式Ｉ：
【化１】


（ここでR¹、R²、R³およびArは本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】


（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ^１は水素；Ｒ^２はＯＨ、または、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く） （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＩ−１阻害剤としての、式：


［式中：
Ｒ_１は、水素または−（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＨであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
Ｘは、


である］
で示される置換オキサジアゾリジンジオンに関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、各可変基は、本明細書に定義される意味のいずれかを有する）のキナゾリン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、そしてｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防又は治療に抗増殖剤として使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサメート化合物に関する。より詳細には、本発明は、ベンズイミダゾール含有化合物及びその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、及び、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の調節不全を伴うか、調節不全に関連するか又は付随する他の疾患の治療用医薬として有用でありうる。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び／又は予防剤を提供するものである。一般式（Ｉ）［式中、Ｘ^１及びＸ^２は独立して窒素原子又はＣＨを示し、Ｙは特定の基を示し、Ｘ^３はＯ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｍを示し、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は２若しくは３のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、ｓは０又は１を示し、ｍは（ｍ＋ｓ）が０又は１〜４となる整数を示す。］で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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本発明は、アシルオキシメチルカルバメートオキサゾリジノン類に関する。本発明の化合物は、グラム陽性およびグラム陰性バクテリアに対する有効な活性と優れた経口バイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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式(I)のイソキサゾール化合物及び医薬的に許容されるその塩又はエステルは、ペプチドデホルミラーゼが関係する感染及びその他の疾患の治療又は予防、特に細菌及び寄生体の感染、例えば、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、ストレプトコッカス、ヘモフィラス、モラクセラ、エシェリヒア、マイコバクテリウム、マイコプラズマ、シュードモナス。クラミジア、リケッチア、クレブシエラ、シゲラ、サルモネラ、ボルデテラ、クロストリジウム、ヘリコバクター、カンピロバクター、レジオネラ又はナイセリアに属する微生物により完全又は部分的に引き起こされる感染の治療に有用なペプチドデホルミラーゼ阻害剤である。
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本発明は、４−（４−ニトロフェニル）−３−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、４−（４−アミノフェニル）−３−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化１】

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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＢは、各々、−（ＣＨ_２）_ｍ−および−（ＣＨ_２）_ｎ−基を示し；Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６フルオロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐＣ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ_３−６シクロアルキル、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯＣ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ＣＯＲ^４、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し；Ａｒ^１は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｑＸ−（ここに、−（ＣＨ_２）_ｑ−基はＡｒ^２に結合している）または−Ｘ（ＣＨ_２）_ｑ−（ここに、ＸはＡｒ^２に結合している）を示し、ここに、該−ＣＨ_２−基のいずれも、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｘは、酸素、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−または−ＣＨ_２−を示し、ここに、−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は各々、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し；Ｒ^５は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；ｍおよびｎは、独立して、１および２から選択される整数を示し；ｐは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；ｑは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；但し、Ａｒ^１がピリジル基であり、Ｚが−ＣＨ_２Ｘ−（ここに、ＸはＡｒ^１基に結合している）である場合、Ｘは、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−および−ＣＨ_２−から選択され、ここに、該−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。

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本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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