置換された４，５，６，７−テトラヒドロ−イソオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−化合物及び医薬の製造へのその使用
本発明は、置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 I
【化１】
｛式中、
R1は -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(=O)-OR5（式中、c = 0 又は 1 及び d = 0 又は 1）、-(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh-(CH2)i-R8（式中、e = 0 又は 1、f = 0 又は 1、g = 0 又は 1、h = 0 又は 1 及び i = 0 又は 1、そして V 及び W は相互に無関係に、それぞれO、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、場合により芳香族の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
又は場合により置換された 5- 〜14-員のアリール- 又はヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R2は水素基、
-(CH2)-R9、
又は 線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示すか、
あるいは
R1及び R2は、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって飽和又は不飽和の、場合により置換された 4-、5-、6-、7-、8-又は9-員のヘテロ環状脂肪族残基を形成し、この際、このヘテロ環状脂肪族残基はそれぞれR10、-C(=O)-R11 及び -(CH2)-NH-C(=O)-R12 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）それぞれは、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子のさらに1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができ、
R3は -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、j = 0 又は 1、k= 0又は 1、m = 0 又は 1 及びn = 0 又は 1、そして X は O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5）又は CR17R18 を示す。）、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、-C(=O)-(CH2)-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21（式中、p = 0 又は 1、q = 0 又は 1、r = 0 又は 1 及び s = 0 又は 1、そしてYは O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
-C(=O)-(CH=CH)-R22、
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27（式中、t = 0 又は 1、u = 0 又は 1 及び v = 0 又は 1、そして Zは O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は -(CH2)-R31を示し、
R4 は -C(=O)-NH2、
水素基、
又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R5、R17、R18、R24及び R25は相互に無関係に、それぞれ線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R6、R7、R13、R16及び R26は相互に無関係に、それぞれ
水素基、
又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1-10 脂肪族基を示し、
R8、R9、R21、R22、R23、R30及び R31は相互に無関係に、それぞれ
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、場合により芳香族の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）
又は
場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R10、R11、R12、R14 及び R20 は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は 飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族残基（この基は飽和又は不飽和の、場合により芳香族の、場合により置換された単環状環系又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基を介して結合していてよい。）、
又は
場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又はヘテロアリール-残基（この基は線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基を介して結合していてよい。）を示し、
R15 及び R27 は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族基（この基は線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
又は
場合により置換された 5- 〜14-員のアリール- 又はヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R19 は場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は線状又は分枝状の、場合により置換された、場合により鎖結合基としてのヘテロ原子1 又は 2 個を有する C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基を介して結合していてよい。）を示し、
R28 及び R29 は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
又は
場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
この際、
上記 C1-10 脂肪族残基は、それぞれF、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
上記環状脂肪族残基は、それぞれオキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして上記環状脂肪族残基はそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができ、
上記 C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基はそれぞれ、F、Cl、Br、-OH、-SH、-NH2、-CN、NO2 及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして上記C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基は場合によりそれぞれ、鎖結合基として酸素、窒素及び硫黄より成る群から選ばれたヘテロ原子1 又は 2 個を有していてよく、
上記単環状環系又は多環状環系の環は場合によりそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O- C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして上記単環状又は多環状環系の環はそれぞれ、5-、6-又は7-員であり、この際、それぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができ、
更に、上記アリール- 又は ヘテロアリール-基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして
上記ヘテロアリール基はそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、置換された 4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物。
【請求項２】
R1 が -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(=O)-OR5（式中、c = 0 又は 1 及び d = 0 又は 1）、
-(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh-(CH2)i-R8（式中、e = 0 又は 1、f = 0 又は 1、g = 0 又は 1、h = 0 又は 1 及び i = 0 又は 1、そして V 及び Wは相互に無関係に、それぞれ O、S、NH、N(CH3）又はN(C2H5)を示す。）、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル 及び 3-ブチニルより成る群から選ばれたアルキニル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、インダニル、インデニル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル 及び（1,2,3,4)-テトラヒドロキナゾリニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、そして -O-フェニル-、-O-ベンジル-、フェニル-、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル-、ベンジル-、ナフチル- 及び-(CH2)-ナフチル-基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
あるいは
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、そして -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R2が水素基、
-(CH2)-R9、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R1 及び R2 が、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、(1,3)-チアゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル 及び(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニルより成る群から選ばれたヘテロ環状脂肪族基を形成し、この場合ヘテロ環状脂肪族基はそれぞれ、R10、-C(=O)-R11 及び-(CH2)-NH-C(=O)-R12 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよく
R3 が -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)-X-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-X-(CH2)-C(=O)-OR16 又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR16（式中、X が O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5）又は CR17R18を示す。）、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、
-C(=O)-(CH2)-R21、-C(=O)-(CH2)-Y-R21、-C(=O)-(CH2)-Y-(CH2)-R21又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Y-R21（式中、Y が O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5)を示す。）、
-C(=O)-(CH=CH)-R22、
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-R27 又は -C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-Z-R27（式中、Z が O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は
-(CH2)-R31 を示し、
R4が -C(=O)-NH2、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R5、R17、R18、R24及び R25が相互に無関係に、それぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた アルケニル-基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R6、R7、R13、R16及び R26が相互に無関係に、それぞれ
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル及び 3-ブテニルより成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R8、R9、R21、R22、R23、R30 及び R31 が相互に無関係に、それぞれ
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、インダニル、インデニル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル 及び（1,2,3,4)-テトラヒドロキナゾリニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R10、R11、R12、R14及び R20が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、インダニル 及び インデニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されれていよく、この場合、置換基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-C1-5-アルキル、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）上記（ヘテロ)環状脂肪族基は -(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合していてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル 及び チエノ[2,3-d]ピリミジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合されていてよく、この場合、置換基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R15 及び R27は相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニル より成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基が、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル 及び7,7-ジメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ペプチルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R19がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、フェニル及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-O-(CH2)-基を介して結合していてよい。）を示し、
そして
R28 及び R29 が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-CH3、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が -(CHR4)-C(=O)-OR5、-(CHR4)-(CH2)-C(=O)-OR5又は -(CHR4)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR5 、-(CHR6)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-V-R8、-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-W-R8又は -(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-W-(CH2)-R8（式中、V 及び W は相互に無関係に、それぞれO、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5)を示す。）、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル 及び 3-ブチニルより成る群から選ばれたアルキニル-基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロペプチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、インダニル及びインデニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、ベンジル基の環状部分が F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-CH3、-O-C2H5 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、イミダゾリル及びインドリルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）
を示し、
R2 が水素基又は
-(CH2)-R9 を示すか、
あるいは
R1 及び R2 が、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって下記群：
【化２】
より成る群から選ばれた基を示し、
R3が -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CH2)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16、
-C(=O)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR16、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、
-C(=O)-(CH2)-R21、-C(=O)-(CH2)-O-R21、-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-R21又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R21、
