エーテル結合またはカルバメート結合によってそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基に結合した側鎖を介して、炭素原子またはヘテロ原子によって結合した種々の末端基を含むノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、例えば高血圧症および黄斑変性などの脈管疾患、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットが開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する（式中、Ｒ¹は、Ｃ_1-6アルキル、ハロまたはハロＣ_1-6アルキルであり；Ｒ²は、水素またはＣ_1-6アルキルであり；


は、単結合または二重結合であり；各Ｒ³およびＲ⁴は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ_1-6アルキルまたはハロＣ_1-6アルキルであり；ここで、ｉ）


が二重結合である場合には、ｐおよびｑは１であり、そして、ｉｉ）


が単結合である場合には、ｐおよびｑは２であり、１個のＲ³および１個のＲ⁴がそれらの相互接続原子と一緒になって、同一であっても異なっていてもよい１個または２個のハロまたはメチル基によって置換されていてもよいシクロプロパン環を形成し；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；存在する場合の各Ｒ⁵は、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ_1-6アルキルまたはハロであるか；または２個のＲ⁵基が連結して、１個または２個の原子を含有する橋を形成していてもよく；ｎは、０、１、２または３であり；存在する場合の各Ｒ⁶は、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ_1-6アルキルまたはハロであり；ｍは、０、１、２または３である）。

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化学式(I)を有している化合物であって、環Ａが置換又は非置換の単環式又は多環式の環を表し、ｍ＝正の整数であり、ｎ＝０〜５であり、Ｘ＝ＣＨであり、Ｙ＝―Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１Ｒ^２、―ＮＲ^１Ｒ^２、又は―Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^４であって、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^４はそれぞれ、Ｈ、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より個別に選択されるか又は、Ｒ^１及びＲ^２は、置換又は非置換複素環式環の部分を形成するように連結している、又は、Ｘ＝Ｎであり、Ｙ＝―Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^３であって、Ｒ^３は、Ｈ、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される。
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【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規３−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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急速に崩壊する凍結乾燥固体剤形が開示されており、その固体剤形の１つの実施形態は、トロンビン受容体アンタゴニスト（例えば、式（Ａ）：


または、薬学的に受容可能なその塩もしくは水和物）と、ポリマー（例えば、ゼラチン）と、マトリックス形成剤（例えば、マンニトール）とを含む。凍結乾燥される前の懸濁液を効果的に緩衝剤で処理するための系は、そのような急速に崩壊する固体剤形を投与することにより、急性冠状動脈症候群の危険にさらされている患者を処置する方法に加えて、教示される。
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【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式の化合物又はそれを含む組成物。


（Ｑ、Ｘ及びＺはＣＨ又はＮであり、Ｒ、Ｒ^１〜Ｒ^８は、特定の置換基を表わす。）これらの化合物は、ＨＩＶ、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、炎症性疾患、アトピー性皮膚炎、喘息、アレルギー又は多発性硬化症の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】優れた抗腫瘍活性を有し、また癌細胞に対する選択性が高い化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


で表されるフェニルピリミジン化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヘプトース合成阻害特性を有する、式（I）の新化合物またはその薬剤的に許容される塩またはプロドラッグであって、Ａは、アリールまたはヘテロ環であり、これらは、１以上の同一または異なるＲによって置換されてもよく、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ_１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ_１Ｒ_１、アルコキシ、ヒドロキシ、チオアルキル、アリール、ヘテロ環、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＣＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）Ｒ_１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＯＲ_１、Ｒ_１Ｃ＝ＮＯＲ_１、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、アリールオキシ、チオアリール、アルケニル、アルキニル等であり、Ｒ_１は同一または異なって、Ｈ、または、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、Ｂ_１、Ｂ_２、Ｂ_３は、同一または異なって、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓを示して、５員芳香環を形成し、１〜３個の炭素原子は、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＳ、Ｏ、Ｎから選択されるヘテロ原子によって置換され、Ｂ４は、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｈ、または、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＣ１−Ｃ１０アルキル、アルコキシ、チオアルキルであり、Ｗは、１以上のＣ１−Ｃ１０アルキル基によって置換されてもよいＣ、ＯまたはＮであり、Ｄは、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいヘテロ環である、ものに関する。
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式化Ｉのヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩はカンナビノイドＣＢ_１受容体インバースアゴニスト又はアンタゴニストとして有用であって、肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療に有用である。本発明は、また本発明のヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩を製造する方法、これを含む医薬組成物及び肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療方法を提供する。 （もっと読む）

式I


［前記式中、R¹、R¹¹、R¹²、Q^a、Q^b、Q^c、AおよびDは明細書中の記載により与えられる意味を有する］
の化合物、あるいは薬剤として許容可能なそれらの塩または溶媒和物が提供され、その化合物、塩または溶媒和物はDNAの副溝に結合する。
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【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての３−アミノシクロペンタンカルボキサミド。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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【課題】新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは０〜５、Ｒ^２はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、ｑは０〜２、Ｒ^３は水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、Ｒ^４及びＲ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、Ｒ⁶は水素、アルキル、複素環基等、Ａはアルキレン、Ｒ⁷はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、XはＯ、Ｓを示す。
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【課題】損傷や欠損を受けた患部の状態を改善又は治療する効果に優れ、要因となる疾患を効率よく改善又は治療する外用医薬組成物を提供すること、および、創傷治療促進剤の創傷治癒効果を高める方法を提供すること。
【解決手段】創傷治癒促進剤、ケラチン親和性の高い抗真菌剤及び保湿剤を含有する外用医薬組成物、および、創傷治癒促進剤とケラチン親和性の高い抗真菌剤および保湿剤とを組み合わせて配合することを含む、前記創傷治癒促進剤の創傷治癒効果を増強する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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本発明は、次の構造式：


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式（Ｉ）のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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式（Ｉ）の化合物


（式中Ｒ⁶，Ｖ，Ｗ，Ｘ，Ｙ及びｎは明細書に記載した通りである）
が提供される。該化合物は抗癌剤として活性を示す。 （もっと読む）

【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、亜鉛結合部分を含むチロシンキナーゼインヒビターならびに癌等のチロシン関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。前記の誘導体はHDACインヒビターとしてさらに作用し得る。 （もっと読む）