【化１】


Ｒ^１が水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８が水素；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；場合によりハロ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０で置換されていることができるＣ_１−６アルキル；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４及びＲ^９がヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；シアノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^１０；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１０；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^１０；Ｈｅｔ；−Ｙ−Ｈｅｔ；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^５が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は１もしくは２個のＣ_１−６アルキルオキシ基で置換されたＣ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル；Ｈｅｔ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄであり；Ｘが−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物；これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲアゴニストであり、肥満および糖尿病の処置に関して有用である。
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本発明は、Ｈｅｔ、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式（Ｉ）のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式（Ｉ）の化合物は内皮のＮＯシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはＮＯレベルの増加又は減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のＮＯシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより抗癌剤として、およびアルツハイマー病の治療のために役立つ。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ1A及び／又はα1及び／又はα2及び／又はＤ2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ａｒはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，４−ベンゾジオキサン−５−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル又はクロマン−８−イル等を表し、ＨＥＴは、置換ピラゾール、イミダゾール又は１，２，４−トリアゾール等を表し、Ａは、場合によりそれぞれ１〜３個の炭素原子を有する１個又は２個のアルキル基により置換されていることができる１〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。） （もっと読む）

本出願は、化合物、または前記化合物の鏡像体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体もしくはプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル（前記化合物は式１または式５に示す一般構造を有する）を開示する。式１の化合物を使用する、炎症性疾患（非限定的な例として乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定的な例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶（非限定的な例として、同種移植片拒絶、異種移植片拒絶がある）、感染性疾患（例えば、類結核型ハンセン病）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、眼炎、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍など、一定の疾患および状態の対症療法、治癒的療法、予防的療法など、ケモカイン媒介性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は、以下の式Ｉ:
【化１】


を有する新規な化合物及びそれらの薬学的に許容しうる塩又は互変異性体、組成物並びにそれらの使用方法に関する。これらの新規な化合物は、統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置又は予防を提供する。
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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

活性薬学的成分、崩壊剤、および崩壊促進剤を含む急速に崩壊する固体剤形が開示され、この剤形は湿式顆粒化プロセスにより入手可能である。１つの例示的実施形態において、上記活性薬学的成分はトロンビンレセプターアンタゴニストであり、上記崩壊剤はクロスカルメロースナトリウムであり、そして上記崩壊促進剤はケイ酸カルシウムである。いくつかの実施形態において、上記トロンビンレセプターアンタゴニストは式（Ｉ）で表されるか、または薬学的に受容可能なその塩である。そのような急速に崩壊する固体剤形を投与することにより急性冠状動脈症候群のリスクのある患者を処置する方法もまた開示される。

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

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式Ｉの選択された化合物は、ＶＥＧＦによって媒介される疾患などの疾患の予防および治療に有効である。本発明は、新規な化合物、これらの類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、医薬組成物ならびに癌などを含めた疾患および他の疾病または状態の予防および治療の方法を包含する。本発明は、このような化合物を製造するための工程およびこのような工程において有用な中間体にも関する。

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【課題】肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に対して応答性の疾患および障害の治療、管理または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される新規な４−置換Ｎ−アシル化ピペリジン誘導体。
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本発明は、以下の構造式（Ｉ）:
【化１】


を有する新規な化合物及びそれらの薬学的に許容しうる塩又は互変異性体、組成物並びにそれらの使用方法に関する。これらの新規な化合物は、統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置又は予防を提供する。
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本発明は、式I：


［式中、
X₁、X₂、X₃、X₄およびX₅は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか；または
X₃、X₄およびX₅は互いに独立に-CH-またはNを表し、X₁およびX₂は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し；
R₁は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₂およびR₃は、互いに独立に、水素、-CH₂-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₁₁は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し；
X₁〜X₅は、-CH-またはNを表す］
で示される化合物（N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する）、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なある種のピラゾリン化合物を提供する。提供するのは、式（Ｉ）の化合物から選択される少なくとも１つの化学実体およびその薬学的に許容され得る塩である。また、本発明は、医薬組成物および種々の疾患の処置における該組成物の使用方法を提供する。また、本明細書に記載の少なくとも１つの化学実体および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物を提供する。また、ヒトの障害の処置または予防のための本明細書に記載の少なくとも１つの化学実体の使用を提供する。 （もっと読む）

グルコキナーゼと使用するための、以下の式の化合物が提供される：


（式中、変数は本明細書中で定義されるとおりである）。また、そのような化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するのに有用である方法及び中間体；並びに当該化合物の使用方法、が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴、X及びnは請求項１の定義どおり）の化合物、及びその上記特性を有する薬物の調製のための使用を包含する。 （もっと読む）