【課題】プロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＡ）の新規のピラゾール化合物を記載する：ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり；Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；そして、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビター、特に、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物に関し、


式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の１つはＨａＩまたはＣＦ_３であり、他の２つはＨ、ＨａＩまたは１個以上のＨａＩにより置換されていてもよいアルキルおよびアルコキシであり；Ｒ１はＨ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、すべてが置換されていてもよく；Ａは単結合または−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−、ＲβはＲ１の意味から選択され；Ｙを含む環（すなわち環（Ｙ））は４から１０個の結合を含む単環式または二環式であり、ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（環（Ｙ）は炭素架橋を含んでよい）、Ｃ＝Ｏまたはこれのジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９を表し；Ｒ７は水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニルまたはＣＨ２−アルキニル（置換されていてもよい）であり；Ｒ８は水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（置換されていてもよい）である。本発明は基本的にＩＫＫ阻害剤として使用される薬剤としての前記生成物のあらゆる異性体およびこれらの塩に関する。
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【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ホスファチジルイノシトール(ＰＩ)３−キナーゼ阻害化合物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグ；単独の、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される担体と一緒の該新規化合物の組成物；および新規化合物の、単独で、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、増殖性疾患、炎症性および閉塞性気道疾患、アレルギー性状態、自己免疫および心血管疾患を含む、増殖因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、およびリン脂質キナーゼの異常活性により特徴付けられる疾患の予防または処置における使用。 （もっと読む）

本発明は、化合物、明細書中の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなＧＰＲ１１９（Ｇタンパク質共役受容体１１９）の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規のイマチニブカンシラート及びその製造方法に関する。本発明によるイマチニブカンシラートは、市販のイマチニブメシラートに比べ、薬物動態学的面で薬物吸収速度が早くて吸収濃度が高いし、さらには水に対する溶解度に優れる。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼ仲介シグナル伝達に対する阻害作用を有する、下記一般式(I)
【化１】


(I)
（式中、R^a、R^b及びR^cは請求項１の定義どおり）の二環式ヘテロ環、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのそれらの生理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、疾患、特に腫瘍及び良性前立腺肥大（BPH）、肺疾患及び呼吸器管疾患の治療における前記化合物の使用、並びにそれらの製造にも関する。
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本発明は、不眠症の治療に有用な医薬品を調製するためのフリバンセリンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物の使用、またはそれを必要とする被験体において癌のような過剰増殖障害を予防または治療するための薬物の調製における、そのような化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール、それらの製造方法および例えば炎症性腸疾患など、ＣＣＲ９が介在する障害の処置におけるそれらの薬剤としての使用。 （もっと読む）

【課題】がんに対する治療効果を有するピラジン誘導体を提供する。
【解決手段】式I
【化１】


（式中、nは、0-2の整数を表し、R₁は、水素又はC1-C3の直鎖アルキル基を表し、Aは、特定の複素環基を表し、Eは、直接結合又は-NH-を表し、Eが-NH-の場合、Dは、チアゾリル基、又は特定の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり、Eが直接結合の場合、Dは、特定の芳香族基である。）で表されるピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする抗がん剤。 （もっと読む）

β遮断薬の投与により糖尿病性合併症を治療する方法を開示する。糖尿病性合併症は、糖尿病から生じ、現在、治療の選択肢はごくわずかである。本発明は、糖尿病の治療におけるβ遮断薬の使用を記述する。本発明はまた、糖尿病性合併症の主要な原因の一つであるアルドース還元酵素の阻害を記述する。糖尿病性創傷治癒の方法も提供される。糖尿病性創傷のような糖尿病性合併症の治療のための組成物が開示される。本発明は、糖尿病性創傷治癒の過程を改善するための、ほとんど抗菌活性を持たないβ遮断薬の局所的製剤の使用を含む。本発明はまた、糖尿病者の創傷における、治癒途上の上皮化した組織のコラーゲン蓄積率の増加にも関与する。
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本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるチオピリミジンベースの化合物に関する。特に、該化合物は、JAK1、JAK2またはJAK3キナーゼ、およびそれら(JAK1とJAK2など)の組合せに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、錠剤の成形性や医薬活性成分の溶出性などが優れた、打錠障害を生じない錠剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式（I）で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ等を示し、Ｒ２及びＲ３は、水素原子等を示し、ｍ及びｎは、各々１又は２を示し、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ_２を示し、Ａは、置換されても良いＣ１−Ｃ１０アルキル等を示す。] （もっと読む）

本発明は、エンロフロキサシン（化合物（１））の新規六水和物およびそれらの製造方法に関する。本発明はさらに、該六水和物を含む医薬、および、疾病の処置におけるそれらの使用に関する：式（Ｉ）

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【課題】ウレア構造を有する新規Ｎ−(２−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等；Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等；Ｘは低級アルキレン基等；Ｙは単結合、低級アルキレン基等；ｌ又はｍは０、１、２等をそれぞれ示す。

【化１】
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