本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

【課題】より安定なポサコナゾールを提供すること。
【解決手段】化学構造式（Ｉ）によって示される、抗真菌的に有効量の微粉化化合物、少なくとも１種の濃厚剤、非イオン性界面活性剤、および薬学的に受容可能な液体キャリアを含む液体懸濁物が開示される。この液体懸濁物の形態は、経口投与に適切な薬学的組成物を見出し、この薬学的組成物は、従来技術を越える重要な利点を提供する。本発明の液体懸濁物の利点としては、懸濁物の改善された均質性および懸濁物の分散の容易さが挙げられる。本発明の液体懸濁物中で安定である固形物は、再分散するのが困難な固体ケーキを形成しない。 （もっと読む）

【課題】抗自己免疫疾患剤の新規なスクリーニング方法の提供。
【解決手段】
ＥＲストレス存在下の細胞において選択的にＵＰＲ関連因子発現を修飾する被験物質を選択する工程を含む、自己免疫疾患の予防剤および／または治療剤のスクリーニング方法、ならびに、当該スクリーニング方法を用いて選択される物質を有効成分として含む抗自己免疫疾患剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の医薬としての、例えばＣＸＣＲ２受容体が介在する状態または疾患の予防または処置における使用に関する。 （もっと読む）

気道感染および他の医学的状態を治療するための、即時および持続放出抗感染薬の製剤方法、およびその送達方法、ならびにそれに関連して用いる装置および製剤を記載する。
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記載されているのは、新規置換ピラゾールおよびトリアゾール式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に許容される担体と一緒になった該誘導体の組成物、およびその使用である：
【化１】

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本発明は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素(SCD)阻害剤を提供し、特に本明細書中に記載の化合物は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素1（SCD1）阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び／または障害の治療または予防のために有用である。更に提供されるのは、本明細書中に記載の化合物の調製方法、その合成に使用される中間体、その製薬組成物、及並びにステアリン酸CoA脱飽和酵素1（SCD1）阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び／または障害の治療または予防のための方法である。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝性疾患の治療法と、該疾患の治療に有用な化合物及びプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】マロニル-CoA脱炭酸酵素（MCD）の阻害による心血管疾患、糖尿病、癌、アシドーシス及び肥満の治療のための化合物及び組成物。化合物は下記式（I）および（II）を有し、式中、YはSまたはO、Cは存在しないか又は0個から3個のヘテロ原子を含む置換もしくは無置換単環式3〜7員環、R₁、R₂、R₆、およびR₇はアルキルなどを示す。


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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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式（Ｉ）:


［式中、R1はオキソ基、＝N−R等；式：


で表される基は、


R2は式：


R3およびR4はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ；R5はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である］で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および／または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は化学組成物、その製造方法および組成物の使用に関する。特に、本発明は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｗおよび環Ａは本明細書に定義したとおりである］
の置換された複素二環式ピリミジンを含む組成物；式（Ｉ）の置換された複素二環式ピリミジンの製薬学的組成物；ならびに慢性神経変性疾患、神経外傷性疾患、鬱病および／もしくは糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。さらに特に、本発明は式（Ｉ）の置換されたピラゾロピリミジンに関する。
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本発明のある態様は、bclタンパク質に結合しBcl機能を阻害する、ヘテロ環化合物に関する。本発明の別の態様は、本発明のヘテロ環化合物を含む組成物に関する。本発明は、がんなどの過剰増殖を伴う障害を治療し調節する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】過活動膀胱症候群の諸症状、とくに尿意切迫感に対する強力な改善作用を期待できる化合物として、ムスカリン受容体拮抗作用に末梢神経テトロドトキシン非感受性Na⁺-channel抑制作用を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）


で表されるキナゾリノン誘導体の光学活性体もしくはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、クエチアピン及び薬学的に許容されるその塩の持続放出製剤に関する。製剤は、ポリマー、好ましくは製剤を予め選択されたクエチアピン放出特性に適合させるために選択された、種々の粘度のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。上記製剤の製造方法も、また、開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供するものであり、当該化合物はＣＥＴＰの阻害剤である。したがって、ＣＥＴＰによって介在されるかまたはＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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【課題】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩ）の新規なピラゾール化合物を記載する：式中、環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、そしてＲ^２、Ｒ^２、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、本明細書中に記載される通りである。この環Ｃはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、ＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するピリジンまたはピラジンに関する。特に、本発明の化合物は、FMS (CSF-1R)、c-KIT、PDGFRβ、PDGFRαまたはFLT3のようなクラスIII PTK受容体ファミリー、KDR、SRC、EphA2、EphA3、EphA8、FLT1、FLT4、HCK、LCK、PTK5 (FRK)、SYK、DDR1およびDDR2ならびにRETを阻害する。本発明の化合物は、免疫性および炎症性の疾患；癌を含む過剰増殖疾患および新血管形成に関連する疾患；腎疾患；骨再構築疾患；代謝疾患；および血管疾患のような、キナーゼが関与する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）