-C(=O)-(CH=CH)-R22、
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-R27又は -C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-O-R27、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は
-(CH2)-R31 を示し、
R4が -C(=O)-NH2、
水素基又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R5 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R6、R7 及び R16が相互に無関係に、それぞれ
水素基、又はメチル、エチル、n-プロピル及びイソプロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R8、R9、R21、R22、R23、R30及び R31が相互に無関係に、それぞれ
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、インダニル 及び インデニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル 及び イソインドリルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R10、R11、R12、R14 及び R20が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル 及び チエノ[2,3-d]ピリミジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-CH3、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合していてよい。）を示し、
R13 及び R26 が水素基 を示し、
R15 及び R27 が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び 7,7-ジメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ペプチルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-CH3、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R17 及び R18が相互に無関係に、それぞれメチル-又はエチル-基を示し、
R19 がフェニル-基（この基は-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-O-(CH2)-基を介して結合されていてよい。）を示し、
R24 及び R25 が相互に無関係に、それぞれメチル- 又はエチル-基を示し、
R28がフェニル-基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
R29がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項 1 又は 2記載の化合物。
【請求項４】
R1が -(CHR4)-C(=O)-OR5、-(CHR4)-(CH2)-C(=O)-OR5又は
-(CHR4)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR5、
-(CHR6)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-O-R8、-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-R8又は-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-N(CH3)-R8、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-S-C2H5、-n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-CH3、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれた、場合により置換されたアルキル基、
1-プロピニル及び2-プロピニルより成る群から選ばれたアルキニル基 を示すか、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロペプチル、インダニル 及び インデニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ、-O-ベンジル基又はメチル基によって置換されていてよい。）、
ピロリニル- 又は ピペリジニル-基（それぞれが、窒素原子が-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-O-C2H5、ベンジル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から選ばれた置換基によって置換されていてよく、この場合、ベンジル基の環状部分が F、Cl、Br、-CF3 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）、
あるいは
フェニル基（この基が-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R2が水素基 又は
-(CH2)-R9を示すか、
あるいは
R1 及び R2 が、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって下記群：
【化３】
より成る群から選ばれた基を形成し、
R3 が -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CH2)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR16、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、
-C(=O)-(CH2)-R21、-C(=O)-(CH2)-O-R21、-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-R21又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R21、
-C(=O)-(CH=CH)-R22
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-R27又は -C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-O-R27、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は -(CH2)-R31 を示し、
R4 が -C(=O)-NH2、
水素基又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R5 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R6、R7 及び R16 が相互に無関係に、それぞれ水素基、又はメチル、エチル、n-プロピル 及び イソプロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R8 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル 及び インドリルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH=CH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)2-NH2及び -S(=O)2-NH-CH3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R9がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R10 が-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-(CH2)-(CH2)-N(C2H5)2及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(C2H5)2 より成る群から選ばれた、場合により置換されたアルキル基、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基は、-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい。）、
又は
チアゾリル、フェニル、ナフチル 及び チエノ[2,3-d]ピリミジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、-C(=O)-CH3及び -C(=O)-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合していてよい。）を示し、
R11がメチル、エチル、n-プロピル、-CF3 及び -CF2-CF3 より成る群から選ばれた、場合により置換されたアルキル基、
又はフェニル及び ナフチルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよく、及び（又は）-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい、）を示し、
R12がメチル、エチル、n-プロピル、-CF3 及び -CF2-CF3 より成る群から選ばれた場合により置換されたアルキル基を示し、
R13が水素基を示し、
R14がフェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-CH3 及び -C(=O)-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)- 又は -(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい。）を示し、
R15が1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
4,7,7-トリメチル-3-オキソ-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ペプチル-基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、キノリニル 及び イソキノリニル より成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル、-NH-C(=O)-CH3及び-NH-C(=O)-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R17 及び R18が相互に無関係に、それぞれメチル- 又はエチル-基を示し、
R19 がフェニル-基（この基が、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-O-(CH2)-を介して結合していてよい。）を示し、
R20がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はベンジル-基を示し、
R21 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ、C(=O)-OH 及び -(CH2)-C(=O)-OH より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル 及び(1,4)-ベンゾジオキサニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-O-CH3 及び -O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は 3個によって置換されていてよい。）を示し、
R22 がフェニル基を示し、
R23 がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R24 及び R25 が相互に無関係に、それぞれメチル- 又は エチル-基を示し、
R26 が水素基を示し、
R27がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
シクロヘキシル基、
又は
フェニル基（これがF、Cl、Br、-O-CH3 及び -O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R28がフェニル-基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R29がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R30 がフェニル-基を示し、
そして
R31 がフェニル 及びナフチルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1〜3のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
次の群：
[1] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド] 5-[(3-メトキシ-フェニル)-アミド]、
[2] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-シクロペンチルアミド 5-(4-フルオロ-ベンジルアミド)、
[3] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-フェニルアミド 5-[(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド]、
[4] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[5] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド] 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド]、
[6] 3-{[5-(2,5-ジフルオロ-フェニルカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[7] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-ブトキシ-フェニル)-アミド] 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド]、
[8] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-フルオロ-フェニル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[9] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド] 3-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]、
[10] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-ベンジルアミド 5-(フェネチル-アミド)、
[11] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-エチルスルファニル-エチル)-アミド] 5-[(3-メトキシ-フェニル)-アミド]、
[12] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-シアノ-フェニル)-アミド] 3-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]、
[13] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-エトキシ-フェニル)-アミド] 3-フェニルアミド、
[14] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-(4-フルオロ-ベンジルアミド）5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド]、
[15] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-アセチル-フェニル)-アミド] 3-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)-アミド]、
[16] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド] 3-プロプ-2-イルアミド、
[17] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-ベンジルアミド 5-フェニルアミド、
[18] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[19] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-フルオロ-フェニル)-アミド] 3-プロプ-2-イルアミド、
[20] 3-{[5-(2,5-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[21] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-エトキシ-フェニル)-アミド] 3-(4-フルオロ-ベンジルアミド)、
[22] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[23] 3-({3-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-カルボニル}-アミノ)-安息香酸エチルエステル、
[24] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド] 3-(イソブチル-アミド)、
[25] [2-オキソ-2-(3-プロプ-2-イニルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-エトキシ]-酢酸、
[26] 3-エチル-5-[3-(2-メトキシ-エチルカルバモイル)-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸、
[27]（1-ベンジルオキシメチル-2-オキソ-2-{3-[(ピリジン-3-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル}-エチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル,
[28] {1-[2-オキソ-2-(3-フェニルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-エチル]-シクロペンチル}-酢酸、
[29] 3-エチル-3-メチル-5-オキソ-5-(3-フェニルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-ペンタン酸、
[30]（2-オキソ-2-{3-[(チオフェン-2-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル}-エトキシ)-酢酸、
[31] 3,3-ジメチル-4-{3-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル}-4-オキソ-ブタン酸、
[32] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジル-フェネチル-アミド、
