本発明は、ｐ３８キナーゼを阻害する化合物および方法に向けたものであり、本化合物は２個の必須置換基と結合しているピリミジンもしくはピリジンである。 （もっと読む）

式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物ならびにこの医薬適合性の塩を包含する。本発明の化合物は、骨髄、臓器および組織の移植片拒絶反応などの免疫媒介による疾患および異常を処置するために有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

２，４−ジオキソ−３−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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【課題】 有効なｐ−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式（Ｉ）の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。 （もっと読む）

この発明は哺乳動物の無痛感覚を生み出す方法に関する。この方法は主題にωコノペプチド、好ましくはジコノチドを、モルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルからなる群から選ばれる鎮痛剤、またはその薬学的に許容される塩と一緒に投与することを含み、その際にω−コノペプチドはその効力を保持し、そして物理的、化学的にその鎮痛剤と相溶性がある。好ましい投与経路は、髄腔内投与、特に継続的髄腔内注入である。この発明はまた、ωコノペプチド、好ましくはジコノチドをモルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルから選ばれる鎮痛剤と一緒に含有する薬学的製剤に関する。
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本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は式I：


｛式中、R^1a、R^1b、R²、R³及びaのそれぞれは、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝のキナゾリン誘導体；その製造プロセス、これらを含む医薬組成物、及びerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置で抗増殖性剤として使用するための薬剤の製造におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、一般的に、置換インドール、例えば置換１Ｈ−インドール−２−カルボン酸誘導体およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｎおよびＡｒ、明細書に定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩だけでなく塩、および当該化合物を含んでなる医薬組成物を製造する。これは治療、特に疼痛処置に有用である。
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新規カルシウム拮抗化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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本発明は、ある種の５−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 （もっと読む）

構造式で表わされる一連の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または多形が開示されている。また、該化合物を含有する薬学的組成物、およびトロンビンレセプターアンタゴニストとして、また、カンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用も開示されている。本発明は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、神経変性疾患、および癌に関連する疾患の処置において、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なノルセコヒンバシン（ｎｏｒ−ｓｅｃｏ ｈｉｍｂａｃｉｎｅ）誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される置換インドールおよびＰＡＩ−１阻害剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（ここでR¹、R²、R³およびArは本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】


（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ^１は水素；Ｒ^２はＯＨ、または、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く） （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）