【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で示されるピロロピリミジン誘導体またはその塩。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
A：=CH-、=N-等。
R¹：低級アルキル、ヘテロ環等。
R²：-H、-O-低級アルキル等。
或いは、R¹、R²が一体となって*-低級アルキレン-、*-O-低級アルキレン-等。
R³：-H、低級アルキル等。
R⁴：-H、-C(O)OR⁰等。
R⁵：低級アルキル、低級アルキレン-アリール等。］ （もっと読む）

【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）

本発明は、エンドトキシン関連疾患およびエンドトキシン関連状態を予防および処置するための薬学的組成物、ならびにそのような組成物の製造および使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

ＦＫＢＰタイプのイムノフィリン類に対してアフィニティを有する非免疫抑制ピペコリン酸誘導体を、軟骨形成分化誘導のために提供する。このような化合物を含む組成物もまた、開示されている。 （もっと読む）

眼の組織を含む、体の組織が関係している疾患および症状を、そのような組織に対して治療薬を投与することによって効率よく処置することができる。自己乳化処方物、およびそのような組織に治療薬を送達するための方法が、本明細書中で開示される。自己乳化処方物は、硝子体を含むがこれに限定されない、被験体の水媒体に送達され得る。例えば、方法は、加齢性黄斑変性症に伴う脈絡膜新生血管形成を処置または予防するために、あるいは、非滲出型ＡＭＤを処置するために、ラパマイシンまたは関連化合物を投与するために使用することができる。自己乳化処方物はまた、被験体の移植拒絶を処置するために全身的に（例えば、経口で）投与することもできる。自己乳化処方物には、ラパマイシン、関連化合物、または他の治療薬が含まれる場合がある。 （もっと読む）

高い熱力学的安定性と溶解性を有する。タクロリムス、置換シクロデキストリン誘導体、及び有機酸を含む、非晶性のタクロリムス固体分散体は高い放出性と生適合性を提供できる。
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本発明は、遊離薬物粒質形での非晶質タクロリマスを提供する。非晶質タクロリマスの生成方法、及び非晶質タクロリマスを含んで成る錠剤もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、免疫炎症性障害と診断された、または免疫炎症性障害発生のリスクが高い患者を、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤（NsIDI）およびNsIDI増強剤（NsIDIE）またはその類縁体もしくは代謝物を患者に投与することにより治療する方法を特徴とする。本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための、NsIDIおよびNsIDIEまたはその類縁体もしくは代謝物を含む薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、本明細書でさらに定義するように、以下に示す式ＩまたはＩＶを有する化合物を提供する。追加の態様では、本発明は、例えば癌の予防または治療のための、本発明の化合物を含む組成物およびキットとその使用方法を提供する。

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下記式１で表されることを特徴とするヘキスロン酸誘導体又はその塩をヘパリン・ヘパラン硫酸硫酸基転移酵素阻害剤の有効成分として使用する。


式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は各々独立にＳＯ_３⁻又はＨを示し、少なくともいずれか一つはＳＯ_３⁻を示し、これらは置換基を有していても良く、ＸはＯＲ_４、ＳＲ_４、Ｎ（Ｒ_４）_２又はＣ（Ｒ_４）_３を示し、Ｒ_４はそれぞれ独立にＨ、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、アリール基、又はアラルキル基を示し、Ｒ_５及びＲ_６は一方がＣＯＯＨであって他方はＨを示し、波線はαグリコシド結合又はβグリコシド結合を示す。
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一緒に混合された場合に迅速に共有結合を形成する2成分ポリマー組成物からの薬物送達をもたらす組成物が開示される。このような組成物は、薬物送達に伴って組織への迅速な接着およびゲル形成が望ましい場合、種々の組織関連適用における使用に特に良好に適している。例えば、この組成物は、止血を促進する際、組織接着をもたらす際、組織増強を提供する際、および外科的接着の予防において、組織密封剤として有用である。
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糖尿病および関連する疾患の治療に有用なＣ−アリールグルコシドＳＧＬＴ２阻害剤およびそれらの中間体を製造するための方法。Ｃ−アリールグルコシドは、アミノ酸複合体を形成する試剤を用いて、複合体化し得る。 （もっと読む）

本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ等；Ｒ^２はＨ、ハロゲン又はアルキル；Ｒ^３及びＲ^４はＨ、ＯＨ、ハロゲン等；Ｑはアルキレン等；環Ａはアリール又はヘテロアリール；Ｇは


又は


）で表される縮合複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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本発明は，加工したモリンダ・シトリフォリア製品ならびにこれらの加工製品およびモリンダ・シトリフォリアＬ．植物からの抽出物の種々の画分の抗真菌および抗細菌活性，および平均阻害濃度を決定するための関連する方法に関する。特に，本発明は，モリンダ・シトリフォリアＬ．からのエタノール，メタノールおよび酢酸エチル抽出物および一般的な真菌および細菌に対するこれらの阻害活性，および平均阻害濃度の確認に関する。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド、特にピメクロリマス及びタクロリマスの結晶化方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、コラーゲンペプチド等を有効成分とした繊維芽細胞の増殖を促進させる経皮投与剤および経口投与剤の製造方法に関する。
【解決手段】動物由来コラーゲンペプチドと、オリゴ糖と、グルコサミン類と、コンドロイチン類と、ヒアルロン酸と、糖セラミドと、ビタミンＣとを一定順序で添加することを特徴とする繊維芽細胞の増殖を促進させる経皮投与剤および経口投与剤の製造方法によって達成される。 （もっと読む）

非晶質ピメクロリマス、及び非晶質ピメクロリマスの調製方法が提供される。 （もっと読む）

マクロライド系Ｔ細胞免疫調節剤または免疫抑制剤、例えばピメクロリムス、および日焼け止め剤、抗酸化剤またはＤＮＡ修復酵素のような少なくとも１種の光老化防止剤を含む組成物を提供する。それらは特に皮膚疾患のおよびＵＶＡ光およびＵＶＢ光のような光放射による皮膚の老化作用、例えば皮膚癌の発症を阻害することが望ましい状態の治療的処置または予防において有用である。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（上記式中、Rは水素、直線または分岐状の未置換のまたは置換した飽和または不飽和アシル、アルキル（例えば、シクロアルキル）、アルケニル、アルキニルおよびアリール基を含んでなる群から選択される）
を有する単離された免疫調節（例えば、免疫刺激）ポリヒドロキシル化ピロリジジン化合物、またはそれらの薬学上許容可能な塩または誘導体は、Th1:Th2応答比の増加、血液回復（haemorestoration）、免疫抑制の緩和、サイトカイン刺激、増殖性疾患（例えば、癌）の治療、ワクチン接種、先天的免疫応答の刺激、および内因性NK細胞の作用の増加などの治療や予防に有用である。
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