[33] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-ナフタレン-2-イルメチル-ピロリジン-3-イル)-アミド、
[34] [5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-(4-チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン、
[35] 5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（3-フェニル-プロピル)-アミド、
[36] 5-(3-フェニル-アクリロイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[37] 5-(2-フェノキシ-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[38] 5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-メチル-3-フェニル-プロピル)-アミド、
[39] 5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イル]-アミド、
[40] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ベンジルオキシ-シクロペンチル)-アミド、
[41] 5-(5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[42] [5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-[4-(4-フルオロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル]-メタノン、
[43] 4-{[5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル、
[44] 5-(3-フェニル-アクリロイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸シクロペンチルアミド、
[45] 5-(4-アセチルアミノ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド、
[46] 5-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（ピリジン-3-イルメチル)-アミド、
[47] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 3,4-ジメトキシ-ベンジルアミド、
[48] 2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-1-{4-[5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-イル}-エタノン、
[49] 3-(モルホリン-4-カルボニル)-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-スルホン酸ジメチルアミド、
[50] 5-(フラン-2-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（チオフェン-2-イルメチル)-アミド、
[51] 5-(4,7,7-トリメチル-3-オキソ-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[52] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(2-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[53] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 p-トリル-アミド、
[54] 5-(2-フェノキシ-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド、
[55] 1-{4-[5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-イル}-エタノン、
[56] 5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド、
[57] 5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[58] 5-(4-メトキシ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[59] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジル-フェネチル-アミド、
[60] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2,6,6-トリメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプト-3-イル)-アミド、
[61] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 インダン-1-イルアミド、
[62] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（3-メトキシ-プロピル)-アミド、
[63] 5-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[64] 5-(2-ベンジルオキシ-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[65] [5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-[4-(2,4-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
[66] 5-ペント-4-エノイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド、
[67] 3-メチル-2-{[5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-ブタン酸tert-ブチルエステル、
[68] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジル-フェネチル-アミド、
[69] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド、
[70] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-シアノ-エチル)-ピリジン-3-イルメチル-アミド、
[71] 5-(2-シクロペンチル-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[72] 5-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド、
[73] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-エチル-ヘキシル)-アミド、
[74] 5-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[75] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,3-ジクロロ-ベンジルアミド、
[76] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[77] 5-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[78] 5-[3-(4-フルオロ-ベンジルカルバモイル)-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル]-5-オキソ-ペンタン酸メチルエステル、
[79] 5-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジルアミド、
[80] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [3-(メチル-フェニル-アミノ)-プロピル]-アミド、
[81] 5-[2-(4-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸シクロペンチルアミド、
[82] [4-(2-シクロヘキシル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-メタノン、
[83] N-{1-[5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
[84] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド、
[85] 2-{[5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[86] 1-(4-{4-[5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-イル}-フェニル)-エタノン、
[87] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（4-アリルオキシ-ベンジル)-フラン-2-イルメチル-アミド、
[88] 4-カルバモイル-4-{[5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-ブタン酸tert-ブチルエステル、
[89] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フラン-2-イルメチル-(4-メチルスルファニル-ベンジル)-アミド、
[90] 5-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[91] 5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-ピロリジン-3-イル]-アミド、
[92] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[93] 5-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[94] 5-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[95] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,3-ジメトキシ-ベンジルアミド、
[96] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-メチル-3-フェニル-プロピル)-アミド、
[97]（5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-[4-(3-フェニル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
[98] 3-{[5-(4-メトキシ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[99] 5-(4-フェノキシ-ブチリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[100] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(7-メチル-1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド、
[101] [4-(3-フェニル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-メタノン、
[102] 5-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[103] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イル]-アミド、
[104] 5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-フェニル-プロピル)-アミド、
[105] 5-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[106] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(4-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アミド、
[107] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
[108] 5-(3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸プロプ-2-イニルアミド、
[109] 5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(4-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アミド、
[110] [4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-メタノン、
[111] 3-{[5-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[112] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,4-ジフルオロ-ベンジルアミド、
[113] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
[114] 5-(4-ブトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸イソブチル-アミド、
[115] 5-(3-フルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[116] 5-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸イソブチル-アミド、
[117] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-アミド、
[118] 5-(3-クロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[119] 5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[120] 2-{[5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸tert-ブチルエステル,
[121] 3-{[5-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[122] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[123] 5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド、
[124] 5-(キノリン-6-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド、
[125] 3-{[5-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[126] [2-(3-イソブチルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-2-オキソ-1-フェニル-エチル]-カルバミン酸ベンジルエステル、
[127] 5-(4-メトキシ-ベンジルチオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸シクロペンチルアミド、
[128] 5-ベンゾイルアミノカルボチオニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[129] 5-(4-クロロ-ベンジルチオカルバモイル)- 4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸-シクロプロピルメチル-アミド、
[130] 5-(2-メトキシ-エチルチオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[131] 5-ペンタフルオロフェニルチオカルバモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[132] 5-(1-フェニル-エチルチオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[133] 5-ペンタフルオロフェニルチオカルバモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（5-メチル-フラン-2-イルメチル)-アミド、
[134] 3-{[5-(シクロヘキシルメチル-チオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[135] 5-(1-ブロモ-ナフタレン-2-イルメチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェニルアミド、
[136] N5-(4-メトキシフェニル)-N3-(4-スルファモイルベンジル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[137] 5-(2-(3-クロロフェノキシ)アセチル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[138] 5-(2-フルオロベンゾイル)-N-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[139] N-(4-スルファモイルベンジル)-5-トシル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[140]（5-(3,4-ジクロロフェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[141]（5-(メシチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[142]（5-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[143]（5-(ナフタレン-2-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[144]（4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピペラジン-1-イル)(5-(メシチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)メタノン二塩酸塩、
[145]（5-(3,4-ジクロロフェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピペラジン-1-イル)メタノン二塩酸塩、
[146]（5-(メシチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン、
[147]（5-(3,4-ジクロロフェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン、
