本発明は、ＣＲＦレセプターアンタゴニスト活性を有する式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−１０アルキル；Ｒ^２は水素または１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｒ^３は１〜５個の置換基で置換されていてもよい５または６員芳香族基であり、該５または６員芳香族基は、１〜３個のＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい５または６員環と縮合していてもよい；Ｒ^４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^５−（式中、Ｒ^５は水素またはＣ_１−６アルキルを示す）である）で表される化合物；またはその塩またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
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本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、２−フェニル−６−アミノカルボニル−ピリミジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 経皮吸収性薬物〔６−アミノ−５−クロロ−１−イソプロピル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンズイミダゾールおよびその薬理学的に許容される塩を除く〕を製剤中に安定に存在せしめ、特に経皮吸収性薬物を粘着剤中に配合した際に生じる着色を抑制した経皮吸収型製剤の提供。
【解決手段】 経皮吸収性薬物と、２−メルカプトベンズイミダゾールおよび／または没食子酸プロピルと、無官能性粘着剤とを含有してなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる経皮吸収型製剤。 （もっと読む）

【課題】薬物及び、濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマーを含まない対照組成物に対して、使用環境における薬物の濃度を向上させる濃度向上ポリマーの組み合わせを含む組成物の提供。
【解決手段】（ａ）結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、及び非晶質からなる群から選択されるものであるジプラシドン；と（ｂ）酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーとジプラシドンが、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で存在水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

【課題】神経栄養作用を持つ素材とその応用品を提供する。
【解決手段】下記の構造式で示される５−アシル−２−アミノ−１，３−セレナゾール類縁体を含有することを特徴とする神経栄養因子とその応用品。
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【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、環Ａは芳香族複素環を示し；Ｒは、水素原子、アルキル基等を示し；ｎは、１乃至２の整数を示し；Ｘは、結合手、または酸素原子を示し；環Ｃは、ピペリジン環を示し；環Ｂは、置換されていてもよい環を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、JAK経路の調節またはJAKキナーゼの阻害が治療的に有用な容態の処置における、式Iを有する化合物、ならびにこれらの化合物を用いた組成物および方法を包含する。

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構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的様式であるアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は衰弱した筋肉緊張力の増強に、及びアンドロゲン欠損を原因とする症状又はアンドロゲン投与により改善し得る症状、例えば、骨粗しょう症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨再構築手術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、皮膚老化、男性性機能低下、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂肪血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎と関節修復、ＨＦＶ消耗、前立腺がん、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック・シンドローム、ＩＩ型糖尿病、がん悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識力低下、性機能不全、睡眠時無呼吸症、うつ病、早発卵巣不全、及び自己免疫疾患などの処置に、単独で又は他の活性薬剤との組合わせで有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

式
【化１】


〔式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１０およびＱならびにＸ、ＹおよびＺは、本明細書に定義のとおりである〕の化合物、その塩；その使用、その使用方法、その製造方法、それを含む医薬組成物、それと第２の薬剤物質の組合せ剤、およびその使用等。当該化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤であり、プロテインキナーゼ阻害剤によって介在される疾患の処置に、例えば多くの増殖性疾患の処置に使用することができる。
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本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本明細書において、式Ｉの置換インドール、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用方法を開示する。


式Ｉ
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耳鳴、聴力障害または耳鳴りおよび聴力障害の治療薬の製造における、選択的セロトニン再取込み阻害薬（ＳＳＲＩ）と組み合わせたＮＫ１受容体アンタゴニストの使用。 （もっと読む）

本発明は、キノリン系肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）