Fターム[4C086GA04]の内容
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Fターム[4C086GA04]に分類される特許
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フェニルC−グルコシド誘導体並びにその調製方法及び使用
本発明は、フェニルC−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式I
[式中、R5及びR6の定義は、以下:
(1)R5=R6=Me、(2)R5=Me、R6=OMe、(3)R5=Me、R6=H、(4)R5=Me、R6=F、(5)R5=F、R6=H、及び(6)R5=OMe、R6=H
から選択される]
【化1】
の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
抗ウィルス剤の機能を有する両複素環連結化合物および当該化合物を含有する組成物の、ウィルス性疾患の治療における応用
【課題】本発明は、非ヌクレオチド類の抗ウィルス剤として使用可能な両複素環連結の小分子有機化合物の医薬用途を提供することを目的としている。
【解決手段】本発明は、一般式IVに示された構造を有する化合物の、インフルエンザウィルス、肝炎ウィルス、ヘルペスウイルス、あるいはエイズのウィルスにより引き起こされるウィルス性疾患の治療における応用を提供する。
……IV
(式中、R2は、Hであり;R3,R6,R7はそれぞれ特定の基を有し、X4はSであり;X1はCHであり;Y1はO、SあるいはNHであり;Y4はNである。)
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5−アルキニル−ピリミジン
本発明は一般式 (1)
(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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代謝モジュレーターとしての三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する障害の予防および治療
【課題】代謝のモジュレーターである、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。
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置換3−アルキルおよび3−アルケニルアゼチジン誘導体
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
[式中、Arは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、R4は、直鎖または分岐C1−6アルキル、直鎖または分岐C2−6アルケニル等から選択され、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたC1−6アルキル等から選択され、Zは、水素、ヒドロキシ等から選択され;Z1は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたC1−6アルキル等から選択される。]
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
【課題】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式(I)の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−1/カスパーゼ−8インヒビターとして、特に有用である。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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化合物および方法
式:
【化1】
(I)
(式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、Z、Lおよびnは本明細書中で定義するとおりである)を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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CB2受容体を調節する化合物
下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化1】
(I)
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ウイルス性疾患の治療のための縮合三環式化合物およびその使用方法
本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも1つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
ピロリジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のための有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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フラビウイルス科ウイルスのインヒビター
式(I):
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬
本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)
化合物および方法
式(I)を有する化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は本明細書に定義される通りである)ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼのイソインドリノンインヒビター
本発明は、PI3K、特に、PI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 (もっと読む)
チアゾールおよびオキサゾールキナーゼ阻害剤
本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 (もっと読む)
フラビウイルス科ウイルスのインヒビター
式I:
式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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第Xa因子阻害剤の結晶性塩
本発明は、化合物5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミドの塩及び結晶形態、並びにその医薬組成物及び使用方法を提供する。本発明は、その少なくとも一部が結晶形態Aで存在している化合物Iのメシル酸塩、ならびに、結晶形態Aの化合物Iのメシル酸塩を調製するための方法であって、化合物Iの遊離塩基を、メチルエチルケトン、及び場合によりテトラヒドロフランを含む溶媒中で少なくとも1当量のメタンスルホン酸と混合するステップを包含する方法を提供する。 (もっと読む)
標的薬物を開発する方法および組成物
抗増殖作用を有する化合物が提供される。また、EGFRなどの、二量化アームおよびドメイン内テザーを含む複数のドメイン蛋白の活性を制御しうる化合物も提供され、ここでテザー化されていない伸長された構造は活性状態であり、テザー化された構造は不活性状態であり、自己抑制された配置がもたらされる。かかる化合物を同定するための方法およびファーマコフォアも提供される。他の態様は、増殖正疾患、障害または症状、例えばEGFRと関連するものを治療的に処置する方法を提供する。
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