[148]（5-(ナフタレン-2-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン、
[149]（5-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン塩酸塩、
[150] N3-ベンジル-N5-(1-フェニルエチル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[151] N3-ベンジル-N5-(4-メトキシフェニル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[152] N-p-トリル-5-トシル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[153] 5-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-N-(2-メトキシエチル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[154] N5-(4-メトキシフェニル)-N3-(4-スルファモイルベンジル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[155] 5-(2-(3-クロロフェノキシ)アセチル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[156] 5-(2-フルオロベンゾイル)-N-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド
及び
[157] N-(4-スルファモイルベンジル)-5-トシル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド
から選ばれる、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項 1〜 4のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
一般式II
【化４】
（式中、PG は保護基、好ましくはtert-ブチルオキシ-カルボニル- 又は ベンジルオキシカルボニル-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはピリジン、N-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン 及び 4,4-ジメチルアミノピリジンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式HNR1R2で表わされるアミン（式中、基 R1 及び R2 は請求項 1〜 5 のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式 III
【化５】
（式中、R1、R2 及び PG は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで 一般式 IIIで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、好ましくは、少なくとも１種の酸の存在下、又はtert-ブチルオキシ-カルボニル基に対する塩基少なくとも１種の存在下、又は水素又はベンジルオキシカルボニル基に対する触媒、好ましくは炭素上に担持されたパラジウムの存在下、離脱反応させて、場合により対応する塩の形にある、好ましくは 対応する塩酸塩の形にある、一般式IV
【化６】
（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし 、ついでこれを場合により 精製するか 及び（又は）単離し、
ついで
場合により 、対応する塩の形にある、好ましくは 対応する塩酸塩の形にある、一般式IV で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水酸化物の存在下、特に好ましくは 水酸化カリウム及び（又は）水酸化ナトリウムの存在下に反応させて、一般式IVで表わされる化合物少なくとも１種とし 、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで
一般式IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはピリジン、トリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、一般式 LG-C(=O)-R15、LG-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16、LG-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、LG-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又は LG-C(=O)-(CH=CH)-R22で表わされるカルボン酸誘導体少なくとも１種（式中、R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Y は請求項 1〜 5のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてLG は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述のように意味を有し、そして R3 は-C(=O)-R15、-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又は -C(=O)-(CH=CH)-R22を示し、そして R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Y は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により 精製するか 及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、カップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはピリジン、N-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン 及び 4,4-ジメチルアミノピリジンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式HO-C(=O)-R15、HO-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)N、-C(=O)-OR16、HO-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、HO-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又はHO-C(=O)-(CH=CH)-R22で表わされるカルボン酸少なくとも１種（式中、R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Yは請求項 1〜 5のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味をを有し、そして R3 は-C(=O)-R15、-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又は -C(=O)-(CH=CH)-R22を示し、そして R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Y は上述の意味を有する。）とし、ついで これを場合により精製するか 及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を反応媒体中、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはピリジン、トリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、一般式 LG-S(=O)2-R23 又は LG-S(=O)2-NR24R25 で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも１種（式中、R23、R24 及び R25 は請求項1 〜5のいずれか１つに記載の意味を有し、そして LG は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-S(=O)2-R23 又は -S(=O)2-NR24R25を示し、そして R23、R24 及び R25 は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種 を反応媒体中で、一般式 R14-N=C=Oで表わされるイソシアネート少なくとも１種（式中、R14 請求項1〜5のいずれか１つに記載の意味を有する。）を、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはトリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-C(=O)-NR13R14 を示し、そしてR14 は上述の意味を有し、R13 は水素を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、一般式 S=C=N-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、S=C=N-(CHR28)-R29 又は S=C=N、-C(=O)-R30（式中、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v は、請求項 1〜 5のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされるイソチオシアネート少なくとも１種と、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはトリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29又は -C(=S)-NR26-C(=O)-R30を示し、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v 上述の意味を有し、そして R26 は水素を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 上述の意味を有し、そして R3 は-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、-C(=S)-NR26-C(=O)-R30 又は -C(=O)-NR13R14 を示し、そしてR14、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v は上述の意味を有し、そして R13 及び R26 は水素を示す。）を反応媒体中、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に好ましくは 水素化ナトリウム及び（又は）-カリウムの存在下に、一般式 LG-R13 又は LG-R26 で表わされる化合物少なくとも１種（式中、R13 及び R26 は水素基以外の、請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の意味を有し、そして LG は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、-C(=S)-NR26-C(=O)-R30 又は -C(=O)-NR13R14 を示し、そしてR13、R26、R14、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v 上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に 好ましくは 水素化ナトリウム及び（又は）-カリウムの存在下に、一般式 LG-(CH2)-R31 で表わされる化合物少なくとも１種（式中、R31 は請求項1〜5のいずれか１つに記載の意味を有し、そして LG 離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-(CH2)-R31 を示し、そして R31 は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種 を反応媒体中、少なくとも１種の還元剤の存在下、一般式 R31-C(=O)-Hで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R31 は請求項1 〜15のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-(CH2)-R31 を示し、そしてR31 は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離する、
請求項1〜5のいずれか１つに記載の一般式Iで表わされる置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物の製造方法。
【請求項７】
請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
【請求項８】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療するための、請求項7記載の医薬。
【請求項９】
偏頭痛;うつ病; 炎症; やる気喪失; 尿失禁; 神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病 及び 多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患; 摂食に関連する障害、好ましくは過食、食欲不振、肥満及び悪液質より成る群から選ばれる障害; 不安状態; 認知機能障害、好ましくは記憶障害; 認知障害(認知欠陥症、ADS); 癲癇; カタレプシー; 下痢及び掻痒症より成る群から選ばれた１種以上の疾患を予防及び（又は）治療するための、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ（Drogen）- 及び（又は）薬物乱用 及びアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒を予防及び（又は）治療するための、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒における禁断症状を予防及び（又は）軽減するための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）のための、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、局所麻酔薬及び（又は）抗不整脈薬及び（又は）制吐薬及び（又は）向神経薬(Neurotropikum)としての使用のための、請求項7記載の医薬。
【請求項１０】
請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種の、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用。
【請求項１１】
請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種の、偏頭痛; うつ病; 炎症; やる気喪失; 尿失禁; 神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病 及び 多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患; 摂食に関連する障害、好ましくは過食、食欲不振、肥満及び悪液質より成る群から選ばれる障害; 不安状態; 認知機能障害、好ましくは記憶障害; 認知障害(認知欠陥症、ADS); 癲癇; カタレプシー; 下痢及び掻痒症より成る群から選ばれた１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の; アルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物乱用 及びアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒の予防及び（又は）治療用医薬、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の; 食物摂食の調節用医薬の;運動のモジュレーション用医薬の; 心臓血管系の調節用医薬の; 局所麻酔用医薬の; 覚性の増加用医薬の; やる気の増加用医薬の; 利尿用及び（又は）抗嘔吐用医薬の; 局所麻酔薬及び（又は）抗不整脈薬及び（又は）制吐薬及び（又は）向神経薬としての使用される、医薬の製造への使用。
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 I
【化１】
｛式中、
R1は -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(=O)-OR5（式中、c = 0 又は 1 及び d = 0 又は 1）、-(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh-(CH2)i-R8（式中、e = 0 又は 1、f = 0 又は 1、g = 0 又は 1、h = 0 又は 1 及び i = 0 又は 1、そして V 及び W は相互に無関係に、それぞれO、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、場合により芳香族の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
又は場合により置換された 5- 〜14-員のアリール- 又はヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R2は水素基、
-(CH2)-R9、
又は 線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示すか、
あるいは
R1及び R2は、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって飽和又は不飽和の、場合により置換された 4-、5-、6-、7-、8-又は9-員のヘテロ環状脂肪族残基を形成し、この際、このヘテロ環状脂肪族残基はそれぞれR10、-C(=O)-R11 及び -(CH2)-NH-C(=O)-R12 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）それぞれは、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子のさらに1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができ、
R3は -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、j = 0 又は 1、k= 0又は 1、m = 0 又は 1 及びn = 0 又は 1、そして X は O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5）又は CR17R18 を示す。）、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、-C(=O)-(CH2)-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21（式中、p = 0 又は 1、q = 0 又は 1、r = 0 又は 1 及び s = 0 又は 1、そしてYは O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
-C(=O)-(CH=CH)-R22、
