【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＢ１特有の不快な臭気や苦味を抑制した、摂取しやすい組成物を提供する。
【解決手段】ビタミンＢ１と発酵セルロースを併用する。 （もっと読む）

【課題】ビグアナイド血糖降下薬であるメトホルミンと、インスリン感作物質である５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンとを含有し、相互作用による該薬剤の不安定性が阻害されるＩＩ型糖尿病の治療薬の提供。
【解決手段】医薬上許容される第一担体に分散させたチアゾリジンジオン、および医薬上許容される第二担体に分散させた塩酸メトホルミンを含む医薬組成物であって、第一担体が、本質的に、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、澱粉グリコール酸ナトリウムおよびラクトースのみからなり；および第二担体が、本質的に、ポリビニルピロリドンおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースのみからなる、ところの医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】本発明の課題は、有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。
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【課題】
クエチアピンフマル酸塩を含有する経口用錠剤において、クエチアピンフマル酸塩の溶出性が改善され、さらには、安定性が向上し、かつ、錠剤硬度等の諸特性を十分満足する経口用錠剤の提供。
【解決手段】
崩壊剤としてカルボキシメチルスターチナトリウム及び含水二酸化ケイ素を組み合わせて用いることを特徴とする、溶出性が改善されたクエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤、並びに、上記崩壊剤に加えて、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを用いることを特徴とする、安定性が向上したクエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の提供。
【解決手段】少なくとも１種のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬並びに少なくとも１種の医薬的に許容される水溶性ポリマー及び少なくとも１種の医薬的に許容される界面活性剤の固体分散物を含む固体薬物剤形。該医薬的に許容される水溶性ポリマーは、少なくとも約５０℃のＴｇを有し、該医薬的に許容される界面活性剤は、約４から約１０のＨＬＢ値を有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、肥満関連遺伝子の変異の状態に対応して、適切な有効成分を含む肥満防止又は抑制用のサプリメント及びその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 脂肪燃焼遺伝子であるアドレナリン受容体遺伝子の変異から生じる可能性がある体質に対して改善効果がより強いとされている、栄養素及び／又は有効成分のグループである第一脂肪燃焼補助成分群と、脂肪燃焼遺伝子であるアドレナリン受容体遺伝子の変異から生じる可能性がある体質に対して改善効果のある、その他の栄養素及び／又は有効成分のグループである第二脂肪燃焼補助成分群と、脂肪燃焼促進遺伝子である熱産生蛋白遺伝子の変異から生じる可能性がある体質に対して改善効果がより強いとされている、栄養素及び／又は有効成分のグループである第一脂肪燃焼促進補助成分群と、脂肪燃焼促進遺伝子である熱産生蛋白遺伝子の変異から生じる可能性がある体質に対して改善効果のある、その他の栄養素及び／又は有効成分のグループである第二脂肪燃焼促進補助成分群と、脂肪分解遺伝子であるβ２アドレナリン受容体の変異から生じる可能性がある体質に対して改善効果がより強いとされている、栄養素及び／又は有効成分のグループである第一脂肪分解機能調整補助成分群と、脂肪分解遺伝子であるβ２アドレナリン受容体の変異から生じる可能性がある体質に対して改善効果のある、その他の栄養素及び／又は有効成分のグループである第二脂肪分解機能調整補助成分群との６つのサプリメントに、グループ分けされた成分群を配合するサプリメントセットとした。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】ビタミンＢ₁類を所定量含有し、かつ苦味だけでなく特異な不快臭が低減され、食感も良好で高齢者でも容易に摂取可能な経口ゼリー剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）ビタミンＢ₁類０．０１〜０．５重量％及び（Ｂ）コンドロイチン硫酸塩０．５〜３０重量％を含有する経口ゼリー剤。 （もっと読む）

【課題】優れたヒトdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬等として有用な、含窒素複素環を有するウラシル化合物又はその塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔一般式（Ｉ）中、Ｘは、ヘテロ原子を有していてもよい２価の炭化水素基を示し、Ａは含窒素不飽和複素環基を示し、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、シアノ基、置換基を有していてもよい炭素数１〜６のアルキル基などを示す。〕で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、Ｒ^１及びＲ^２は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、ＸはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２又はＣ（Ｏ）であり、ｍは０〜２の整数であり、ＹはＳ又はＯであり、Ｒ^７はそれぞれ独立してハロゲン等であり、ｎは０〜２の整数である）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】細菌から完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を発現及び精製するための方法、及び該タンパク質を用いた抗生物質のハイスループットスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】細菌のゲノムＤＮＡから完全長ペニシリン結合タンパク質のＤＮＡ配列を増幅させ、ＤＮＡ配列をベクターにクローニングし、ホスト細胞内でＤＮＡ配列を発現させて完全長ペニシリン結合タンパク質を得て、タンパク質を界面活性剤で可溶化し、タンパク質を精製する、完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を精製する方法。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】心肺バイパス（ＣＰＢ）手術の術後合併症を低減させるための組成物の提供。
【解決手段】タウロリジン、タウラルタムおよびそれらの混合物からなる群から選択される有効量のメチロール転移薬剤を含む組成物であり、前記ＣＰＢ手術前、前記ＣＰＢ手術中、前記ＣＰＢ手術後およびそれらの組合せからなる群から選択される期間中に投与され、前記組成物が、タウロリジン溶液または２％タウロリジン溶液で、２５０ｍｌの投与量で投与され、前記手術に続いて、前記投与量を１２時間の間隔で１日に２回投与する。 （もっと読む）

【課題】多発性硬化症などの脱髄化疾患を治療するため、再有髄化剤を有効な量で、哺乳類に投与することを含む、哺乳類の神経細胞の再有髄化を促進する方法の提供。
【解決手段】哺乳類の神経細胞の再有髄化を促進する量の再有髄化剤で薬剤を使用し、調製する再有髄化剤の使用方法。該再有髄化剤としては、抗体または抗体の免疫学的に活性な断片、特に、モノクローナル抗体またはモノクローナル抗体の免疫学的に活性な断片であることが好ましい。前記モノクローナル抗体は、キメラ抗体、ヒト抗体、遺伝子操作された抗体または二重特異性抗体であることが好ましい。前記ヒト化抗体は、ナタリズマブまたはナタリズマブの免疫学的に活性な断片であることが好ましい。前記ナタリズマブは、静脈または皮下により投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】耐性の発生したＨＩＶ感染を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式に代表される化合物と、リトナビル、などから選択された抗ウイルス剤とを含む組成物。


式中、Ａｒは置換されたフェニルなど、Ｘは酸素など、Ｒ^５はイソブチルなどを表す。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）