【課題】安全性が高く、粒子径が小さいことにより透明性が高く、且つ、良好な頭皮及び毛包への浸透性を示すタンパク質ナノ粒子を含む頭髪用組成物を提供すること。
【解決手段】頭髪有効成分を内包したタンパク質ナノ粒子を含む、頭髪用組成物。 （もっと読む）

式Ｉ（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本出願の中で定義されている）：
（Ｉ）


によって表される構造を有するカルバメート化合物は、抗腫瘍剤として有用である。
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【課題】糖尿病白内障の進行過程に対し効果的な遅延作用を示す糖尿病白内障の治療剤の提供。
【解決手段】網膜の酸化障害を抑制する抗酸化薬を有効成分として含む糖尿病白内障の治療剤。特定の構造を有するフェニルアゾール化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む糖尿病白内障の治療剤が含まれる。ＮＯラジカルスカベンジ作用及び高い網膜移行性を有する抗酸化薬が効果的な抗糖尿病白内障作用を有することを明らかにし、これまで薬物療法が困難であると考えられてきた白内障の新たな治療手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下および血中での改善された安定性を示す細胞毒素薬剤を提供すること。
【解決手段】本開示は、強力な細胞毒素である薬剤−リガンド複合体を提供し、リンカーが単一のアミノ酸を有する場合、薬剤とリガンドの間にリンカーを含む。本開示はまた、薬剤−リガンド複合体を含有する組成物およびそれを用いて治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物（式中の記号は明細書に規定する通りである）；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は、式（Ｉ）のキノキサリン化合物であって、特に自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器系疾患、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、腎疾患、血小板凝集、ガン、移植、移植拒絶又は肺損傷の処置用のキノキサリン化合物に関する。
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【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶによって定義される特定の化合物は、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物に関し、


式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の１つはＨａＩまたはＣＦ_３であり、他の２つはＨ、ＨａＩまたは１個以上のＨａＩにより置換されていてもよいアルキルおよびアルコキシであり；Ｒ１はＨ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、すべてが置換されていてもよく；Ａは単結合または−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−、ＲβはＲ１の意味から選択され；Ｙを含む環（すなわち環（Ｙ））は４から１０個の結合を含む単環式または二環式であり、ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（環（Ｙ）は炭素架橋を含んでよい）、Ｃ＝Ｏまたはこれのジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９を表し；Ｒ７は水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニルまたはＣＨ２−アルキニル（置換されていてもよい）であり；Ｒ８は水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（置換されていてもよい）である。本発明は基本的にＩＫＫ阻害剤として使用される薬剤としての前記生成物のあらゆる異性体およびこれらの塩に関する。
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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ’）の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでＱ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^６’）_２―、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロプロパンジイルであり、そしてＲ^１はＴ−環Ｄであって、ここで環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環あるいは８〜１０員の二環式環である。この化合物は、疾患（例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病）を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式


（式中、Ｒ、R⁴、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは請求項１に定義されたとおりである）
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩（これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼａとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ１(PP1)のG_Lサブユニットの相互作用の抑制を有する）、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、迅速解離性ドーパミン２受容体拮抗薬である４−アリール−６−ピペラジン−１−イル−３−置換ピリダジン、これらの化合物の製造方法、前記化合物を有効成分として含有して成る製薬学的組成物に関する。本化合物は抗精神病効果を運動副作用無しに及ぼすことによって中枢神経系障害、例えば統合失調症などを治療または予防するための薬剤として使用可能である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

４−フェニル−２−プロピオンアミドテトラリン（４−Ｐ−ＰＤＯＴ）及びその類似体、誘導体、プロドラッグ、前駆体、ならびにこれらの塩の使用に基づく、骨吸収と骨形成の不均衡を治療するための化合物、方法、使用、組成物、キット及びパッケージが記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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【課題】新規なCGRPアンタゴニストを提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式Ｉの化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びにその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物に関する。本発明は、前記化合物の使用及び製造方法にも関する。
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本発明は、ＴＧＦ−ベータ刺激剤の、特に医薬剤のトリフェニルエチレン類の構成要素の使用であって、循環器系疾患、自己免疫疾患又は神経変性の症状の防止、予防、処置又は回復のための使用に関する。特に、トリフェニルエチレンの副作用を軽減するため、１又は複数の追加の活性医薬剤と組み合わせたトリフェニルエチレン剤からなる、改善された組成物を記載すると共に請求する。
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