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27（式中、t = 0 又は 1、u = 0 又は 1 及び v = 0 又は 1、そして Zは O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は -(CH2)-R31を示し、
R4 は -C(=O)-NH2、
水素基、
又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R5、R17、R18、R24及び R25は相互に無関係に、それぞれ線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R6、R7、R13、R16及び R26は相互に無関係に、それぞれ
水素基、
又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1-10 脂肪族基を示し、
R8、R9、R21、R22、R23、R30及び R31は相互に無関係に、それぞれ
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、場合により芳香族の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）
又は
場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R10、R11、R12、R14 及び R20 は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は 飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族残基（この基は飽和又は不飽和の、場合により芳香族の、場合により置換された単環状環系又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基を介して結合していてよい。）、
又は
場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又はヘテロアリール-残基（この基は線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基を介して結合していてよい。）を示し、
R15 及び R27 は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、不飽和又は飽和の、場合により置換された 3-、4-、5-、6-、7-、8-又は9-員の環状脂肪族基（この基は線状又は分枝状の、場合により置換された C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
又は
場合により置換された 5- 〜14-員のアリール- 又はヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R19 は場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は線状又は分枝状の、場合により置換された、場合により鎖結合基としてのヘテロ原子1 又は 2 個を有する C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基を介して結合していてよい。）を示し、
R28 及び R29 は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
又は
場合により置換された 5- 〜 14-員のアリール- 又は ヘテロアリール-基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し、
この際、
上記 C1-10 脂肪族残基は、それぞれF、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
上記環状脂肪族残基は、それぞれオキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして上記環状脂肪族残基はそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができ、
上記 C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基はそれぞれ、F、Cl、Br、-OH、-SH、-NH2、-CN、NO2 及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして上記C1-5-アルキレン-、C2-5-アルケニレン- 又は C2-5-アルキニレン-基は場合によりそれぞれ、鎖結合基として酸素、窒素及び硫黄より成る群から選ばれたヘテロ原子1 又は 2 個を有していてよく、
上記単環状環系又は多環状環系の環は場合によりそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O- C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして上記単環状又は多環状環系の環はそれぞれ、5-、6-又は7-員であり、この際、それぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができ、
更に、上記アリール- 又は ヘテロアリール-基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、上記基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、
そして
上記ヘテロアリール基はそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は 5個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、置換された 4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物。
【請求項２】
R1 が -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(=O)-OR5（式中、c = 0 又は 1 及び d = 0 又は 1）、
-(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh-(CH2)i-R8（式中、e = 0 又は 1、f = 0 又は 1、g = 0 又は 1、h = 0 又は 1 及び i = 0 又は 1、そして V 及び Wは相互に無関係に、それぞれ O、S、NH、N(CH3）又はN(C2H5)を示す。）、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル 及び 3-ブチニルより成る群から選ばれたアルキニル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、インダニル、インデニル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル 及び（1,2,3,4)-テトラヒドロキナゾリニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、そして -O-フェニル-、-O-ベンジル-、フェニル-、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル-、ベンジル-、ナフチル- 及び-(CH2)-ナフチル-基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
あるいは
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、そして -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R2が水素基、
-(CH2)-R9、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R1 及び R2 が、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、(1,3)-チアゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル 及び(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニルより成る群から選ばれたヘテロ環状脂肪族基を形成し、この場合ヘテロ環状脂肪族基はそれぞれ、R10、-C(=O)-R11 及び-(CH2)-NH-C(=O)-R12 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよく
R3 が -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)-X-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-X-(CH2)-C(=O)-OR16 又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR16（式中、X が O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5）又は CR17R18を示す。）、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、
-C(=O)-(CH2)-R21、-C(=O)-(CH2)-Y-R21、-C(=O)-(CH2)-Y-(CH2)-R21又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Y-R21（式中、Y が O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5)を示す。）、
-C(=O)-(CH=CH)-R22、
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-R27 又は -C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-Z-R27（式中、Z が O、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5）を示す。）、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は
-(CH2)-R31 を示し、
R4が -C(=O)-NH2、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び -N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R5、R17、R18、R24及び R25が相互に無関係に、それぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた アルケニル-基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R6、R7、R13、R16及び R26が相互に無関係に、それぞれ
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル及び 3-ブテニルより成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R8、R9、R21、R22、R23、R30 及び R31 が相互に無関係に、それぞれ
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、インダニル、インデニル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル 及び（1,2,3,4)-テトラヒドロキナゾリニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ（=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R10、R11、R12、R14及び R20が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-C1-5-アルキル、-SH、-S-C1-5-アルキル、-NH2、-NH-C1-5-アルキル 及び-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、インダニル 及び インデニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されれていよく、この場合、置換基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-C1-5-アルキル、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）上記（ヘテロ)環状脂肪族基は -(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合していてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル 及び チエノ[2,3-d]ピリミジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合されていてよく、この場合、置換基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R15 及び R27は相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニル より成る群から選ばれたアルケニル基（このアルケニル基が、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル 及び7,7-ジメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ペプチルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルなる基の環状部分のそれぞれはF、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R19がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、フェニル及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-O-(CH2)-基を介して結合していてよい。）を示し、
そして
R28 及び R29 が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-CH3、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が -(CHR4)-C(=O)-OR5、-(CHR4)-(CH2)-C(=O)-OR5又は -(CHR4)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR5 、-(CHR6)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-V-R8、-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-W-R8又は -(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-W-(CH2)-R8（式中、V 及び W は相互に無関係に、それぞれO、S、NH、N(CH3）又は N(C2H5)を示す。）、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル 及び 3-ブチニルより成る群から選ばれたアルキニル-基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロペプチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、インダニル及びインデニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよく、この場合、ベンジル基の環状部分が F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、NO2、-O-CH3、-O-C2H5 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、イミダゾリル及びインドリルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）
を示し、
R2 が水素基又は
-(CH2)-R9 を示すか、
あるいは
R1 及び R2 が、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって下記群：
【化２】
より成る群から選ばれた基を示し、
R3が -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CH2)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16、
-C(=O)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR16、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、
-C(=O)-(CH2)-R21、-C(=O)-(CH2)-O-R21、-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-R21又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R21、
-C(=O)-(CH=CH)-R22、
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-R27又は -C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-O-R27、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は
-(CH2)-R31 を示し、
R4が -C(=O)-NH2、
水素基又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル及び-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び-N(CH3)(C2H5）より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R5 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R6、R7 及び R16が相互に無関係に、それぞれ
水素基、又はメチル、エチル、n-プロピル及びイソプロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R8、R9、R21、R22、R23、R30及び R31が相互に無関係に、それぞれ
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、インダニル 及び インデニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル 及び イソインドリルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R10、R11、R12、R14 及び R20が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれたアルキル基（このアルキル基はそれぞれ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）、
ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル 及び チエノ[2,3-d]ピリミジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-CH3、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合していてよい。）を示し、
R13 及び R26 が水素基 を示し、
R15 及び R27 が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び 7,7-ジメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ペプチルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基（この（ヘテロ)環状脂肪族基はそれぞれ、オキソ（=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CH2-CH=CH2、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(H)(CH3)、-N(H)(C2H5)、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N-(CH3)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-CH3、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R17 及び R18が相互に無関係に、それぞれメチル-又はエチル-基を示し、
R19 がフェニル-基（この基は-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)- 又は-(CH2)-O-(CH2)-基を介して結合されていてよい。）を示し、
R24 及び R25 が相互に無関係に、それぞれメチル- 又はエチル-基を示し、
R28がフェニル-基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
R29がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項 1 又は 2記載の化合物。
【請求項４】
R1が -(CHR4)-C(=O)-OR5、-(CHR4)-(CH2)-C(=O)-OR5又は
-(CHR4)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR5、
-(CHR6)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-R8、-(CHR6)-(CHR7)-O-R8、-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-R8又は-(CHR6)-(CHR7)-(CH2)-N(CH3)-R8、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-S-C2H5、-n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-CH3、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ペプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3）より成る群から選ばれた、場合により置換されたアルキル基、
1-プロピニル及び2-プロピニルより成る群から選ばれたアルキニル基 を示すか、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロペプチル、インダニル 及び インデニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ、-O-ベンジル基又はメチル基によって置換されていてよい。）、
ピロリニル- 又は ピペリジニル-基（それぞれが、窒素原子が-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-O-C2H5、ベンジル及び -(CH2)-ナフチルより成る群から選ばれた置換基によって置換されていてよく、この場合、ベンジル基の環状部分が F、Cl、Br、-CF3 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）、
あるいは
フェニル基（この基が-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R2が水素基 又は
-(CH2)-R9を示すか、
あるいは
R1 及び R2 が、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって下記群：
【化３】
より成る群から選ばれた基を形成し、
R3 が -C(=O)-NR13R14、
-C(=O)-R15、
-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CH2)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16、-C(=O)-CR17R18-(CH2)-C(=O)-OR16又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OR16、
-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、
-C(=O)-(CH2)-R21、-C(=O)-(CH2)-O-R21、-C(=O)-(CH2)-O-(CH2)-R21又は -C(=O)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R21、
-C(=O)-(CH=CH)-R22
-S(=O)2-R23、
-S(=O)2-NR24R25、
-C(=S)-NR26-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-R27、-C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-R27又は -C(=S)-NR26-(CH2)-(CH2)-O-R27、
-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、
-C(=S)-NR26-C(=O)-R30、
又は -(CH2)-R31 を示し、
R4 が -C(=O)-NH2、
水素基又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R5 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R6、R7 及び R16 が相互に無関係に、それぞれ水素基、又はメチル、エチル、n-プロピル 及び イソプロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R8 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた(ヘテロ)環状脂肪族基、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル 及び インドリルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH=CH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)2-NH2及び -S(=O)2-NH-CH3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R9がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R10 が-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-(CH2)-(CH2)-N(C2H5)2及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(C2H5)2 より成る群から選ばれた、場合により置換されたアルキル基、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基は、-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい。）、
又は
チアゾリル、フェニル、ナフチル 及び チエノ[2,3-d]ピリミジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、-C(=O)-CH3及び -C(=O)-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH=CH)-基を介して結合していてよい。）を示し、
R11がメチル、エチル、n-プロピル、-CF3 及び -CF2-CF3 より成る群から選ばれた、場合により置換されたアルキル基、
又はフェニル及び ナフチルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよく、及び（又は）-(CH2)- 又は -(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい、）を示し、
R12がメチル、エチル、n-プロピル、-CF3 及び -CF2-CF3 より成る群から選ばれた場合により置換されたアルキル基を示し、
R13が水素基を示し、
R14がフェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-CH3 及び -C(=O)-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されているか及び（又は）-(CH2)-、-CH(CH3)- 又は -(CH2)-(CH2)-基を介して結合していてよい。）を示し、
R15が1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
4,7,7-トリメチル-3-オキソ-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ペプチル-基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、キノリニル 及び イソキノリニル より成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル、-NH-C(=O)-CH3及び-NH-C(=O)-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R17 及び R18が相互に無関係に、それぞれメチル- 又はエチル-基を示し、
R19 がフェニル-基（この基が、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)- 又は -(CH2)-O-(CH2)-を介して結合していてよい。）を示し、
R20がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はベンジル-基を示し、
R21 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペプチルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ、C(=O)-OH 及び -(CH2)-C(=O)-OH より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル 及び(1,4)-ベンゾジオキサニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-O-CH3 及び -O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は 3個によって置換されていてよい。）を示し、
R22 がフェニル基を示し、
R23 がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示し、
R24 及び R25 が相互に無関係に、それぞれメチル- 又は エチル-基を示し、
R26 が水素基を示し、
R27がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
シクロヘキシル基、
又は
フェニル基（これがF、Cl、Br、-O-CH3 及び -O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R28がフェニル-基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は 5個によって置換されていてよい。）を示し、
R29がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R30 がフェニル-基を示し、
そして
R31 がフェニル 及びナフチルより成る群から選ばれた基（この基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項1〜3のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
次の群：
[1] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド] 5-[(3-メトキシ-フェニル)-アミド]、
[2] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-シクロペンチルアミド 5-(4-フルオロ-ベンジルアミド)、
[3] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-フェニルアミド 5-[(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド]、
[4] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[5] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド] 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド]、
[6] 3-{[5-(2,5-ジフルオロ-フェニルカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[7] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-ブトキシ-フェニル)-アミド] 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド]、
[8] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-フルオロ-フェニル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[9] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド] 3-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]、
[10] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-ベンジルアミド 5-(フェネチル-アミド)、
[11] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-エチルスルファニル-エチル)-アミド] 5-[(3-メトキシ-フェニル)-アミド]、
[12] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-シアノ-フェニル)-アミド] 3-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]、
[13] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-エトキシ-フェニル)-アミド] 3-フェニルアミド、
[14] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-(4-フルオロ-ベンジルアミド）5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド]、
[15] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-アセチル-フェニル)-アミド] 3-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)-アミド]、
[16] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド] 3-プロプ-2-イルアミド、
[17] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 3-ベンジルアミド 5-フェニルアミド、
[18] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[19] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(3-フルオロ-フェニル)-アミド] 3-プロプ-2-イルアミド、
[20] 3-{[5-(2,5-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[21] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(4-エトキシ-フェニル)-アミド] 3-(4-フルオロ-ベンジルアミド)、
[22] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド] 3-(フェネチル-アミド)、
[23] 3-({3-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-カルボニル}-アミノ)-安息香酸エチルエステル、
[24] 6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5-ジカルボン酸 5-[(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド] 3-(イソブチル-アミド)、
[25] [2-オキソ-2-(3-プロプ-2-イニルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-エトキシ]-酢酸、
[26] 3-エチル-5-[3-(2-メトキシ-エチルカルバモイル)-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸、
[27]（1-ベンジルオキシメチル-2-オキソ-2-{3-[(ピリジン-3-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル}-エチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル,
[28] {1-[2-オキソ-2-(3-フェニルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-エチル]-シクロペンチル}-酢酸、
[29] 3-エチル-3-メチル-5-オキソ-5-(3-フェニルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-ペンタン酸、
[30]（2-オキソ-2-{3-[(チオフェン-2-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル}-エトキシ)-酢酸、
[31] 3,3-ジメチル-4-{3-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)-カルバモイル]-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル}-4-オキソ-ブタン酸、
