【課題】ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表されるベンゼンスルホンアミドの誘導体、およびその医薬組成物。このベンゼンスルホンアミド誘導体は、有望な細胞周期阻害剤であり、それにより、これらのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物は、細胞周期を標的とするであろう抗腫瘍薬候補となる。特に、固形腫瘍を治療する抗腫瘍剤として機能する。
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【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ_２はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳを示す。）で表されるクマリン誘導体を用いる。
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一般式(I)の化合物:
式(I):
【化１】


(式中、R¹、R²、R³、R^a、A、B及びxは、本明細書に定義された通りである)は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、サイクリン依存性キナーゼファミリー及び/又はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3ファミリーの阻害剤であり、及びいずれかの種類の疼痛、炎症性疾患、癌、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患、代謝異常、腎疾患、神経疾患及び神経精神疾患、並びに神経変性疾患の予防及び/又は治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】キナゾリン化合物を有効成分として含有する、がん等の細胞増殖阻害剤として有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキナゾリン化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。［式中、Ｒ^１は、水素原子又は各種置換基を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、一方の基が、−Ｃ（ＯＨ）（Ａｒ）Ｒ^４（式中、Ａｒは、アリール基又は芳香族複素環基を表し、Ｒ^４は、水素原子、アルキル基、アリール基等を表す）を表し、他方の基は、Ｒ^１と同義である］
【化１】
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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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Ｃ型肝炎感染症を含むウィルス性疾患の治療における置換ペルヒドロピロロピリジン及びそれらの使用方法を、本明細書中に記載する。 （もっと読む）

【課題】十分なｐＨ緩衝能を与え、さらには、使用感を高めた、ケトチフェン又はその塩を含有する水性組成物のケトチフェン又はその塩の経時的安定性の確保、また、水性組成物調製時の不溶性の物質の出現防止。
【解決手段】ケトチフェン又はその塩を含有する水性組成物にｐＨ緩衝能を持つ成分としては一般に例のないグリチルリチン酸又はその塩を配合することで十分なｐＨ緩衝能を与えることができ、ホウ酸を０．５％以下の濃度で配合することでグリチルリチン酸又はその塩、さらには、テルペノイドを配合したケトチフェン又はその塩含有の水性組成物の、ケトチフェン又はその塩の経時的安定性が確保できる。 （もっと読む）

【課題】本発明はアミノプロピリデン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン薬等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明アミノプロピリデン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明アミノプロピリデン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン薬等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。 （もっと読む）

【課題】眼科用薬剤を含む、オートクレーブで処理できる眼科用組成物、さらに、そうした組成物を安定化させる方法及び該安定剤の使用法の提供。
【解決手段】安定剤が、ＥＤＴＡ、デスフェラル及びデクエストからなる群から、好ましくはＥＤＴＡ及びデクエストから、さらに好ましくはＥＤＴＡから、選択され、保存剤〔これは、好ましくは、塩化セパゾニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム（セトリミド）、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンズオキソニウム、塩化ベンゼトニウム、臭化ドミフェン（ブラドソール（登録商標））、及び塩化ベンザルコニウムからなる群から、そして、さらに好ましくは、塩化ベンザルコニウム及び塩化ベンズオキソニウムから、選択される〕をさらに含む、眼科用組成物。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）