【課題】薬物の薬物動体学的特性および毒性を制御する能力を付与する、チアゾリン酸およびその誘導体を提供する。
【解決手段】式：


の化合物、製薬学的に許容され得る酸とのその塩または製薬学的に許容され得るそれらの錯体。 （もっと読む）

本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、ｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、５−置換１，３−ジヒドロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール２，２−ジオキシドおよび１，３−ジヒドロ［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｂ］ピリジン２，２−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ネコにおける腎疾患を処置するための、ＮＳＡＩＤまたはその薬理学的に許容されうる塩ならびに１種以上の添加剤を含有する製剤に関する。血清クレアチニン濃度は、ＮＳＡＩＤでの処置後、時間とともに、未処置のネコと比べて、より少なく増加する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの２塩酸塩・１水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、カゼインマトリックス、塩基性アミノ酸、ならびに二価金属、三価金属およびそれらの組み合わせから選択される金属を含んでなる化合物をカプセル化するためのナノ粒子、その調製および使用に関する。前記ナノ粒子は、水溶性または脂溶性の生物活性化合物をカプセル化することができる。本発明は、食品、医薬品、および化粧品部門、ならびにナノテクノロジー部門における応用が可能である。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト（例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物）と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。 （もっと読む）

ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの新規の結晶性形態物、及びその製造方法が開示される。新規の結晶形態は、特有のＸＲＰＤパターン及び比較的高温（例えば２０９℃以上）において吸熱ピークを示すＤＳＣによって特徴付けられる。単一工程の合成において、その場での脱保護及び塩化によりペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートを調製する方法、及びそれによって得られる高純度のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートも開示される。記載されたペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、被験体における疾患若しくは状態（該疾患若しくは状態は、被験体の口腔組織中の微生物病原体の存在に関連付けられるものである）の発生率又は重篤性を低減する方法であって、微生物病原体に対する抗菌剤及び免疫原を形成する組成物の使用を含む、被験体における疾患若しくは状態の発生率又は重篤性を低減する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式（Ｉ）のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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本発明は、脂肪酸合成酵素（ＦＡＳ）の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 （もっと読む）