ホジキンリンパ腫の治療を必要とする被験者に、化学療法レジメンと抗体-薬物複合体の両方を投与することを含んでなる、ホジキンリンパ腫の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に開示された実施態様は、カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤を含む眼科用組成物、およびより具体的には、開示組成物を使用する眼疾患および／または症状を処置する方法に関する。本明細書に示した局面に従って、次のものを含む医薬組成物が提供される：カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤；約10を超えるHLB指数を有する第一の界面活性剤；および約13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤、ここで第一の界面活性剤のHLB指数および第二の界面活性剤のHLB指数との間の絶対相違が約3を超える数である、ここで該組成物が混合ミセルを形成する。
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【課題】物品の表面の少なくとも一部への塗布用、または物品内への植え込み用の材料を提供する。
【解決手段】ヘパリンおよび他の抗血栓性部分を有する生体分解性抗血栓性抱合体は、クリック化学によって修飾したポリマーの主鎖に側鎖として導入される。種々の生体吸収性モノマーおよびダイマー、例えばバレロラクトンは、モノマー誘導、単独−および共−重合、ならびにクリック化学による生物学的に活性な分子との抱合に使用することができる。生体適合性かつ生体吸収性のポリマー抗血栓性抱合体を含むコーティングは、植え込み可能な機器の表面での血栓症の形成を防止または低減するために、その植え込み可能な機器の少なくとも一部に塗布される。そのコーティングの第１の層すなわち底層は、ポリマー材料および生物学的に活性な薬剤を溶媒と混合し、それにより、均質な溶液を形成することによって調製される。 （もっと読む）

本発明は、経口投与すると２以上の量のタクロリムスを放出し、第１の量のタクロリムスが即時放出剤形から０〜２時間以内に実質的に即時に放出された後に、剤形から実質的にいかなる量のタクロリムスも放出されない約１〜１０時間の時間間隔があり、その後に、第２の量のタクロリムスが、遅延放出用量単位からの最初の放出から０〜２時間以内に即時に、または、約２〜１２時間の時間をかけて、遅延放出用量単位から放出されるタクロリムスの修飾放出剤形を提供する。該剤形はさらにタクロリムスの追加パルスを提供するための追加量のタクロリムスを含み得る。タクロリムスの剤形は、既存のタクロリムスの組成物に比べて生物学的利用能が向上し、フラックスまたは変動が低下している。該剤形の調製方法も記載している。 （もっと読む）

本発明は、対象、好ましくはヒト対象において３−アミノ−１−プロパンスルホン酸（３ＡＰＳ）を送達するための方法、化合物、組成物、および媒体に関する。本発明は、体外または体内のいずれかで３ＡＰＳを産出または生成する化合物を包含する。好ましい化合物としては、これに限定されるものではないが、アルツハイマー病の予防および治療に使用するための３ＡＰＳのアミノ酸プロドラッグを含む。 （もっと読む）

本発明は選択的な抗癌薬として有用な一般式1a-bで表わされる新規なピロロ[2, 1-c][1, 4]ベンゾジアゼピン-グリコシドプロドラッグを提供するものである。本発明はまた、一般式1a-bの新規なピロロ[2, 1-c][1, 4]ベンゾジアゼピン-グリコシドプロドラッグの製造法を提供するものである。この発明はまた大腸菌β-ガラクトシダーゼによるそれらプロドラッグの活性化を提供し、それらの分子は酵素大腸菌β-ガラクトシダーゼの存在下でヒト癌細胞株に有毒であることを予期するものである。プロドラッグ1aおよび1bはまた、大腸菌β-ガラクトシダーゼの非存在下でさえもヒト癌HepG2細胞に有毒であることが判明した。活性化した時の分子の毒性効果は、それぞれ親分子6aおよび6bのそれと類似するものであった。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア活性を有する新規な２’−Ｏ−置換９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、抗マラリア活性を有する２’−Ｏ−置換−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび２’−Ｏ−置換−３−Ｏ−デクラジノシル−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体、それらを調製するための中間体、それらを調製するための方法、治療剤としてのそれらの使用、ならびに抗マラリア活性を有するそれらの塩に関する。 （もっと読む）

本開示は、ＣＤ２００とＣＤ２００Ｒとの相互作用を阻害することによって、免疫応答を阻害するための方法および組成物を提供する。本開示は、ＣＤ２００とＣＤ２００Ｒとの相互作用を阻害することによって、移植片拒絶を阻害し、移植片生着を促進または延長するための方法および組成物も提供する。ある特定の実施形態では、本開示は、体液性免疫応答を阻害する必要のある対象における、体液性免疫応答の阻害方法であって、対象に有効量の抗ＣＤ２００抗体またはその抗原結合性断片を投与するステップを含み、対象に免疫調節剤または免疫抑制剤を投与するステップをさらに含む方法を提供する。
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【課題】タクロリムス、ラパマイシン、アスコマイシン等のトリシクロ化合物（マクロライド系化合物）の溶出が徐放化されていることを特徴とするトリシクロ化合物の徐放性製剤の提供。
【解決手段】トリシクロ化合物が固体基剤中に非晶質状態で存在する固体分散体あるいはトリシクロ化合物の微細粉末を成分として含有する徐放性製剤。固体基剤としてはメタクリル酸コポリマー、ショ糖脂肪酸エステル、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選ばれる。 （もっと読む）