[32] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジル-フェネチル-アミド、
[33] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-ナフタレン-2-イルメチル-ピロリジン-3-イル)-アミド、
[34] [5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-(4-チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン、
[35] 5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（3-フェニル-プロピル)-アミド、
[36] 5-(3-フェニル-アクリロイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[37] 5-(2-フェノキシ-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[38] 5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-メチル-3-フェニル-プロピル)-アミド、
[39] 5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イル]-アミド、
[40] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ベンジルオキシ-シクロペンチル)-アミド、
[41] 5-(5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[42] [5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-[4-(4-フルオロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル]-メタノン、
[43] 4-{[5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル、
[44] 5-(3-フェニル-アクリロイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸シクロペンチルアミド、
[45] 5-(4-アセチルアミノ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド、
[46] 5-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（ピリジン-3-イルメチル)-アミド、
[47] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 3,4-ジメトキシ-ベンジルアミド、
[48] 2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-1-{4-[5-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-イル}-エタノン、
[49] 3-(モルホリン-4-カルボニル)-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-スルホン酸ジメチルアミド、
[50] 5-(フラン-2-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（チオフェン-2-イルメチル)-アミド、
[51] 5-(4,7,7-トリメチル-3-オキソ-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[52] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(2-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[53] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 p-トリル-アミド、
[54] 5-(2-フェノキシ-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド、
[55] 1-{4-[5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-イル}-エタノン、
[56] 5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド、
[57] 5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[58] 5-(4-メトキシ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[59] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジル-フェネチル-アミド、
[60] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2,6,6-トリメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプト-3-イル)-アミド、
[61] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 インダン-1-イルアミド、
[62] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（3-メトキシ-プロピル)-アミド、
[63] 5-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[64] 5-(2-ベンジルオキシ-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[65] [5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-[4-(2,4-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
[66] 5-ペント-4-エノイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド、
[67] 3-メチル-2-{[5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-ブタン酸tert-ブチルエステル、
[68] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジル-フェネチル-アミド、
[69] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド、
[70] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-シアノ-エチル)-ピリジン-3-イルメチル-アミド、
[71] 5-(2-シクロペンチル-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[72] 5-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド、
[73] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-エチル-ヘキシル)-アミド、
[74] 5-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[75] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,3-ジクロロ-ベンジルアミド、
[76] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[77] 5-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[78] 5-[3-(4-フルオロ-ベンジルカルバモイル)-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル]-5-オキソ-ペンタン酸メチルエステル、
[79] 5-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸ベンジルアミド、
[80] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [3-(メチル-フェニル-アミノ)-プロピル]-アミド、
[81] 5-[2-(4-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸シクロペンチルアミド、
[82] [4-(2-シクロヘキシル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-メタノン、
[83] N-{1-[5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
[84] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド、
[85] 2-{[5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[86] 1-(4-{4-[5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-イル}-フェニル)-エタノン、
[87] 5-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（4-アリルオキシ-ベンジル)-フラン-2-イルメチル-アミド、
[88] 4-カルバモイル-4-{[5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-ブタン酸tert-ブチルエステル、
[89] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フラン-2-イルメチル-(4-メチルスルファニル-ベンジル)-アミド、
[90] 5-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[91] 5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-ピロリジン-3-イル]-アミド、
[92] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[93] 5-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[94] 5-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[95] 5-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,3-ジメトキシ-ベンジルアミド、
[96] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-メチル-3-フェニル-プロピル)-アミド、
[97]（5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)-[4-(3-フェニル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
[98] 3-{[5-(4-メトキシ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[99] 5-(4-フェノキシ-ブチリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[100] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(7-メチル-1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド、
[101] [4-(3-フェニル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-メタノン、
[102] 5-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[103] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イル]-アミド、
[104] 5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-フェニル-プロピル)-アミド、
[105] 5-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[106] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(4-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アミド、
[107] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
[108] 5-(3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸プロプ-2-イニルアミド、
[109] 5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(4-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アミド、
[110] [4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル]-メタノン、
[111] 3-{[5-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[112] 5-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 2,4-ジフルオロ-ベンジルアミド、
[113] 5-ベンゼンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
[114] 5-(4-ブトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸イソブチル-アミド、
[115] 5-(3-フルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[116] 5-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸イソブチル-アミド、
[117] 5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-アミド、
[118] 5-(3-クロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[119] 5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、
[120] 2-{[5-(トルエン-4-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸tert-ブチルエステル,
[121] 3-{[5-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[122] 5-ジメチルスルファモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 [2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
[123] 5-(チオフェン-2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド、
[124] 5-(キノリン-6-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド、
[125] 3-{[5-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[126] [2-(3-イソブチルカルバモイル-6,7-ジヒドロ-4H-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-2-オキソ-1-フェニル-エチル]-カルバミン酸ベンジルエステル、
[127] 5-(4-メトキシ-ベンジルチオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸シクロペンチルアミド、
[128] 5-ベンゾイルアミノカルボチオニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド、
[129] 5-(4-クロロ-ベンジルチオカルバモイル)- 4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸-シクロプロピルメチル-アミド、
[130] 5-(2-メトキシ-エチルチオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[131] 5-ペンタフルオロフェニルチオカルバモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[132] 5-(1-フェニル-エチルチオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェネチル-アミド、
[133] 5-ペンタフルオロフェニルチオカルバモイル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸（5-メチル-フラン-2-イルメチル)-アミド、
[134] 3-{[5-(シクロヘキシルメチル-チオカルバモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル、
[135] 5-(1-ブロモ-ナフタレン-2-イルメチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボン酸フェニルアミド、
[136] N5-(4-メトキシフェニル)-N3-(4-スルファモイルベンジル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[137] 5-(2-(3-クロロフェノキシ)アセチル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[138] 5-(2-フルオロベンゾイル)-N-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[139] N-(4-スルファモイルベンジル)-5-トシル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[140]（5-(3,4-ジクロロフェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[141]（5-(メシチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[142]（5-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[143]（5-(ナフタレン-2-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)メタノン、
[144]（4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピペラジン-1-イル)(5-(メシチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)メタノン二塩酸塩、
