本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｒは水素原子またはＣ₁₋₄アルキル基を、ＸはＣＨ_２、ＯまたはＳを示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明は、抗炎症作用、骨吸収抑制作用、免疫性サイトカイン産生抑制作用などを有し、関節リウマチなどの関節炎などの予防・治療剤などの医薬として有用な新規チエノピリジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類、好ましくはヒトにおいて、例えば、高血圧症、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫性障害、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、胃腸管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥーレット症候群、抜毛癖、窃盗癖、男性インポテンス、癌、慢性発作性片側頭痛および頭痛からなる群から選択される障害または状態を治療するための医薬組成物であって、（ｉ）非定型抗精神病薬または薬学的に許容できるその塩、（ｉｉ）５−ＨＴ_１Ｂ受容体拮抗薬または薬学的に許容できるその塩（ここで、５−ＨＴ_１Ｂ受容体拮抗薬は、（Ａ）明細書に記載の式Ｉの化合物および（Ｂ）明細書に記載の式ＩＩの化合物からなる群から選択される）、および場合により（ｉｉｉ）薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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本発明は、（＋）−（Ｓ）−α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−Ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）酢酸メチル臭化水素酸塩の多形体Ｂ、Ｃ及びＤ型、これらを含有する薬学的組成物並びに血小板凝集を阻害するためのこれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物、並びに異脂肪血症およびその後遺症を治療するために有用なものとして、これらの医薬組成物および使用方法を開示する。


（式中、Ａ、ｎ、ｑ、Ｋ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶は、本明細書で定義したとおりである）
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式(Ｉ)の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＸは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである）、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化１】

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本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式Ｉを有する（インドール−３−イル）−複素環誘導体：


（式中、
Ａは、５員芳香族複素環を表し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２及びＸ_３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＣＲから独立に選択され；
Ｒは、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は
Ｒは、Ｘ_２若しくはＸ_３において存在する場合、Ｒ_３と一緒に５から８員の環を形成し得；
Ｒ_１は、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、５から８員の飽和炭素環式環であり；
Ｒ_２は、Ｈ、ＣＨ_３若しくはＣＨ_２−ＣＨ_３であるか；又は
Ｒ_２は、Ｒ_７と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、６員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の７位置に結合され；
Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル若しくは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（該アルキル基は、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルチオ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、ＣＮ又はハロゲンで場合によっては置換される。）であるか；又は
Ｒ_３は、Ｒ_４及びそれらが結合するＮと一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は、
Ｒ_３は、Ｒ_５と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は
Ｒ_３は、Ｒと一緒に、Ｘ_２又はＸ_３において存在する場合、５から８員の環を形成し；
Ｒ_５は、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は、
Ｒ_５は、Ｒ_３と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成し、；
Ｒ_５’は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ及びハロゲンから独立に選択される、１個から３個の置換基を表し；
Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ若しくはハロゲンであるか；又は
Ｒ_７は、Ｒ_２と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する６員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の７位置に結合している。）又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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【課題】 本発明は、血小板凝集抑制及び抗血栓の活性を有する、チクロピジン及びクロピドグレルの製造方法に関する。
【解決手段】 チクロピジン及びクロピドグレルは、置換されたチオフェン誘導体と２−クロロベンジルアミン誘導体を反応させることによって簡易に製造される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、およびそれらのＰＰＡＲリガンドのモジュレーターとして薬学的に有用な組成物を開示する。
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選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の硫酸水素塩の結晶多形が、化合物２についての式によって示される。この結晶多形は、図１において示されるものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折プロフィールを示すか、または図３において示されるものと実質的に同じ示差走査熱量測定プロフィールを示す。化学式は、その化学式が紙形式で本要約に存在するようにここに挿入されるべきである。化合物２を調製するためのプロセスが、開示される。上記硫酸水素塩の多形と、少なくとも１種の賦形剤またはキャリアとを含む、薬学的組成物もまた、開示される。種々の生理的障害（例えば、血栓症）を処置するために化合物２のこの多形を使用する方法もまた、開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


環状アミノ基によって置換されたチエノピリミジン又はチエノピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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