式（Ｉ）：


本発明は、式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の化合物が開示されており、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ，Ｒ^ｄ，Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆおよびＹは本明細書の記載と同義である。化合物は、成長ホルモン分泌促進因子（ＧＨＳ）受容体に対する部分的または完全アゴニストである。該化合物を含む医薬組成物、化合物の調製法、化合物の使用および化合物に伴って生じる手法についても開示されている。
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【課題】血小板凝集阻害剤及びフィブラート系薬剤を含む複合薬の提供。
【解決手段】本発明は、血小板凝集阻害剤及びフィブラート系薬剤を含む新規の複合薬に関し、上記血小板凝集阻害剤は、アスピリン又はクロピドグレルであることが好ましい。
上記血小板凝集阻害剤及びフィブラート系薬剤を含む複合薬は、心筋梗塞（心臓発作）、心停止、末梢血管疾患（症候性頚動脈疾患を含む）、鬱血心不全、虚血性心疾患、狭心症（不安定狭心症を含む）、突然心臓死、不安定狭心症、並びに、脳梗塞、脳血栓症、脳虚血及び一過性脳虚血発作等の脳血管性障害、バイパス術（血管形成）、血管内補綴の配置及び再狭窄に関連する障害、並びに、慢性関節リウマチ及び骨関節炎等の関節炎症状、並びに、喘息又は気道若しくは呼吸器の炎症性障害を含む炎症性障害の治療に有用であろうことが予見される。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＡｒは、本明細書中で定義される通りである。）及び医薬適合性のそれらの塩に関する。
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ＭＴ４７７ファミリーの化合物に関する組成物及び用途が開示される。上記化合物の特定の構造的特徴及び性質が詳細に記載される。これらの用途は、ＭＴ４７７ファミリーメンバーを患者に治療目的で投与する工程を含む。これらの組成物は、ＭＴ４７７ファミリーに属する化学物質及びこのような化学物質を含有する薬品を含む。図７は、種々の濃度のＭＴ４７７、ＭＴ１０３及びシスプラチンにさらされたＭＣＦ−７細胞の増殖反応のグラフである。
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本発明は、置換チオフェン誘導体、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法を扱う。本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 （もっと読む）

【課題】 検出可能な量の結晶形IIを不純物として含まない、クロピドグレル硫酸水素塩の結晶形Ｉを得るための信頼性のある方法を提供する。
【解決手段】 下記式Ｉ：
【化１】


で表される、α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチルエステル（αＳ）の硫酸水素酸塩（クロピドグレル硫酸水素酸塩）を、その結晶形Ｉで製造するための方法であって、前記式Ｉの化合物を、一級、二級もしくは三級の炭素数１〜５のアルコール類、該アルコール類の炭素数１〜４のカルボン酸とのエステル類、およびそれらの混合物から選択される溶媒中で、遊離塩基又は塩としてクロピドグレルの溶液から分離することを特徴とする製造方法。
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本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式（Ｉ）の化合物またはその塩が開示されており、ここで、Ａ、ｍ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法および医薬における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用についても開示されている。
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本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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本発明は、血小板凝集を阻害するため、凝固カスケードが活性化される血栓前状態及び血栓状態から引き起こされる疾患を治療するため、及び心血管疾患又は脳血管疾患のリスクを低減するため、血小板凝集阻害剤及びピリドキサール−５’−リン酸、ピリドキサール−５’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を含む医薬組成物、並びに血小板凝集阻害剤とピリドキサール−５’−リン酸、ピリドキサール−５’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

４−(２−フルオロフェニル)−６−メチル−２−(ｌ−ピペラジニル)チエノ[２,３−Ｄ]ピリミジンまたはその塩は、線維筋痛、肥満、体重増加および他の状態の処置に価値を有する。 （もっと読む）

本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【化19】


式（Ｉ）の化合物及びその任意の互変異性体（式中、Ｒは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル又はアリルである：Ｒ’は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はＯＣＨ_ｘＦ_ｙである；Ｒ''は、水素、フルオロ又はクロロであり、ただし、Ｒ’がフルオロ又はクロロであるときにだけ、Ｒ''はフルオロ又はクロロである；Ｒ_３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_５アルキルである；Ｒ_４は、水素、ＣＨ_２ＯＣＯＣ（ＣＨ_３）_３、医薬的に許容され得る無機カチオンもしくは有機カチオン、又はＣＯＲ_４’（式中、Ｒ_４’は、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルである）である；Ｒ_７はメチル又はエチルである；Ａ及びＢの一方がイオウであり、他方がＣ−Ｒ_２である；ＡがＳであるとき、Ｒ_２は水素及びメチルから選択され、ただし、Ｒ_３が水素でないときにだけ、Ｒ_２はメチルである；かつ、ＢがＳであるとき、Ｒ_２は水素である）。式（I）の化合物を含む医薬組成物、悪性腫瘍、あるいは、自己免疫又は病理学的炎症から生じる疾患を処置する方法。
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本発明は、５−ＨＴ受容体作動薬及び部分作動薬に関するものである。式Ｉで表される新規なチエノピリジノン化合物、その合成、及び５−ＨＴ受容体により直接的に又は間接的に媒介される疾患の治療ための、その用途が開示されている。前記の疾患は、アルツハイマー病、認知障害、過敏性腸症候群、吐き気（ｎａｕｓｅａ）、嘔吐（ｅｍｅｓｉｓ）、嘔吐（ｖｏｍｉｔｔｉｎｇ）、プロキネジア（ｐｒｏｋｉｎｅｓｉａ）、胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良（ｎｏｎｕｌｃｅｒ ｄｙｓｐｅｐｓｉａ）、うつ病、不安、尿失禁（ｕｒｉｎａｒｙ ｉｎｃｏｎｔｉｎｅｎｃｅ）、片頭痛、不整脈、心房性細動、虚血性脳卒中、胃炎、胃の排泄障害（ｇａｓｔｒｉｃ ｅｍｐｔｙｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、栄養補給障害（ｆｅｅｄｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、胃腸障害、便秘症、勃起機能不全、及び呼吸低下（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ）を包含する。調製法及び新規な中間体及びその薬学的な塩もまた、含まれる。 （もっと読む）

本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を有する患者を治療する薬剤の製造のための、少なくとも１種のオピオイドを含有するオピオイド制御放出経口投与剤型に関する。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、一連の式（I）


の環状二環式複素環化合物を含む。この作用によって、化合物はHIV感染およびAIDSを治療する際に有用となる。本発明は、HIV感染者を治療するための薬学的組成物および方法も含む。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂは、明細書中に記載の意味を有するテトラヒドロピリドチオフェン化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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本発明は、癌、卒中、心筋梗塞、神経障害性の痛み、骨粗鬆症、多発性嚢胞腎、自己免疫疾患、関節リウマチおよび移植片拒絶反応の治療に有用な、式ＩＩ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物を提供する。また、本発明は、該化合物の製造方法を提供する。
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