本発明は下記に関する: 一般式 (I) の巨大環式スルホキシミン: (I)、式中、A、X、Y、R¹、R²およびR³は明細書に記載されている意味を有する、およびそれらの塩; 巨大環式スルホキシミンを含んでなる医薬組成物、および巨大環式スルホキシミンを製造する方法、ならびに調節不良化脈管成長 (angiogenesis) の疾患または調節不良化脈管成長を伴う疾患を治療する医薬組成物を製造するためのその使用、ここで化合物はアンギオポイエチンを効果的に阻害し、したがってTie2シグナリングに影響を及ぼす。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、及びそれらの医薬組成物、及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物はＣＨＫ１キナーゼ阻害活性、ＰＤＫ１阻害活性及びＰａｋキナーゼ阻害活性を所有し、従って癌の治療及び／又は予防に有用である。

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本発明は、置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容され得る形態、ならびにＣＢ受容体が媒性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R^2k、R^2l、R⁴、R⁵およびR⁶は本発明の詳細な説明で定義された通りである）の構造を有する化合物および当該化合物の薬学的に許容しうる塩が開示されている。
相当する医薬組成物、治療法、合成法および中間体もまた開示されている。
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本発明は、少なくとも１種の直接的トロンビン阻害薬と、抗血小板薬、低分子量ヘパリン（ＬＭＷＨ）及びヘパリン類似物質ならびに未分画ヘパリン、因子X_a阻害薬、結合型トロンビン／因子X_a阻害薬、フィブリノゲン受容体拮抗薬（糖タンパク質IIb/IIa拮抗薬）及びビタミンＫ拮抗薬からなる群から選択される少なくとも１種の更なる有効成分化合物とを含み、さらに任意であるが１種以上の医薬的に許容される賦形剤又は担体を含んでいてもよい、血栓症治療用の新規な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物およびそれらの化合物の医薬的に許容できる塩類を開示し、その際、式中のA¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R^2k、R^2l、R⁴、R⁵およびR⁶は、本発明の詳細な記述に定義される。対応する医薬組成物、処置方法、合成方法、および中間体をも開示する。
【化１】

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本発明は、処置の必要な被験体において下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この症状とは、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される。この方法は、処置の必要な被験体に対して、5−HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再取り込みインヒビター（NARI）活性を有する治療上有効な量の化合物を投与する工程を包含する。本発明はさらに、下部尿路障害の処置の必要な被験体において、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この方法は、この被験体に対して治療上有効な量の5−HT₃レセプターアンタゴニストおよび治療上有効な量のNARIを同時投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

化合物及び化合物の医薬上許容しうる塩が開示されており、ここにおいて化合物は式Ｉ：
【化１】



（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R²、R⁴、R⁵及びR⁶は、発明の詳述において定義された通りである）の構造を有する。また、対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体が開示されている。
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チエノピリジノン骨格を有する、マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤が提供され、該阻害剤は、マクロファージ遊走阻止因子活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用である。該マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤は、それらの立体異性体、遊離形態、薬学的に許容可能な塩、またはエステル、溶媒和物、もしくはそのような形態の組み合わせなどの形態を含む、以下の構造（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を有し、式中、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義された通りである。薬学的に許容可能な担体と組み合わせたマクロファージ遊走阻止因子の阻害剤を含む組成物、およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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ピリミジン核が（５）及び（６）位において架橋され、且つさらに（２）及び（４）位において芳香族部分を含んでなる置換基で置換されている化合物は、ＴＧＦβ活性の阻害により改善される状態を有する患者の処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】抗生物質でなく、非抗生物質により、ヘリコバクター・ピロリ除菌作用と胃病の治療を促進すると共に、ピロリ菌除去により将来とも発癌を予防できる総合胃腸薬の提供。
【解決手段】銅クロロフィリンナトリウム，臭化プロパンテリンおよびケイ酸マグネシウムを配合したヘリコバクター・ピロリ菌を除菌ないし殺菌する抗潰瘍胃炎治療剤を主剤とし、これに粘膜防御性治療剤，胃腸潰瘍精神安定剤，抗ペプシン制酸作用剤，Ｈ_２受容体拮抗剤および心身安定剤を配合して成ることを特徴とする総合胃腸薬。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにＢＡＣＥが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）〔式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_４は、独立して、水素、塩素、フッ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、パーフルオロ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシ、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルアルキル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルオキシ、アシル、アセチル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミド、ヒドロキシアルキル、カルボン酸基及びその誘導基から選択され、Ｒ_３は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、アリール、及びカルボン酸基及びその誘導基から選択される〕の置換ベンゾチアジノインドール類の合成方法を開示する。本方法は、一般式（ＩＩ）の化合物（すなわち、置換１−ベンゼンスルホニル−７−ブロモ−１Ｈ−インドール）の環化を含み、適切な触媒及び溶媒を用いる。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。
更にここでは、神経変性疾患など、神経細胞死に関連する疾患を治療する、防止する又は診断する方法も開示する。 （もっと読む）

ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

水分と接触すると崩壊する、炭酸マグネシウムヘビーを含有する速崩壊型の製剤が開示されている。これらの製剤は、分散性錠剤であっても、あるいは口腔分散性錠剤であってもよく、多種多様な活性成分を組み込むことができる。炭酸マグネシウムヘビーが、塩基性条件下および中性条件下において優れた分散剤であることが明らかになり、錠剤に滑らかな口内感触をもたらす。 （もっと読む）