[145]（5-(3,4-ジクロロフェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピペラジン-1-イル)メタノン二塩酸塩、
[146]（5-(メシチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン、
[147]（5-(3,4-ジクロロフェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン、
[148]（5-(ナフタレン-2-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン、
[149]（5-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-イル)(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン塩酸塩、
[150] N3-ベンジル-N5-(1-フェニルエチル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[151] N3-ベンジル-N5-(4-メトキシフェニル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[152] N-p-トリル-5-トシル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[153] 5-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-N-(2-メトキシエチル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[154] N5-(4-メトキシフェニル)-N3-(4-スルファモイルベンジル)-6,7-ジヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3,5(4H)-ジカルボキシアミド、
[155] 5-(2-(3-クロロフェノキシ)アセチル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド、
[156] 5-(2-フルオロベンゾイル)-N-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド
及び
[157] N-(4-スルファモイルベンジル)-5-トシル-4,5,6,7-テトラヒドロイソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-3-カルボキシアミド
から選ばれる、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合での立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項 1〜 4のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
一般式II
【化４】
（式中、PG は保護基、好ましくはtert-ブチルオキシ-カルボニル- 又は ベンジルオキシカルボニル-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはピリジン、N-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン 及び 4,4-ジメチルアミノピリジンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式HNR1R2で表わされるアミン（式中、基 R1 及び R2 は請求項 1〜 5 のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式 III
【化５】
（式中、R1、R2 及び PG は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで 一般式 IIIで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、好ましくは、少なくとも１種の酸の存在下、又はtert-ブチルオキシ-カルボニル基に対する塩基少なくとも１種の存在下、又は水素又はベンジルオキシカルボニル基に対する触媒、好ましくは炭素上に担持されたパラジウムの存在下、離脱反応させて、場合により対応する塩の形にある、好ましくは 対応する塩酸塩の形にある、一般式IV
【化６】
（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし 、ついでこれを場合により 精製するか 及び（又は）単離し、
ついで
場合により 、対応する塩の形にある、好ましくは 対応する塩酸塩の形にある、一般式IV で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水酸化物の存在下、特に好ましくは 水酸化カリウム及び（又は）水酸化ナトリウムの存在下に反応させて、一般式IVで表わされる化合物少なくとも１種とし 、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで
一般式IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはピリジン、トリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、一般式 LG-C(=O)-R15、LG-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16、LG-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、LG-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又は LG-C(=O)-(CH=CH)-R22で表わされるカルボン酸誘導体少なくとも１種（式中、R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Y は請求項 1〜 5のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてLG は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述のように意味を有し、そして R3 は-C(=O)-R15、-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又は -C(=O)-(CH=CH)-R22を示し、そして R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Y は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により 精製するか 及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、カップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはピリジン、N-メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン 及び 4,4-ジメチルアミノピリジンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式HO-C(=O)-R15、HO-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)N、-C(=O)-OR16、HO-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、HO-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又はHO-C(=O)-(CH=CH)-R22で表わされるカルボン酸少なくとも１種（式中、R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Yは請求項 1〜 5のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味をを有し、そして R3 は-C(=O)-R15、-C(=O)-(CH2)j-Xk-(CH2)m-(CH2)n-C(=O)-OR16、-C(=O)-(CHR19)-NH-C(=O)-OR20、-C(=O)-(CH2）-(CH2)p-(CH2)q-Yr-(CH2)s-R21 又は -C(=O)-(CH=CH)-R22を示し、そして R15、R16、R19、R20、R21、R22、j、k、m、n、p、q、r、s、X 及び Y は上述の意味を有する。）とし、ついで これを場合により精製するか 及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を反応媒体中、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはピリジン、トリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、一般式 LG-S(=O)2-R23 又は LG-S(=O)2-NR24R25 で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも１種（式中、R23、R24 及び R25 は請求項1 〜5のいずれか１つに記載の意味を有し、そして LG は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-S(=O)2-R23 又は -S(=O)2-NR24R25を示し、そして R23、R24 及び R25 は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種 を反応媒体中で、一般式 R14-N=C=Oで表わされるイソシアネート少なくとも１種（式中、R14 請求項1〜5のいずれか１つに記載の意味を有する。）を、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはトリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-C(=O)-NR13R14 を示し、そしてR14 は上述の意味を有し、R13 は水素を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、一般式 S=C=N-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、S=C=N-(CHR28)-R29 又は S=C=N、-C(=O)-R30（式中、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v は、請求項 1〜 5のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされるイソチオシアネート少なくとも１種と、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはトリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン 及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29又は -C(=S)-NR26-C(=O)-R30を示し、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v 上述の意味を有し、そして R26 は水素を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離し、
ついで場合により一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 上述の意味を有し、そして R3 は-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、-C(=S)-NR26-C(=O)-R30 又は -C(=O)-NR13R14 を示し、そしてR14、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v は上述の意味を有し、そして R13 及び R26 は水素を示す。）を反応媒体中、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に好ましくは 水素化ナトリウム及び（又は）-カリウムの存在下に、一般式 LG-R13 又は LG-R26 で表わされる化合物少なくとも１種（式中、R13 及び R26 は水素基以外の、請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の意味を有し、そして LG は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-C(=S)-NR26-(CH2)t-(CH2)u-Zv-R27、-C(=S)-NR26-(CHR28)-R29、-C(=S)-NR26-C(=O)-R30 又は -C(=O)-NR13R14 を示し、そしてR13、R26、R14、R27、R28、R29、R30、Z、t、u 及び v 上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に 好ましくは 水素化ナトリウム及び（又は）-カリウムの存在下に、一般式 LG-(CH2)-R31 で表わされる化合物少なくとも１種（式中、R31 は請求項1〜5のいずれか１つに記載の意味を有し、そして LG 離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を示す。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-(CH2)-R31 を示し、そして R31 は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
一般式 IVで表わされる化合物少なくとも１種 を反応媒体中、少なくとも１種の還元剤の存在下、一般式 R31-C(=O)-Hで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R31 は請求項1 〜15のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び R2 は上述の意味を有し、そして R3 は-(CH2)-R31 を示し、そしてR31 は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離する、
請求項1〜5のいずれか１つに記載の一般式Iで表わされる置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物の製造方法。
【請求項７】
請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
【請求項８】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療するための、請求項7記載の医薬。
【請求項９】
偏頭痛;うつ病; 炎症; やる気喪失; 尿失禁; 神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病 及び 多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患; 摂食に関連する障害、好ましくは過食、食欲不振、肥満及び悪液質より成る群から選ばれる障害; 不安状態; 認知機能障害、好ましくは記憶障害; 認知障害(認知欠陥症、ADS); 癲癇; カタレプシー; 下痢及び掻痒症より成る群から選ばれた１種以上の疾患を予防及び（又は）治療するための、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ（Drogen）- 及び（又は）薬物乱用 及びアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒を予防及び（又は）治療するための、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒における禁断症状を予防及び（又は）軽減するための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）のための、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、局所麻酔薬及び（又は）抗不整脈薬及び（又は）制吐薬及び（又は）向神経薬(Neurotropikum)としての使用のための、請求項7記載の医薬。
【請求項１０】
請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種の、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用。
【請求項１１】
請求項1 〜 5のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種の、偏頭痛; うつ病; 炎症; やる気喪失; 尿失禁; 神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病 及び 多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患; 摂食に関連する障害、好ましくは過食、食欲不振、肥満及び悪液質より成る群から選ばれる障害; 不安状態; 認知機能障害、好ましくは記憶障害; 認知障害(認知欠陥症、ADS); 癲癇; カタレプシー; 下痢及び掻痒症より成る群から選ばれた１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の; アルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物乱用 及びアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒の予防及び（又は）治療用医薬、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ - 及び（又は）薬物中毒における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の; 食物摂食の調節用医薬の;運動のモジュレーション用医薬の; 心臓血管系の調節用医薬の; 局所麻酔用医薬の; 覚性の増加用医薬の; やる気の増加用医薬の; 利尿用及び（又は）抗嘔吐用医薬の; 局所麻酔薬及び（又は）抗不整脈薬及び（又は）制吐薬及び（又は）向神経薬としての使用される、医薬の製造への使用。
【公表番号】特表２００８−５３４６３５（Ｐ２００８−５３４６３５Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０４６７７（Ｐ２００８−５０４６７７）
【出願日】平成１８年４月５日（２００６．４．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００３０８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０５９４５
【国際公開日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月５日（２００６．４．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００３０８４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０５９４５
【国際公開日】平成１８年１０月１２日（２００６．１０．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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