求項２】
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｂ：
【化２】
の、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｃ：
【化３】
の、請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｄ：
【化４】
の、請求項３に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ１が、プロピル−ＮＲ３Ｒ４から選択され；前記プロピルは、１つ又はそれ以上のＲ６で場合により置換されており；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯｍＲａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から独立に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１つ若しくはそれ以上の置換基で場合により置換されており、又はＲ３及びＲ４が、これらが結合している窒素とともに、各環中に３−７員を有し及び前記窒素の他に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式若しくは二環式複素環を形成し、前記単環式若しくは二環式複素環が、Ｒ６ａから選択される１つ若しくはそれ以上の置換基で場合により置換されており；並びに
他の全ての置換基及び変数が、請求項１において定義されているとおりである、式Ｄの、請求項４に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ベンジルアミノ）プロピル］−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４− オン；
５−｛３−［（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［ビス（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
３−メチル−５−｛３−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］プロピル｝−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
３−メチル−５−｛３−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル）−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［ビス（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル）−Ｎ’−プロピル尿素；
２−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］グリシンアミド；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−９，１０−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，８（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
５−（３−アミノプロピル）−８−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−８，９−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，１０（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
５−（３−アミノプロピル）−１０−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−７，９−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］チエノ［３，４−ｇ］キノリン−４（５Ｈ）−オン−８，８−ジオキシド；
８−アミノ−５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリド［３，４−ｇ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，１０−テトラヒドロピラノ［３，４−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン； 及び
５−（３−アミノ−２−メトキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４− オン；
である、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるこれらの塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ベンジルアミノ）プロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［ビス（２−フルオロベンジル）アミノ］プロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（４−フルオロベンジル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−｛３−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］プロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
Ｎ−［３−（３−メチル−４−オキソ−２，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−５−イル）プロピル］グリシンアミド；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−９，１０−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，８（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
５−（３−アミノプロピル）−８−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−１０−ヒドロキシ−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−７，９−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］チエノ［３，４−ｇ］キノリン−４（５Ｈ）−オン８，８−ジオキシド；
８−アミノ−５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリド［３，４−ｇ］キノリン−４−オン；
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−５，７，８，１０−テトラヒドロピラノ［３，４−ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（２Ｈ）−オン；及び
５−（３−アミノ−２−メトキシプロピル）−３−メチル−２，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
である、請求項１に記載のＴＦＡ塩又はこれらの立体異性体。
【請求項８】
５−（３−アミノプロピル）−３−メチル−８，９−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４，１０（５Ｈ，７Ｈ）−ジオンである、請求項１に記載のＨＣｌ塩又はその立体異性体。
【請求項９】
医薬担体を含み、及び請求項１に記載の化合物の治療的有効量をその中に含む医薬組成物。
【請求項１０】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳動物中の癌の治療又は予防において有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５２６８６５（Ｐ２００８−５２６８６５Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０４５３（Ｐ２００７−５５０４５３）
【出願日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０００２８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４２８１
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０００２８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４２８１
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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