【課題】コラーゲン産生促進剤、この促進方法、香粧品、飲食品、医薬品の提供。
【解決手段】特定の化学式を有するフラボノイド類を含有する。例えば、７−Ｏ−トランスーシナポイルイソビテキシン4´−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノサイド、７−Ｏ−トランス−シナポイルイソビテキシン、７−Ｏ−トランスーシナポイルイソビテキシン4´−Ｏ−(6−Ｏ−トランス−シナポイル−β−Ｄ−グルコピラノサイド)、6´´−Ｏ−(２−Ｏ−トランス−シナポイル−β−Ｄ−グルコピラノシル)−７−Ｏ−トランス−シナポイルイソビテキシン、6´´−Ｏ−(２−Ｏ−トランス−シナポイル−β−Ｄ−グルコピラノシル)−７−Ｏ−トランス−シナポイルイソビテキシン4´−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノサイド、イソビテキシン、イソオリエチン、イソビテキシン4´−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノサイド、イソオリエチン4´−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノサイドである。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、１種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒を含まない水性系を使用して、脂質と複合化される活性化合物を製造する方法と、例えば、被験体の疾患を治療する際に該複合体を使用する方法と、に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、例えば、ポリエン抗生物質、タクロリムス等の免疫抑制剤、またはタキサンもしくはタキサン誘導体といった、少なくとも１つの活性化合物と、１つ以上の脂質とを含む、複合体を含む組成物を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、少なくとも１つの活性化合物と少なくとも１つの脂質とを含む脂質複合体を含む組成物を製造すること、該組成物を被験体に投与することを含む、方法を提供する。ある特定の実施形態では、被験体は、哺乳類である。ある特定の好ましい実施形態では、被験体は、ヒトである。 （もっと読む）

本発明は、一つまたはそれ以上の治療または予防物質を含む液体、半固体、固体のコアを含むミニカプセルを含む経口医薬組成物に関する。ミニカプセルは、胃腸管において一つまたはそれ以上の活性型の薬物放出プロフィールを持つことにより、吸収および／または治療効果を最大にする。
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【課題】活性酸素消去作用を有すると共に、安全性の極めて高く、吸収性に優れ、風味良好で無臭であり、呈味性良好で且つ安価に得られる、活性酸素消去剤およびその利用法を提供する。
【解決手段】米殻や菜種から酵素処理、抽出等または、化学合成により得られるアルキルグリコシドを含有することを特徴とする活性酸素消去剤を提供する。アルキルグリコシドとしてメチルグリコシド、エチルグリコシド、プロピルグリコシド、ブチルグリコシドがあげられる。 （もっと読む）

本発明は、カフェオイルキナ酸の含量が高いシーナラ・スコリムス抽出物、およびそのシーナラ・スコリムス抽出物をフェセオラス・ブルガリス抽出物と共に含む組成物に関する。前記組成物は、細胞をインスリン感受性にすることによりコレステロール、トリグリセリドおよび血糖を低下させるので肥満の減少に有用する。この組み合わせは、食事前に摂取すると、食欲を低下させ、体重の低下につながる。この抽出物は、好ましくは、オエノセラ・ビエニス油、魚油、または不飽和ω−３脂肪酸に富む油中に調製される。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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本発明は、少なくとも1つの抗悪性腫瘍薬、例えばヌクレオチド類似体、例えばゲムシタビン、または有糸分裂阻害剤、例えばドセタキセルを、2-アミノアリールチアゾールおよび2-アミノアリールオキサゾールから選択されるチロシンキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する段階を含む、非小細胞肺癌、膵臓癌、膀胱癌、乳癌および卵巣癌ならびに進行胆道癌を含む固形癌を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

中枢神経系の調節および／またはカルシニューリン阻害剤の胎児効果のための方法および組成物が記載される。生理学的区画から外への、および外部環境へのカルシニューリン阻害剤の流出を増加させるための流出トランスポーター活性の調節のための方法および組成物が記載される。特に、本明細書中で開示される方法および組成物は、中枢神経系および胎児区画を含めた生理学的区画からのカルシニューリン阻害剤の流出物を増加させるための、血液−組織、血液−ＣＳＦおよび胎盤−母親関門における流出物トランスポーター活性の増加を提供する。 （もっと読む）