【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（DPPIV）を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防または治療薬を提供する。
【解決手段】下記式（ I ）
【化１】


で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはその水和物を有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ（DPPIV）を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防または治療薬。 （もっと読む）

少なくとも１種の中性エンドペプチダーゼ阻害剤、少なくとも１種の内因性エンドセリン産生系の阻害剤および少なくとも１種のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の相乗作用的な組み合わせを投与することによる、心臓血管性の疾患または状態のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有するＶＲ１受容体の拮抗薬である化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩［Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｌ、ｎおよびｍは本明細書で定義の通りである。］は、ＶＲ１受容体の阻害によって予防もしくは改善される障害において有用である。

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式（Ｉ）［式中、例えばＲ^１は、随意に置換されるアリール又はヘテロアリールであり；Ｙは、例えば、直結合及び（置換）アルキル鎖より選択される連結基であり；Ｒ^２は、随意に置換されるアリール、随意に置換されるシクロアルキル、又は随意に置換される複素環式基である］の化合物とその塩及びプロドラッグについて記載する。そのような化合物を作製する方法と、ＤＧＡＴ阻害剤としての、例えば、肥満の治療におけるその使用についても記載する。
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本発明は、ゲムシタビンの新規なアミドプロドラック、その組成物、及びそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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本発明は、式Ｉ：


を有する新規化合物またはその医薬的に許容され得る塩を包含する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、よって骨関節症、関節リウマチ、及び急性または慢性疼痛のような各種疾患または状態に由来する痛み及び／または炎症を治療するのに有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により媒介される疾患または状態の治療方法及び医薬組成物も包含されている。
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本発明は二重活性方式であるセロトニン再吸収阻害性およびドーパミン−Ｄ_２受容体に関する親和力を有する新規な３−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール誘導体の群並びにこれらの化合物の製造方法に関する。本発明はまた有利な効果を与える薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。 （もっと読む）

本発明は肥満及び関連疾患の治療、並びにアテローム性動脈硬化症及びその臨床上の後遺症の予防及び治療に、血清脂質を低下させるために、及び関連疾患の予防及び治療において有用な、式（Ｉ）を有するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）及び／又はアポリポタンパク質Ｂ（Ａｐｏ Ｂ）分泌の阻害剤を提供する。本発明はさらに本発明に係る化合物を含む医薬組成物に、及び単独の又は脂質低下剤を含む他の医薬剤との組み合わせの本発明に係る化合物での肥満、アテローム性動脈硬化症、及び関連疾患及び／又は状態の治療方法に関する。
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本発明は、新規細胞毒性物質およびそれらの治療上の使用に関する。より特定すれば本発明は、タキサンを包含する新規細胞毒性物質およびそれらの治療上の使用に関する。これらの新規細胞毒性物質は、タキサンを細胞結合物質に化学的に連結することにより標的に向かわせるという方式で、特定の細胞集団にタキサンを送達する結果としての治療上の使用を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−アミノピラゾール誘導体又はその塩、その調製方法、その組成物並びに節足動物及び蠕虫を含めた害虫の防除用のその使用に関する。
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本発明は、置換インドール化合物の調製、それを含有する組成物、この調製方法、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関連する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なアリールオキシエチルアミン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：Ｚ−Ｔ−Ａｒ［式中、Ｚは一般式（２）：で表されるフラグメントであり、そして他の記号は本明細書に示す意味を有する］で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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【化１】


本発明は二重活性方式であるセロトニン再吸収阻害性およびドーパミン−Ｄ_２受容体に関する親和力を有する新規なフェニルピペラジン誘導体の群並びにこれらの化合物の製造方法に関する。本発明はまた有利な効果を与える薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。
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本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ¹は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ’（式中、Ｒ’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである）であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは−（ＣＨ_２）_ｎ−モルホリニルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子２個により場合により置換されたベンジルであるか、または−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−ピリジニルであり；Ｘは、−ＣＲ^４Ｒ^４’−または−ＣＲ^４Ｒ^４’−Ｏ−であり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または−ＣＨ_２−２−［１，３］ジオキサラン−であり；ｎは、０、１または２である］で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
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ＤＮＡメチル化、およびメチル化の阻害に関与する化合物、結晶構造、データ表現、使用方法および同定方法を開示する。実施形態では、ＤＮＡメチル化はＤＮＡ−アデニンメチルトランスフェラーゼ（Ｄａｍ）によって行われる。一実施形態では、化合物は、病原性生物の感染の疑いがある宿主を治療するために使用される。一実施形態では、病原性細菌のビルレンスは、細菌性Ｄａｍ酵素を阻害可能な薬剤を用いた治療によって改変される。一実施形態では、Ｄａｍ阻害剤に関する化合物および方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なフェニルピペラジン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：
【化１】


［式中、記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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本発明は、一酸化窒素シンターゼの阻害剤として有用な化合物およびその使用方法に関する。本主題発明における特定の化合物は、以下の構造式を有し、式中（Ｉ）において、Ｔ、ＸおよびＹは、ＣＲ^４、Ｎ、ＮＷ、ＳおよびＯから成る群から独立して選択され、Ｕは、ＣＲ^１０およびＮから成る群から選択され、Ｖは、ＣＲ^４およびＮから成る群から選択され、ＷおよびＷ’は、ＣＨ_２、ＣＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ０から５の整数であり、ｑは、０、１または２であり、他の置換基については、本明細書中に示すとおりである。本主題発明における他の化合物は、本明細書中に示す構造式を有する。また、本明細書中には、本主題発明における化合物から成る医薬組成物が開示される。
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